Инструкция по применению комбинированного гипотензивного лекарства тарка

Форма выпуска

Форма выпуска таблеток Тарка разработана с учетом последовательности воздействия активных компонентов. Он выпускается в двух формах: капсулах и таблетках.

Капсулы твердые, непрозрачные, желатиновые, бледно-розового оттенка. Капсулы начинают быстро растворяться, высвобождая действующее вещество и оказывая наиболее быстрый эффект воздействия. Их удобнее глотать и они не содержат неприятный запах или вкус благодаря защитной оболочке.

Содержание активных веществ: трандолаприла — 2 мг, верампила — 180 мг. Упаковка содержит два блистера по 14 штук. Также, есть формы выпуска по 5,7 и 10 капсул в блистере.

Таблетки: твердые, имеющие бледно-розовый оттенок или светло-коричневый. Они двухслойные и имеют более долгий, постепенный эффект воздействия. Первый слой позволяет медленно высвобождать верапамил, второй — извлекает трандолаприл незамедлительно.

Содержание главных компонентов выше, чем в капсулах: трандолаприла — 4 мг, верапамила — 240 мг. Выпускаются в упаковках по два блистера по 14 штук. Также, есть формы выпуска по 5,7 и 10 капсул в блистере.

Инструкция к использованию

Вкладыш с инструкцией можно найти в каждой упаковке. В ней находятся сведения, касаемые способа приема, состава, показаний, противопоказаний, условий хранения, срока годности, а также действий при передозировке.

Кроме того, в статье содержатся некоторые советы, с которыми также крайне важно ознакомиться

Фармакология

Последний под воздействием АПФ превращается в ангитензин II — это мощный вазоконстриктор, который вызывает сужение артерий, а также повышение давления и стимулирования секреции альдостерона надпочечниками.

Верапамил не воздействует на симпатическую реакцию сердечной деятельности. Астма или какие-либо иные бронхоспастические состояния не являются противопоказанием к назначению лекарства.

Стоит учитывать, что верапамил содержится в организме человека на протяжении восьми часов, выводится из организма через кишечник или почки.

Трандолаприлат содержится в организме человека на протяжении 15-23 часов, выводится, как правило, через почки или же кишечник.

Показания

Средство может быть назначено для лечения такого состояния, как эссенциальная гипертензия. Препарат назначается только в составе комбинированной терапии.

Как правильно принимать лекарство и в какой дозировке?

Лекарство назначается внутрь в дозировке по одной капсуле один раз в день. Поел больной или нет не имеет абсолютно никакого значения. Продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.

Капсулу ни в коем случае не рекомендуется разжевывать или измельчать. Ее нужно проглатывать целиком, запивая водой.

Пациент должен знать, что при пропуске применения лекарства не рекомендуется принимать двойную дозировку. Следует продолжать прием по обычному расписанию.

Побочные действия препарата Тарка

  • Кровь – тромбоцитопения, лейкопения, нарушение соотношения форменных элементов в составе крови, избыточное содержание калия, острая нехватка натрия.
  • Гормональная система – нарушение липидного обмена, значительное снижение веса.
  • Нервная система – нарушения или отсутствие сна, раздражительность, тревожное состояние, потеря сознания, общая слабость, бессонница, головокружение, парестезия, слабость, звон в ушах, психологические расстройства.
  • Органы зрения – затуманенность зрения.
  • Сердечно-сосудистая система – изменение ЧСС, резкое падение артериального давления, нарушение ритма сердечных сокращений, АВ-блокада.
  • Дыхательная система – нарушения частоты и глубины дыхания, кашель, ринит и синусит, симптомы бронхита и астмы.
  • Пищеварительная система – кишечные расстройства, непроходимость, тошнота и рвота, воспаление языка, панкреатит.
  • Печень и желчный пузырь – симптомы гепатита, нарушение секреции и выделения желчи, повышение уровня билирубина в крови.
  • Кожные покровы – симптомы дерматита, отслоение эпидермиса (синдром Стивена-Джонсона), псориаз, гиперемия, крапивница, возможны папулы и пигментация.
  • Мышечная система – повышенная утомляемость поперечнополосатых мышц, боли в мышцах, непроизвольные резкие мышечные сокращения, отеки конечностей.
  • Мочевыделительная система – увеличение частоты позывов к мочеиспусканию.

