Действующее вещество (мнн) дизопирамид
Содержание:
Влияние препарата Дизопирамид
Это средство относится к I классу антиаритмических средств, А-подклассу наряду с такими препаратами, как Хинидин и Прокаинамид. Он влияет на мембрану клеток проводящей системы, по которой возбуждающие импульсы передаются к миокарду, блокируя функцию так называемых натриевых каналов. Через эти своеобразные отверстия в оболочке ионы натрия проникают сквозь нее в клетку.
В результате меняется электрический заряд клеточной мембраны, что сопровождается распространением электрического сигнала по отдельному мышечному волокну и в целом по миокарду.
Прекращая работу натриевых каналов, дизопирамид блокирует поступление натрия в клетку и тем самым прерывает ход волны возбуждения по сердцу. При этом аритмия прекращается.
Кроме того, это вещество оказывает такие фармакологические эффекты:
- удлиняет эффективный рефрактерный период клеток миокарда – время, в течение которого клетки сердца не способны возбуждаться под действием преждевременных патологических сигналов, поэтому экстрасистолия не возникает;
- уменьшает степень возбудимости сердечной мышцы под влиянием поступающих импульсов и ее сократимость в ответ на такие сигналы;
- замедляет скорость проведения по А-В узлу, что предупреждает появление патологических циркулирующих сигналов, вызывающих пароксизмальные тахикардии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
Фармакокинетика
После приема внутрь дизопирамид быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается почти через 0.5-3 ч.
Дизопирамид частично метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4. Главный метаболит — моно-N-деалкилированный дизопирамид, который обладает некоторой антиаритмической и антимускариновой активностью.
Выводится главным образом почками, около 50% в неизмененном виде, 20% — в виде N-деалкилированного метаболита и 10% — в виде других метаболитов. Около 10% выводится с калом. Клиренс дизопирамида не зависит от pH мочи.
Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет, как правило, 2-6 мкг/мл. В этом диапазоне связывание с белками плазмы составляет 50-65%, но степень связывания дизопирамида зависит от концентрации в плазме, что ограничивает ее значение как ориентира в процессе терапии.
T1/2 из плазмы составляет 4-10 ч и возрастает при нарушении функции почек и при печеночной недостаточности.
Дизопирамид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Возможные побочные явления
Дизопирамид может вызывать такие неблагоприятные эффекты:
| Органы | Побочные эффекты |
| Пищеварение | Сухость во рту
Тошнота или рвота Запоры Застой желчи внутри печени (холестаз) |
| Сосуды | Понижение артериального давления |
| Предстательная железа | Затрудненное мочеиспускание
Задержка мочи |
| Головной мозг |
Бессонница Головная боль Спутанность сознания Нарушение чувствительности, боли в конечностях (нейропатия) |
| Глаза | Нарушение аккомодации (ухудшение зрения) |
| Кожа | Экзема
Гиперчувствительность к солнечным лучам (фотосенсибилизация) |
| Другие | Повышение уровня сахара в крови
Эректильная дисфункция |
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном использовании Дизопирамида и таких лекарств:
- антибиотики-макролиды (эритромицин, азитромицин и другие);
- антихолинергические препараты;
- бета-блокаторы;
- пероральные сахароснижающие средства при диабете;
- медикаменты, увеличивающие длительность интервала Q-T;
- Кордарон;
- Варфарин;
- Верапамил;
- Дигоксин;
- Рифампицин;
- Фенобарбитал;
- Фенитоин;
- Хинидин;
- Цизаприд;
- Циклоспорин.
Препарат Дизапирамид: применение при аритмии, противопоказания
Дизопирамид – нечасто применяемый антиаритмический препарат. Обычно он используется как средство неотложной помощи для прекращения приступа аритмии либо для постоянного приема в случае неэффективности других медикаментов. Дизопирамид может применяться и при наджелудочковых, и при желудочковых нарушениях сердечного ритма. Основной недостаток этого препарата – его высокая стоимость.
