Верапамил (verapamil)

Верапамил — описание, действие

Таблетки Верапамил по лекарственной группе относятся к селективным блокаторам кальциевых каналов. В аптеках реализуются разные типы таблеток — обычные (0,04, 0,08 г) и с пролонгированным действием (0,24 г). Цена за 50 таблеток — 35 рублей. Также в продаже есть раствор Верапамил, стоимость 10 ампул по 2 мл — 40 рублей.

В составе препарата — верапамила гидрохлорид, основное активное вещество. Дополнительные компоненты такие:

• крахмал;
• повидон;
• стеарат магния;

• кремния диоксид и т.д.

Лекарство является синтетическим производным фенилалкиламина, блокатора кальциевых каналов 1-го класса, поэтому оказывает следующие действия — противогипертензивное, противоаритмическое.

За счет уменьшения поступления кальция в клетки средство помогает снизить сократимость миокарда, следовательно, его потребность в кислороде падает. Это вызывает снижение проводимости, автоматизма синусового узла, период расслабления желудочков возрастает. Итогом становится устранение аритмий, расслабление сосудов и стабилизация артериального давления.

Краткие сведение о фармакологическом средстве

• Название действующего вещества: Верапамила гидрохлорид
• Латинское название препарата: Verapamilum (родительный падеж — Verapamili)
• Химическое название активного действующего вещества: α- метиламино] пропил]-3, 4-диметокси-α- (1-метилэтил) бензолацетонитрил гидрохлорид. Производное фенилалкиламина
• Брутто-формула лекарственного средства: C27H38N2O4
• Физико-химические свойства: белый порошок в виде мелких кристаллов. Хорошо растворяется в хлороформе, воде, метаноле
• Фармакологические эффекты верапамила — гипотензивный, антиангинальный, антиаритмический.
• Объект применения: человек, собаки и кошки
• Где приобрести: медицинские аптеки
• Аналоги (торговые названия, синонимы, дженерики): Лекоптин, Верапамил-Мивал, Веракард, Верапамил-OBL, Верапамил-Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-ЛекТ, Верапамил-Эском, Верапамил-гидрохлорид раствор для инъекций 0,25%, Веро-Верапамил, Финоптин, Верапамила гидрохлорид, Верогалид ЕР 240, Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил.
• Форма выпуска: Таблетки по 40 и 80 мг, ампулы по 2 мл, содержащие 5 мг верапамила гидрохлорида

Показания к применению

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов Применение верапамила

Показания к применению

• Профилактика и терапия нарушений сердечного ритма (наджелудочковая и пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковая экстрасистолия).
• Профилактика и лечение хронической стенокардии (стенокардии напряжения, стенокардии покоя, вазоспастической стенокардии.
• Лечение повышенного артериального давления (гипертензии).

Показан для перорального приема до или после приема пищи. Схема применения препарата и длительность лечения определяется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести болезни, ее течения, а также состояния пациента и эффективности терапии.

Общие характеристики. Состав:

Активного вещества: верапамила гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) — 40 мг вспомогательные вещества: ядро — лактоза (сахар молочный), кальций стеарат, крахмал картофельный, тальк, полисорбат (твин-80), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный); оболочка — Онадрай II (серия 85) (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол (полтэтиленгликоль 3350), титана диоксид, краситель железа оксид, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат, алюминиевый лак на основе индигокармина).

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые двояковыпуклые.

Как использовать раствор

Согласно инструкции по применению к ампулам, «Верапамил» используют для устранения гипертонического кризиса внутривенно струйно от 5 до 10 миллиграмм. При внезапно возникающем нарушении ритма сердца также используется внутривенно струйно медикамент в той же концентрации.

Повторно в той же дозировке спустя 20-30 минут, если положительная динамика отсутствует. Для поддерживающего лечения переходят на внутривенное капельное ведение на раствор декстрозы и натрия хлорида. Разовая концентрация при таком введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 миллиграмма.

Согласно инструкции к ампулам, «Верапамил» вводят через капельницу, особенно если человек пожилого возраста. При этом 2 мг лекарства разводится 100 миллилитра раствора натрия хлорида 0,9 %. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, необходимо использовать 2-4 миллиграмма «Верапамила».

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность — 10-20 %. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови- 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Условия продажи и хранения

Верапамил – это рецептурный препарат, который хранится в течение трех лет при температуре до 25 градусов для таблеток и 15-25 градусов для раствора.