Резкое понижение АД говорит о побочных проявлениях после приема препарата

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Безопасность применения препарата Тарка у беременных женщин не установлена. Имеются отдельные наблюдения гипоплазии легких у новорожденных, задержки внутриутробного развития плода, открытого артериального протока и гипоплазии черепа после применения ингибиторов АПФ во время беременности. Ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию, сопровождающуюся анурией у плода или новорожденного или олигогидроамнионом.

Риск тератогенных эффектов наиболее высок при назначении ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности. Сведений о возможной тератогенности или эмбрио/фетотоксичности ингибиторов АПФ в I триместре беременности не имеется.

Верапамил выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Тарка в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Описание препарата

Таблетки Тарка – это комбинированный препарат выраженного пролонгированного действия, который имеет в своем составе два активных компонента:

  • Трандолаприл – 2 мг;
  • Верапамил – 180 мг.

Препарат Тарка производится в форме бледно-розовых желатиновых капсул, расположенных на блистере по 14 штук. Благодаря сочетанию действенных компонентов, лекарство обладает мощным антигипертензивным действием.

Важно еще знать:

Кроме этого таблетки вызывают расширение периферических сосудов организма, тем самым снижая повышенное артериальное давление.

Если рассмотреть компоненты отдельно, они обладают следующим действием:

  • Трандолаприл приводит к снижению концентрации ангиотензина в плазме крови, что способствует расширению сосудов и снижению артериального давления;
  • Верапамил блокирует ток ионов в клетки сердечной мышцы и корональных сосудов, тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде.

Тарка — показания к применению

Комплексное действие таблетки Тарка от давления обусловлено грамотно подобранным составом, компоненты которого дополняют друг друга. Лекарство отлично справляется с выраженной гипертензией различного характера, поэтому имеет следующие показания к применению:

  • артериальная гипертония со скачками давления;
  • эссенциальная гипертензия;
  • высокий риск развития инфаркта миокарда;
  • хроническая устойчивая гипертензия, особенно в пожилом возрасте.

Как утверждает производитель лекарственный препарат, имеет более выраженный эффект снижения давления у пожилых лиц поп сравнению с более молодым возрастом.

Если точно следовать инструкции применения, таблетки начинают действовать через 60 минут после приема и достигают своего пика через два часа. Эффект принятого лекарства сохраняется на протяжении 24 часов, поэтому рекомендован ежедневный прием.

Противопоказания и побочные действия

Несмотря на то, что препарат Тарка хорошо переносится большой категорией больных гипертонией, имеются и некоторые противопоказания к применению:

  • кардиогенный шок;
  • хроническая или острая сердечная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тяжелое течение гипертензии;
  • серьезные нарушения почек;
  • опасные нарушения мозгового кровообращения;
  • больные, которые принимают β-адреноблокаторы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов.

При несоблюдении инструкции, приложенной к таблеткам, или при передозировке, возможны следующие побочные эффекты:

  • бессонница, раздражительность;
  • головокружение, тошнота, нарушения координации движения;
  • возможно возникновение бронхита или симптомов, указывающих на него;
  • появление аллергической мелкой сыпи;
  • ощущение учащенного сердцебиения, стенокардия, аритмия.

При появлении хотя бы одного побочного проявления необходимо приостановить употребление таблеток и обратиться за помощью к врачу для выяснения их причин.

Тарка инструкция по применению

После покупки препарата Тарка пациент должен ознакомиться со всей информацией, изложенной в инструкции, чтобы правильно принимать капсулы и избежать возможных побочный проявлений.