Влияние препарата Дизопирамид
Это средство относится к I классу антиаритмических средств, А-подклассу наряду с такими препаратами, как Хинидин и Прокаинамид. Он влияет на мембрану клеток проводящей системы, по которой возбуждающие импульсы передаются к миокарду, блокируя функцию так называемых натриевых каналов. Через эти своеобразные отверстия в оболочке ионы натрия проникают сквозь нее в клетку.
В результате меняется электрический заряд клеточной мембраны, что сопровождается распространением электрического сигнала по отдельному мышечному волокну и в целом по миокарду.
Прекращая работу натриевых каналов, дизопирамид блокирует поступление натрия в клетку и тем самым прерывает ход волны возбуждения по сердцу. При этом аритмия прекращается.
Кроме того, это вещество оказывает такие фармакологические эффекты:
- удлиняет эффективный рефрактерный период клеток миокарда – время, в течение которого клетки сердца не способны возбуждаться под действием преждевременных патологических сигналов, поэтому экстрасистолия не возникает;
- уменьшает степень возбудимости сердечной мышцы под влиянием поступающих импульсов и ее сократимость в ответ на такие сигналы;
- замедляет скорость проведения по А-В узлу, что предупреждает появление патологических циркулирующих сигналов, вызывающих пароксизмальные тахикардии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
Показания к назначению
Обычно Дизопирамид назначается при неэффективности препаратов «первого ряда» для лечения аритмий – бета-блокаторов и Кордарона. Он используется в таких ситуациях:
Самолечение этим препаратом недопустимо. Как любой антиаритмик, он может вызвать неконтролируемые нарушения работы сердца.
Инструкция по применению
Подбор дозы этого препарата проводится в стационаре. Обычно пациенту сначала дают первую «ударную» дозу 300 мг, а затем назначают по 100 — 300 мг до 4 раз в день. После достижения стойкого улучшения, которое должно быть зарегистрировано при суточном мониторировании ЭКГ, дозировку можно медленно снизить до 100 мг трижды в день.
При нарушенной работе почек «ударная» дозировка составляет 200 мг, поддерживающая – от 100 до 200 мг 1 — 2 раза в день.
Возможные побочные явления
Дизопирамид может вызывать такие неблагоприятные эффекты:
| Сухость во ртуТошнота или рвотаЗапорыЗастой желчи внутри печени (холестаз) |
| Понижение артериального давления |
| Затрудненное мочеиспусканиеЗадержка мочи |
| Бессонница Головная больСпутанность сознанияНарушение чувствительности, боли в конечностях (нейропатия) |
| Нарушение аккомодации (ухудшение зрения) |
| ЭкземаГиперчувствительность к солнечным лучам (фотосенсибилизация) |
| Повышение уровня сахара в кровиЭректильная дисфункция |
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном использовании Дизопирамида и таких лекарств:
- антибиотики-макролиды (эритромицин, азитромицин и другие);
- антихолинергические препараты;
- бета-блокаторы;
- пероральные сахароснижающие средства при диабете;
- медикаменты, увеличивающие длительность интервала Q-T;
- Кордарон;
- Варфарин;
- Верапамил;
- Дигоксин;
- Рифампицин;
- Фенобарбитал;
- Фенитоин;
- Хинидин;
- Цизаприд;
- Циклоспорин.
Аналоги препарата
Действующее вещество дизопирамид входит в состав таких антиаритмических средств:
| Название | Форма выпуска | Дозировка в 1 капсуле | Цена 1 капсулы |
| Корапейс | Капсулы | 150 мг | 170 — 200 руб. |
| Ритмилен | 100 мг | 150 — 198 руб. |
А здесь подробнее о Дигоксине при аритмии.
Дизопирамид – эффективное средство купирования и профилактики пароксизмов различных аритмий. Он применяется внутрь в форме капсул. Препарат можно использовать при незначительно выраженной патологии сердца, при отсутствии тяжелой сердечной недостаточности, однако он не подходит для лечения бессимптомно протекающих аритмий, таких как частая желудочковая экстрасистолия.
Высокая стоимость и побочные эффекты делают его препаратом резерва при пароксизмальных нарушениях ритма сердца.