Найти аналог Верапамила легко, потому что существует много заменителей средства на той же действующей основы и с аналогичным терапевтическим эффектом. К ним относятся:

• Галлопамил – таблетки из группы блокаторов кальциевых каналов, содержащие прокорум;
• Нифедипин и Нифедипин Ретард – эмульсия-гель с обычным и пролонгированным действием на основе нифедипина и лидокаина;
• Амлодипин – гипотензивно-антиангинальные таблетки, содержащие амлодипин;
• Никардипин – гипотензивные таблетки на основе одноименного компонента;
• Риодипин – блокатор кальциевых каналов в форме таблеток на основе риодипина;
• Нимодипин – нейропротективные и вазодилатирующие таблетки на основе нимодипина.

Особые указания

Во время применения Верапамила требуется обязательный контроль функций сердца, сосудов, дыхательной системы.

При некоторых патологиях Верапамил назначается с осторожностью. Это:

• выраженные функциональные нарушения работы печени (максимальная доза при таких нарушениях составляет 120 мг);
• артериальная гипотензия;
• начальные стадии хронической сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• брадикардия.

Лекарственное взаимодействие:

• сочетание с β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, ингаляционными анестетиками вызывает усиление кардиотоксического действия, проявляющегося атриовентрикулярной блокадой, резким снижением артериального давления и сердечного ритма, сердечной недостаточностью;
• сочетание с карбамазепином и препаратами лития вызывает усиление нейротоксических эффектов;
• сочетание с ацетилсалициловой кислотой повышает риск кровотечений;
• сочетание с миорелаксантами усиливает их действие;
• одновременный прием с диуретиками и антигипертензивными препаратами вызывает усиление гипотензивного действия верапамила;
• в комбинации с дигоксином повышается его плазменная концентрация и ухудшается выведение почками (уровень дигоксина в плазме должен постоянно контролироваться);
• в комбинации с хинидином возрастает его плазменная концентрация, и соответственно повышается вероятность резкой гипотензии;
• в комбинации с празозином, теофиллином, циклоспорином повышается их плазменная концентрация;
• циметидин и ранитидин повышают плазменную концентрацию верапамила;
• фенобарбитал и рифампицин понижают плазменную концентрацию и терапевтический эффект Верапамила.

Беременность и лактация

Беременным женщинам Верапамил назначается только в ситуациях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

Верапамил выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание отменяется.

Противопоказания к препарату

Не рекомендуется назначать препарат при наличии таких состояний:

• резкое падение артериального давления (кардиогенный шок);
• острый период инфаркта миокарда;
• нарушения проводимости сердечных импульсов от предсердий к желудочкам;
• слабость функционирования синусового узла;
• понижение выброса крови из желудочков ниже 30% от нормы;
• легочная гипертензия;
• частота пульса ниже 50 сокращений за минуту;
• давление крови в артериальной сети ниже 90 мм рт. ст.;
• синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левайна (добавочные проводящие пути в миокарде);
• индивидуальная высокая чувствительность;
• лечение бета-блокаторами.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью препарат рекомендуют с осторожностью, он не выводится из организма при помощи гемодиализа. Кормящим и беременным женщинам назначается только по жизненным показаниям, так как проникает через плаценту и в грудное молоко

О том, почему нельзя сочетать Верапамил с бета-блокаторами, смотрите в этом видео:

«Верапамил»: противопоказания к применению препарата

Ограничениями к назначению лекарства считаются:

Острые и хронические заболевания сердца.
Тяжелая форма брадикардии (замедление функционирования, самого важного в нашем организме органа, сердца).
Атриовентрикулярная блокада (блокада сердца, которая обозначает нарушение проведения импульса из двух верхних отделов органа в желудочки).
Синоатриальная блокада (нарушение движения электрического импульса от естественного водителя ритма к нижележащим камерам сердца).
Обморок, который спровоцирован резким понижением сердечного выброса и ишемией мозга в результате остро возникшего нарушения ритма сердца.
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (заболевание аномального возбуждения желудочков сердца по дополнительному протоку между желудочком и предсердием).
Кардиогенный шок (левожелудочковая недостаточность, которая характеризуется внезапным ухудшением сократительной способности мышц сердца).
Синдром слабости синусового узла (нарушение ритма, спровоцированное ослаблением либо прекращением функции автоматизма синусно-предсердного узла).
Возраст до восемнадцати лет.
Повышенная сенситивность к основному либо дополнительным компонентам.

Показания к использованию

Согласно инструкции по применению, таблетки назначаются при различных типах и степенях тяжести стенокардии — стабильной, сопровождающейся ангиоспазмами и без таковых, стенокардии напряжения. От чего ещё используют эти таблетки Верапамил, их включают от различных форм нарушений биения сердца:

• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• пароксизмальная тахикардия;
• тахикардия синусового ритма;

• другие виды тахикардии;

• мерцательная аритмия;
• экстрасистолия;
• трепетание предсердий.