Способ применения лекарства от давления:

  1. капсулы предназначены для перорального применения целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды;
  2. капсула принимается один раз в сутки после еды, лучше в одно и то же утреннее время;
  3. пациентам с нарушением функции почек устанавливается индивидуальная доза;
  4. пожилым людям врач может назначить прием таблеток через сутки, то есть раз в 48 часов.

При приеме других лекарственных средств от давления, Тарка начинает действовать более выражено, поэтому перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом и не заниматься самоназначением дополнительных лекарств.

Аналоги

В случае, когда в аптеке не получается купить оригинальный препарат Тарка, можно использовать действующие вещества Трандолаприл и Верапамил отдельно, главное правильно определить дозу.

Комбинация активных компонентов в данном лекарственном средстве уникальная и не имеет аналогов, но для лечения гипертонии можно купить другие таблетки схожего действия и по более привлекательной цене.

Таблетки Тарка аналоги:

  • Дальнева;
  • Престанс;
  • Берлиприл;
  • Каптоприл;
  • Валз;
  • Вератард;
  • Верапамил.

Источники

  • https://medside.ru/tarka
  • https://normapulsa.org/medikamenty/ot-povyshennogo-davleniya/kombinirovannoe-lechenie-gipertonii-vmeste-s-tarka.html
  • http://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/tarka.html
  • https://fitohome.ru/bolezni/gipertoniya/tabletki-tarka-instrukciya-po-primeneniyu.html

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Безопасное применение препарата в период беременности не подтверждено, однако были случайные сообщения о неонатальной гипоплазию легких, задержку внутриутробного развития плода, незарощену артериальный проток и гипоплазию черепа как следствие действия ингибиторов АПФ на плод.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности, вызванной влиянием ингибиторов АПФ во время I триместра беременности, не были убедительными; однако незначительное повышение риска не может исключаться. Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо изменить данный препарат на другое антигипертензивное лекарственное средство, имеет установленный профиль безопасности при применении в период беременности, за исключением случаев, когда продолжение терапии ингибиторами АПФ необходимо. При подтверждении беременности лечение ингибиторами АПФ необходимо немедленно прекратить и при необходимости назначить альтернативное лечение.

Известно, что применение ингибиторов АПФ во время II и III триместра беременности может привести к фетотоксичности у человека (ухудшение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При обнаружении применения трандолаприла во II триместре беременности следует провести ультразвуковое исследование функции почек и костей черепа. Младенцев, матери применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно осмотреть на случай выявления артериальной гипотензии.

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. Информации о применении трандолаприла в период кормления грудью нет.

В период кормления грудью более приемлемое применение лекарственных средств, более безопасны, особенно при уходе за новорожденными или недоношенными младенцами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тарка — комбинированный препарат, в состав которого входят верапамил пролонгированного действия и трандолаприл.

Трандолаприл представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора AПФ трандолаприлата.

Верапамил — блокатор кальциевых каналов.

Фармакодинамика

Трандолаприл

Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение артериального давления (АД), а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее, может наблюдаться небольшое повышение содержания калия в сыворотке крови в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим действием, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счёт активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной развития некоторых побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «лёжа» и «стоя» без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым повышением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется через 1 час после приёма внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 часов. В некоторых случаях оптимального контроля АД удаётся добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии антигипертензивное действие сохраняется. Трандолаприл не ухудшает суточный профиль АД.

Верапамил

Верапамил ингибирует ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счёт расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, так как не блокирует бета-адренорецепторы. Бронхиальная астма и бронхоспастические состояния не являются противопоказанием к назначению верапамила.

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат Тарка

В исследованиях на здоровых добровольцах, а также животных, не было выявлено взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или РААС. Следовательно, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

Особые указания

Риск выраженного снижения АД повышается при повышении активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (дегидратация на фоне приема диуретиков, гипосолевая диета, гемодиализ, диарея и рвота; ЛЖ недостаточность, реноваскулярная гипертензия). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-электролитного обмена и желательно начинать лечение в стационаре.

У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Острая почечная недостаточность может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с ХСН.

Отсутствует достаточный опыт лечения препаратом в случаях вторичной гипертензии (особенно реноваскулярной гипертензии).