Смотрите на видео о лечебных препаратах при тахикардии:
Особые указания
С осторожностью Дизопирамид назначают людям с СССУ, нарушениями печеночной и/или почечной функции, а также применяющим лекарства, вызывающие замедление AV-проводимости и урежение ЧСС. Антихолинергическое действие ограничивает применение лекарства
Антихолинергическое действие ограничивает применение лекарства.
Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком и проникает сквозь плацентарный барьер.
Дозу корректируют при ХПН, лечении пожилых людей, сердечной недостаточности, заболеваниях печени.
Терапевтическая концентрация препарата – 2-6 мг/л.
Возможно улучшение АВ-проводимости, благодаря ваголитическому действию.
Выраженное отрицательное инотропное действие может оказаться полезным при гипертрофической обструктивной каридомиопатии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами
Лечение не влияет на концентрацию внимания, сосредоточенность. Поэтому пациент может не отказываться от управления транспортом, выполнения потенциально опасных видов деятельности.
Аналоги препарата
Действующее вещество дизопирамид входит в состав таких антиаритмических средств:
| Название | Форма выпуска | Дозировка в 1 капсуле | Цена 1 капсулы |
| Корапейс | Капсулы | 150 мг | 170 — 200 руб. |
| Ритмилен | 100 мг | 150 — 198 руб. |
Дизопирамид – эффективное средство купирования и профилактики пароксизмов различных аритмий. Он применяется внутрь в форме капсул. Препарат можно использовать при незначительно выраженной патологии сердца, при отсутствии тяжелой сердечной недостаточности, однако он не подходит для лечения бессимптомно протекающих аритмий, таких как частая желудочковая экстрасистолия.
Высокая стоимость и побочные эффекты делают его препаратом резерва при пароксизмальных нарушениях ритма сердца.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антибиотиков группы макролидов (в т.ч. эритромицина, кларитромицина, азитромицина и, возможно, джозамицина) повышается концентрация дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием эритромицина и, по-видимому, кларитромицина и азитромицина. Возникает риск увеличения интервала QT, развития желудочковой аритмии типа «пируэт», повышения секреции инсулина и гипокалиемии.
При одновременном применении антихолинергических средств и препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития тяжелой брадикардии, увеличения интервала QT, по-видимому, вследствие усиления угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития тяжелой гипогликемии, особенно у пациентов пожилого возраста, при сахарном диабете, нарушении функции почек, нарушении сердечной деятельности.
При одновременном применении средств, вызывающих увеличение продолжительности интервала QT, возникает риск аддитивного действия на продолжительность интервала QT и развития серьезных и угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с варфарином имеются сообщения об изменении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном применении с верапамилом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с дигитоксином описан случай развития тяжелой аритмии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация дизопирамида в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием рифампицина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дизопирамида в плазме крови иногда ниже терапевтического уровня, возможно уменьшение антиаритмического действия. Это обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина и повышением интенсивности метаболизма дизопирамида в печени.
При одновременном применении с фенобарбиталом уменьшается концентрация дизопирамида вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала и повышения интенсивности метаболизма дизопирамида в печени.
При одновременном применении с хинидином возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови; увеличение интервала QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о развитии нефротоксичности, а также об усилении антихолинергических эффектов дизопирамида.
Противопоказания
Так как препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко, его не следует применять у женщин во время беременности и лактации.
Другие противопоказания:
- А-В блокада II — III степени: Дизопирамид ухудшает А-В проводимость, поэтому при использовании на фоне такой блокады она может усилиться;
- кардиогенный шок – острое состояние, возникшее, например, при инфаркте миокарда или тяжелом приступе аритмии, сопровождается падением артериального давления, ухудшением работы всех органов, нарушением сознания;
- выраженная сердечная недостаточность со снижением фракции выброса, так как дизопирамид уменьшает сократительную способность сердца;
- закрытоугольная глаукома;
- увеличение и аденома простаты;
- индивидуальная непереносимость препарата.
С осторожностью, регулярно контролируя ЭКГ, назначают этот препарат при слабости синусового узла, а также у пациентов с патологией печени и почек
