Корданум

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.

Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.

Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:

— артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;

— хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;

— нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;

— нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;

— инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;

— вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).

Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.Связывание с белками плазмы составляет около 83%.Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.T1/2составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Клиническая фармакология

Устраняет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового лечения. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии- способствует ограничению зоны инфаркта и уменьшает риск развития аритмии на фоне инфаркта миокарда, в результате чего снижается смертность и частота рецидивов. В средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное (по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами) влияние на гладкую мускулатуру бронхов, миометрия и периферических артерий.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.

Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.

Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:

— артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;

— хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;

— нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;

— нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;

— инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;

— вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).

Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность — до 24 ч.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства- верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения зрения, седативный эффект, в единичных случаях — тревожно-депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное понижение АД, редко — похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, спастические боли в животе, холестатический гепатоз — единичные случаи.

Со стороны кожных покровов: редко — псориаз, алопеция.

Прочие: снижение потенции, увеличение массы тела, редко — потливость, уменьшение секреции слезной жидкости.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.

Показания:

ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. вторичная профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз (гиперкинетический вариант); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков СН, тиреотоксикозе): синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия; феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами); абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.

Клиническая фармакология

Устраняет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового лечения. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии; способствует ограничению зоны инфаркта и уменьшает риск развития аритмии на фоне инфаркта миокарда, в результате чего снижается смертность и частота рецидивов. В средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное (по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами) влияние на гладкую мускулатуру бронхов, миометрия и периферических артерий.

Противопоказания

— Кардиогенный шок, — AV блокада II-III ст., — выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), — СССУ, — синоатриальная блокада,- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, — кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, — острый инфаркт миокарда (осложненный брадикардией, артериальной гипотензией или левожелудочковой недостаточностью), — стенокардия Принцметала, — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), — артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B), — период лактации, — повышенная чувствительность к талинололу

Ограничения при беременности

Группа бета-блокаторов селективного действия не противопоказана в период беременности. Но, как и все лекарственные препараты, их назначают только при крайней необходимости. Корданум не оказывает прямого повреждающего действия на плод, но нарушает плацентарное кровообращение. Это может проявиться в виде задержки роста или преждевременных родов.

При рождении младенцы, матери которых принимали препарат, склонны к замедлению сердечных сокращений и снижению содержания глюкозы в крови.

Поэтому на протяжении беременности следует контролировать состояние маточно-плацентарного кровотока, рост и развитие плода, работу его сердца на поздних сроках. После родов детям рекомендуется кардиологическое обследование, определение показателей углеводного обмена.

Способ применения и дозы:

Корданум принимают внутрь, в/в. Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 100 мг, 1-2 раза в сутки, у больных старше 65 лет — 50 мг; при необходимости дозу повышают на 50 мг, через неделю — до 300 мг/сут. В/в — 10 мг, при необходимости введение повторяют через 10 мин до суточной дозы 60 мг (из расчета 1 мг/кг). Для профилактики приступов стенокардии, аритмии, при артериальной гипертензии — внутрь, по 100-150 мг 1-2 раза в сутки. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда — 100-200 мг/сут в 1-2 приема. Лечение начинать в позднем постинфарктном периоде. При острых нарушениях сердечного ритма — в/в медленно (2 мл/мин) 10 мг, при необходимости введение повторяют через 10 мин. Максимальная суточная доза — 60 мг (в несколько приемов, под контролем ЭКГ). В остром периоде инфаркта миокарда в первые сутки в/в вводят 10-20 мг/ч, суммарная доза — 50 мг; во вторые сутки вводят 50% от дозы первых суток.

Механизм действия

Молекулы бета-блокаторов похожи на адреналин и норадреналин. Поэтому они могут присоединиться к их рецепторам и блокировать их активность. В результате происходит расширение сосудов, замедление сердечного ритма.

Корданум относится к кардиоселективным препаратам без внутреннего симпатомиметического эффекта. Это означает, что он преимущественно действует на сердце и сосуды, не вызывая спазма бронхов, нарушений обмена углеводов и жиров, а также не повышает частоту сокращений сердца и периферическое сопротивление артерий.