При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение препаратом. Ангионевротический отек, распространяющийся только на лице, обычно разрешается спонтанно. Отек языка, голосовых связок, глотки может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. Сухой и непродуктивный кашель, который может наблюдаться при приеме препарата, проходит после прекращения лечения.

Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность (эффективность) препарата у пожилых выше, чем у лиц молодого возраста, страдающих артериальной гипертензией. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное снижение АД, чем у др. больных. Рекомендуется проводить оценку функции почек перед началом лечения.

В период лечения (особенно при необходимости комбинации с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+) необходимо проводить регулярный контроль концентрации K+ в сыворотке крови.

У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызывать выраженное снижение АД, которое может быть скорректировано путем введения плазмозамещающих растворов.

Риск развития нейтропении, вероятно, зависит от дозы препарата и клинического состояния больного. Чаще отмечается у больных с почечной недостаточностью, в особенности когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (СКВ склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни).

У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни.

У больных, получавших лечение ингибиторами АПФ и находящихся на гемодиализе с высокопроточными мембранами из полиакрилнитрилметаллилсульфоната (в т.ч. «Ап69»), отмечались анафилактоидные реакции. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.

Перед началом и в процессе лечения необходимо контролировать функцию почек.

Измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата следует всегда проводить перед приемом его очередной дозы.

Не установлено влияния на способность к вождению автотранспорта и занятию др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (однако прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В таблице приведены нежелательные реакции, которые были возможно или вероятно связаны с применением препарата Тарка и наблюдались более чем у 1% пациентов. Все реакции распределены по частоте >1/100, но

Система органов Частота Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы часто головная боль, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто AV-блокада I степени
Со стороны дыхательной системы часто усиление кашля
Со стороны пищеварительной системы часто запор
Прочие часто астения/слабость

Другие клинически значимые побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, туман перед глазами, головокружение (лабиринтное), шум в ушах.

Со стороны лабораторных показателей: повышение ЛДГ, ЩФ, АСТ, АЛТ и/или билирубина, сывороточного креатинина, остаточного азота мочевины.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Прочие: боль в груди, периферические отеки, утомляемость.

Побочные эффекты, которые наблюдались при применении верапамила гидрохлорида

Со стороны органов чувств: системное головокружение.

Дерматологические реакции: экхимозы, кровоподтеки, выпадение волос, гиперкератоз, пурпура.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, крапивница, кожный зуд, многоформная эритема, макуло-папулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Прочие: периферические отеки, обморок, усталость.

Побочные эффекты, которые наблюдались при применении трандолаприла

Прочие: агранулоцитоз, реакции гиперчувствительности, алопеция, лихорадка, снижение либидо.

Побочные эффекты, которые наблюдались при применении всех ингибиторов АПФ

Со стороны ЦНС: преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, сыпь.

Прочие: боль в грудной клетке, кашель, гиперкалиемия.

Фармакокинетика

Лекарственное вещество трандолаприл

После приема лекарственное средство трандоприл очень быстро всасывается в кровь. Биодоступность составляет примерно 10%. Максимальная концентрация этого средства в крови достигается примерно через час после приема.

Трандолаприл связывается с плазменными белками крови примерно на 80%. Концентрация при этом не имеет значения. Период полувыведения препарата составляет около 50 мин. Равновесное состояние концентрации отмечается через 96 часов при регулярном приеме.

Формула одного из действующих веществ

В сыворотке крови препарат гидролизуется, при этом образуется метаболит трандолаприлат. Максимальная концентрация трандолаприлата в крови пациента отмечается через 5-10 ч после приема. Биодоступность этого метаболита составляет 70%. Прием пищи никак не влияет на усвоение препарата организмом. С плазменными белками трандолаприлат связывается на 64-95%. Когда достигается равновесная концентрация в крови, период полураспада этого соединения составляет от 16 до 24 часов.