Лекарство помогает от артериальной гипертонии (первичной и вторичной) — оно приводит в норму кровяное давление, показано при склонности к кризовым состояниям. Поскольку Верапамил уменьшает тонус стенок сердечной мышцы и помогает расслабить левый желудочек, он показан при гипертрофической кардиомиопатии.

Средство имеет свое предназначение в акушерстве. Поскольку данные о токсичности для плода отсутствуют, по жизненным показаниям его назначают беременным женщинам. В комплексной терапии Верапамил дают при угрозе несвоевременного родоразрешения, при фетоплацентарной недостаточности, поражении почек — нефропатии беременных.

Показания к применению

Прием препарата “Верапамил” назначается в следующих случаях:

• Профилактика и лечение ишемической болезни сердца;
• Стенокардии – стабильная (стенокардия напряжения), вазоспастического генеза;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда (при условии, что пациент не принимает бета-адреноблокаторы и у него нет сердечной недостаточности);
• Терапия артериальной гипертензии, в том числе состояния, когда показатель систолического давления находится в норме для данного пациента, а диастолического – повышен;
• Наджелудочковая пароксизмальная экстрасистолия;
• Гипертонические кризы (оптимально применение раствора для подкожных инъекций);
• Мерцание и трепетание предсердий.

Гипертонический криз

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения. В состав одной таблетки Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
• Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одного драже Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

• 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
• Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Способ применения

Для взрослых:

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут. При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза — 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Механизм действия Верапамила

Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность. Применение средства понижает потребность миокарда в кислороде, сократимость сердечной мышцы и частоту сокращений.

По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов. Применение таблеток понижает атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, поэтому лекарство можно применять для лечения суправентрикулярных аритмий.

Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма. 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила. Активное вещество связывается с белками плазмы на 90%, период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном применении, 4,5-12 часов при многократном. Препарат выводится почками и кишечником.

Передозировка

При приеме более 600 мг препарата (особенно одномоментном приеме большого количества таблеток) могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

• Экстремально пониженное артериальное давление;
• Крайне редкие сокращения сердца (это состояние переходит в AV-блокаду, порой осложненную асистолическими проявлениями);
• Потеря сознания.

Гемодиализ в таких ситуациях не приносит положительного эффекта. При вышеозначенной симптоматике применяют капельницы с солевым раствором (чтобы обеспечить организму нужное количество жидкости), также вводят инъекции с глюконатом кальция, допамином и норадреналином. Устранение признаков передозировки препаратом носит симптоматический характер и его целесообразно проводить в клинических условиях.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы – выраженная брадикардия, покраснение лица, АВБ, снижение артериального давления, возникновение симптомов сердечной недостаточности (при приеме высоких доз).
• Со стороны ЖКТ – диспептические расстройства, тошнота, рвота, запоры. Редко может возникать повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, что свидетельствует о повреждении печени.
• Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, утомляемость, заторможенность.
• Аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Прочие – возникновение периферических отеков.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Противопоказания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил не может быть назначен при:

• Гиперчувствительности;
• Выраженной гипотензии;
• AV-блокаде II-III степени;
• Кардиогенном шоке;
• Инфаркте миокарда;
• Выраженной брадикардии;
• Хронической сердечной недостаточности III стадии;
• Синдроме слабости синусного узла;
• Дигиталисной интоксикации;
• Трепетании и фибрилляции предсердий;
• Синоатриальной блокаде;
• Тяжелом стенозе устья аорты;
• Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
• Беременности и лактации.

Препарат с осторожностью применяется при:

• Хронической сердечной недостаточности I и II стадии;
• AV блокаде I степени;
• Выраженной миопатии;
• Умеренной или легкой гипотензии;
• Желудочковой тахикардии;
• Почечной или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Верапамил принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.

Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

В состав одной таблетки Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
• Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одного драже Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

• 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
• Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Когда нельзя назначать «Верапамил»?

Препарат не назначается при повышенном давлении в случае таких состояний и патологий, как:

• индивидуальная непереносимость «Верапамила»;
• снижение ЧСС;
• сердечная недостаточность в хронической форме во второй и третьей стадии и острая;
• блокада предсердного синуса;
• слабость синусового узла;
• синдромы WPW, Морганьи-Адамса-Стокса;
• одновременное введение бета-адреноблокаторов.

Лекарство категорически запрещено принимать при следующих недугах и определенных состояниях организма: острое течение инфаркта миокарда с сопутствующими осложнениями

Во время беременности препарат не рекомендуется назначать при повышении давления. Стоит выбрать менее опасное средство или же назначить «Верапамил» за отсутствием альтернативы и при значительной ожидаемой пользе. Во время лактации необходимо перевести ребенка на смеси, если требуется прием «Верапамила»

AV-блокада I степени, артериальная гипотензия – требуют осторожного назначения лекарства. Во время назначения препарата рекомендуется контроль диуреза, функции печени и сердечно-сосудистой системы