Лечебное действие при стенокардии связано с такими фармакологическими эффектами:

• снижается потребность миокарда в кислороде;
• за счет замедления ритма удлиняется диастола (период расслабления);
• восстанавливается движение крови по коронарным сосудам;
• нормализуется липидный состав крови;
• улучшается поглощение глюкозы клетками и образование энергии;
• замедляется процесс образования тромбов.

Препарат восстанавливает ритм сердечных сокращений при тахикардии. Это осуществляется за счет замедления проведения импульсов через атриовентрикулярное соединение и торможения симпатического влияния на синусовый узел.

Корданум обладает свойством ограничивать зону разрушения миокарда при инфаркте и снижает вероятность возникновения опасных для жизни аритмий в остром периоде его развития.

Так как этот медикамент имеет 2 пути выведения – с мочой и через желудочно-кишечный тракт, то он не противопоказан пациентам с нарушением работы почек. Он начинает действовать через два часа, а эффект сохраняется на протяжении суток.

Снижение артериального давления происходит двумя путями – блокируются рецепторы к гормонам стресса в артериальной стенке и активность ренин-ангиотензиновой системы (сосудосуживающих факторов).

Доказано, что чем большая величина давления и пульса были до начала лечения, тем выше гипотензивное и антиаритмическое влияние препарата. Таким образом, можно говорить о нормализующем действии Корданума на основные показатели кровообращения. Препарат эффективен и при гипертензии на фоне стрессовой ситуации.

Снижение артериальное давления вследствие приема препарата Корданум

Фармакологическое действие

Активный компонент препарат Кардионат, представленный дигидратом мельдония, является синтетическим (искусственным) аналогом гамма-бутиробетаина. Средство улучшает энергообеспечение и обмен веществ в тканях, снижает выработку карнитина, подавляет активность фермента гамма-бутиробетаингидроксиназы. Также Кардионат угнетает транспорт длинноцепочечных жирных кислот сквозь клеточные оболочки и предотвращает накопление активных форм неокисленных жирных кислот внутри клеток.

При ишемии препарат приводит в равновесие процессы доставки кислорода в клетки и его потребления, а также препятствует нарушению транспорта АТФ. Под действием медикамента активируется процесс гликолиза, протекающий без потребления кислорода. При снижении общего уровня карнитина происходит синтез гамма-бутиробетаина, оказывающего выраженные вазодилатирующие свойства.

В связи с особенностью терапевтического механизма действия Кардионата, препарат обладает широким спектром положительных эффектов:

• снижение частоты приступов стенокардии;
• устранение проявлений физического и психологического перенапряжения;
• повышение сократимости миокарда;
• сокращение периода реабилитации после перенесенного острого ишемического повреждения сердечной мышцы;
• активация гуморального и тканевого иммунитета;
• укрепление и защита миокарда;
• повышение работоспособности;
• развитие толерантности к физической нагрузке.

Помимо вышеперечисленных эффектов дигидрат мельдония улучшает циркуляцию крови участке ишемии при острых или хронических формах нарушений церебрального кровообращения, оказывает эффективное влияние в случае дистрофической и васкулярной болезни глазного дна. Также средство оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Корданума при наличии:

• кардиогенного шока;
• острой недостаточности кровообращения или декомпенсированного течения хронической;
• блокады проведения импульсов в атриовентрикулярном узле или от синусового узла к нижележащим клеткам проводящей системы;
• замедления ритма ниже 40 ударов в минуту;
• синдрома слабости синусового узла;
• увеличенных размеров сердца (за исключением гипертрофии левого желудочка на фоне гипертензии);
• осложнений инфаркта: брадикардии, гипотензии (систолическое давление до 100 мм рт. ст.), сердечной астмы и отека легких;
• вазоспастической стенокардии Принцметала;
• индивидуальной непереносимости;
• лактации.

Постоянный врачебный контроль, мониторинг ЭКГ и давления требуется пациентам со следующими заболеваниями:

• сахарный диабет, особенно при резких перепадах показателей глюкозы в крови;
• повышенная кислотности крови (ацидоз);
• обструктивный бронхите и бронхиальная астма;
• перемежающаяся хромота, синдром Рейно, облитерирующий эндартериит;
• тяжелое нарушение работы печени и почек;
• мышечная слабость (миастения);
• тиреотоксикоз;
• псориаз;
• склонность к депрессивным состояниям;
• до 18 и после 60 лет.

Применение Корданум и дозы

Каждому пациенту дозировки и продолжительность лечения подбираются индивидуально. Наиболее распространенными являются следующие схемы терапии.

Артериальная гипертензия

Обычно достаточно 1 таблетки утром (50-100 мг). Возможно и дополнительное применение вечером 50 мг (при повышении давления в ночное и раннее утреннее время). Если рекомендованный уровень показателей не достигнут, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. Более высокие дозировки нецелесообразны, при необходимости к терапии добавляют антагонисты кальция или вазодилататоры.

Стабильная стенокардия

При легком течении применяют 50-100 мг утром и вечером. Вся доза может быть принята равными частями или однократно в утренние часы. Максимальное количество Корданума составляет 300 мг, при учащении приступов рекомендуется как можно раньше перейти на комбинированное лечение.

Нестабильная стенокардия

Начинают с внутривенного введения 10-20 мг препарата, капельница ставится на 45-60 минут. Возможны более длительные инфузии при необходимости применения 50-60 мг препарата. После стабилизации состояния переходят на таблетки.

Нестабильная стенокардия — показание к назначению препарата Корданум

Аритмия

Вводится в вену медленно 10 мг (5 мл), после 10-минутного перерыва инъекция может быть проведена повторно. Возможно также трехкратное внутривенное поступление Корданума с интервалом в 6-8 часов при условии постоянного мониторинга ЭКГ, давления, а также применения при необходимости дефибрилляции.

В особо тяжелых случаях капельницу с 30 мг препарата подключают на 6 часов. После восстановления ритма или положительной динамики на ЭКГ переходят на таблетки: начинают со 150 мг и постепенно повышают суточную дозу до 300 мг.

Нейроциркуляторная дистония или стрессовая гипертензия

В большинстве случаев рекомендуется 50 мг Корданума один раз в день. Реже дозу повышают до 100-200 мг препарата за сутки. Можно сочетать с успокаивающими средствами растительного происхождения (Персен, Ново-пассит).

Инфаркт миокарда

Введение препарата возможно только при условии контроля ЭКГ и мониторинга давления. Чаще всего применяется такая схема:

• начальная доза (оптимально в первые 12 часов) внутривенно капельно 10-20 мг;
• за первые сутки можно ввести до 50 мг;
• второй день – снижают дозировку первого дня наполовину;
• с третьего дня переходят на таблетки 100-200 мг за сутки в 2 приема.

Профилактическая доза обычно составляет 150-250 мг (100+50 или 200+50). При отмене препарата нужно соблюдать постепенность снижения дозировок для предупреждения синдрома отмены. Прием алкоголя на фоне лечения Корданумом опасен, так как приводит к заторможенности и провоцирует резкое падение давления.

Первую неделю применения возможно снижение скорости психомоторных реакций, это нужно учесть водителям транспортных средств и при опасных видах производственной деятельности.

Способ применения

Препарат применяют полчаса или час до приема пищи, целиком, запивая водой.

Доза в каждом конкретном случае назначается индивидуально с учетом чувствительности к препарату и тяжести заболевания.

Обычно начальная доза составляет по 1 таблетке (50 мг) 1-2 раза в день или 2 таблетки (100 мг) в сутки, однократно.

Рекомендованная доза при артериальной гипертензии 2 таблетки (100 мг) утром, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки (при необходимости).

При хронической стабильной стенокардии в легкой форме доза составляет по 1 таблетке (50 мг) 2 раза в день (утром и вечером), в тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки. По такой же схеме препарат применяют при вторичной профилактике инфаркта миокарда (в среднем 100-200 мг в сутки).

Начальная доза при нарушениях сердечного ритма — 3 таблетки (150 мг) в сутки, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки (при необходимости).

При нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу — начальная доза по 1 таблетке 1–2 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки (в редких случаях).

При инфаркте миокарда первоначально талинолол вводят внутривенно, после чего на 2-3 день переходят на прием препарата в таблетках по 1-2 таблетки 2 раза в сутки, допустимая суточная доза — 300 мг.