Вывод продуктов полураспада трандолаприла из организма осуществляется как через кишечник (66%), так и с мочой (33%) через почки. В очень малом количестве, менее 1%, выводится из организма в неизменном виде. Почечный клиренс трандолаприлата составляет примерно 1-4 л/ч (это зависит от принятого количества).

У больных старше 65 лет отмечается большее содержание препарата в крови при обычном приеме по сравнению с пациентами других возрастных категорий. Несмотря на это, концентрация в плазме крови продукта гидролизата вещества трандолаприл – трандолаприлата – и активность его действия (ингибирование АПФ) у больных, страдающих гипертензией, не отличаются от таковых у остальных пациентов.

При почечной недостаточности, когда больной находится на гемодиализе, в сыворотке крови концентрация трандолаприлата в 2 раза больше. При этом почечный клиренс этого вещества снижается более чем на 80%.

При печеночной недостаточности в крови увеличивается содержание трандолаприла в 9 раз, а трандодаприлата – в 2 раза. Однако действие по ингибированию АПФ остается на обычном уровне.

Лекарственное вещество верапамил

После принятия внутрь это вещество почти полностью всасывается (более 90%) через слизистую тонкого кишечника. Биодоступность низка – 22% из-за первичного прохождения через печень. Последующие применения уже обеспечивают 30% биодоступность верапамила. Наивысшая концентрация в организме отмечается через 5-15 часов после приема. Равновесная концентрация в организме наступает при регулярном применении препарата примерно через 4 дня. Соединение с плазменными белками – 90%.

Формула второго действующего вещества в препарате Тарка

Период полувыведения составляет 8 часов. При этом примерно 4% удаляется из организма через почки в неизменном виде. После гидролиза препарата продукты метаболизма удаляются на 16% с экскрементами и 16% с мочой. В моче можно обнаружить норверапамил – один из продуктов гидролиза верапамила. Эффективность действия в организме норверапамила составляет не более 20% по сравнению с верапамилом. Содержание в крови пациента верапамила и норверапамила в процессе лечения примерно одинаковы.

ТАРКА

– трандолаприл (trandolapril)– верапамила гидрохлорид (verapamil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, с гравировкой “Δ244” на одной стороне; вид на поперечном разрезе: от белого с желтоватым или сероватым оттенком до коричневатого цвета ядро верапамила, белый слой трандолаприла.

1 таб.
трандолаприл 4 мг
верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: слой верапамила гидрохлорида – целлюлоза микрокристаллическая – 78.8 мг, натрия алгинат – 320 мг, повидон K30 – 48 мг, магния стеарат – 3.2 мг, вода – 30 мг; слой трандолаприла – крахмал кукурузный – 74.3 мг, лактозы моногидрат – 110.37 мг, повидон K25 – 5.33 мг, гипромеллоза 6 мПас (тип 2910) – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 2 мг.

Состав пленочной оболочки (Опадрай светло-коричневый): гипромеллоза 6 мПа×с (тип 2910) – 58.044%, гипромеллоза 15 мПа×с (тип 2910) – 5.76%, гипролоза 7 мПа×с – 5.76%, макрогол 400 – 9%, макрогол 6000 – 1.61%, тальк – 4.

1%, кремния диоксид коллоидный – 0.15%, докузат натрия – 0.15%, титана диоксид (E171) – 10.285%, краситель железа оксид красный (Е172) – 4.799%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.326%, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.

016%.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Трандолаприл – ингибитор АПФ. Подавляет активность РААС в крови.

Ренин – это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид).

Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II – мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее, может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов.

Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У больных с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении “лежа” и “стоя” без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым увеличением АД.

Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.

Верапамил – блокатор кальциевых каналов, производное производное дифенилалкиламина…….. Ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые канала мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов.

Верапамил вызывает снижение АД, как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда.

Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Фармакокинетика

Трандолаприл

После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается. Абсолютная биодоступность около 10%. ТСmax в плазме крови около 1 ч. Связь трандолаприла с белками плазмы крови составляет около 80% и не зависит от концентрации. Vd трандолаприла около 18 л. T1/2

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector