Ксарелто

Препараты и этанол

Оба лекарства – и Прадакса, и Ксарелто – относятся к категории антикоагулянтов, то есть являются средствами, способствующими снижению вязкости крови и влияющими на ее свертывание. Такие вещества и алкоголь не могут приниматься одновременно, так как их сочетание способно дать эффект непредсказуемый, но потенциально очень опасный.

Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Выпускается медикамент немецкой фармацевтической компанией Байер.

Состав и форма выпуска препарата

Согласно инструкции, препарат является антикоагулянтом прямого действия. Лекарство способствует подавлению активации тромбоцитов.

Такое фармакологическое действие помогает при лечении и профилактике тромбозов. Средство обладает высокой биодоступностью, имеет быстрый эффект и предсказуемый дозозависимый ответ.

Вещества, входящие в состав, выводятся печенью.

Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто.

Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами

Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

В каждой содержится:

• микронизированный ривароксабан – основное действующее средство;
• в качестве дополнительных элементов присутствует: микрокристаллиы целлюлозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат;
• оболочка таблетки состоит: железа гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, оксид красный Е172, титана диоксид Е171.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Комплексное использование с достаточно сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также P-gp является причиной резкого уменьшения печеночного либо почечного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия таблеток.
Сочетание с азоловыми противогрибковыми медикаментозными средствами кетоконазола вызывает повышение средней равновесной AUC ривароксабана в несколько раз. Комбинирование с ингибиторами протеазы ВИЧ ритонавира нередко оказывается причиной усиления фармакодинамического действия этого лекарства. При сочетании с «Кларитромицином» изменение свойств препаратов клинически незначимое. «Эритромицин» при необходимости можно принимать параллельно с «Ксарелто». Комбинирование таблеток с «Флуконазолом» является причиной клинически незначимого изменения AUC и Cmax медикамента. Не следует сочетать с «Дронедароном». «Рифампицин» в большинстве случаев понижает фармакологическую эффективность «Ксарелто». Одновременное лечение различными индукторами CYP3A4 приводит к резкому снижению уровня ривароксабана, который накапливается в плазме крови. «Эноксапарина натрия» повышает эффективность этого лекарственного средства

Необходимо очень осторожно сочетать со всевозможными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, а также НПВС. Можно комбинировать с «Клопидогрелом» и «Напроксеном»

Основными показаниями являются:

• профилактика венозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
• профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест; на изломе — однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

	1 таб.
ривароксабан микронизированный	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг.

Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?

Антикоагулянт Ксарелто имеет широкий спектр назначений. Его применяют при следующих заболеваниях:

• при аритмии;
• при АФС (антифосфолипидном синдроме, который сопровождается повышенной способностью крови к свертыванию);
• при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП));
• при онкологии;
• при химиотерапии;
• при варикозе;
• при ИБС (ишемической болезни сердца);
• при ишемическом инсульте;
• при инфаркте миокарда;
• при ОКС (остром коронарном синдроме);
• при переломах (в том числе при переломах шейки бедра);
• при операциях по поводу протезирования головки бедренной кости или коленного сустава;
• при протезировании клапанов;
• при стентировании;
• при тромбозе (в том числе при тромбозе глубоких вен (ТГВ));
• при тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
• при тромбофлебите.

Лекарственное средство Ксарелто применяют не всегда. Есть список заболеваний и состояний, которые являются прямым противопоказанием для назначения этого антикоагулянта. Ксарелто не применяется:

• при анемии;
• при ХБП (хронической болезни почек);
• при почечной недостаточности (в том числе при ХПН – хронической почечной недостаточности);
• при язве желудка;
• при геморрое;
• при кровотечении;
• при менструации (месячных);
• при тромбофилии;
• при тромбоцитопении;
• при беременности;
• в детском возрасте.

Прежде, чем принимать Ксарелто, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Это поможет избежать осложнений и побочных эффектов от терапии данным антикоагулянтом, особенно, если у пациента есть одно из заболеваний или состояний из списка противопоказаний.

Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))

Фибрилляция предсердий, или мерцательная аритмия, – это хаотичное, неритмичное сокращение правого и левого предсердий в сердце. Это заболевание вызывает нарушение сердечного ритма и кровообращения в целом. При фибрилляции возникают вихревые потоки крови, из-за чего повышается риск образования тромбов. Применение Ксарелто позволяет предупредить тромбоз и его осложнения при фибрилляции предсердий.

Доза Ксарелто при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) составляет 10 мг (1 таблетка). Лекарство принимают один раз в сутки во время еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, можно измельчить ее и смешать с водой, соком или другой жидкой пищей. Также возможно введение таблетки в желудок через зонд с последующим энтеральным питанием через него.

Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)

Тромбоз глубоких вен (ТГВ) представляет собой образование тромба в венах чаще всего нижних конечностей с последующей закупоркой этих сосудов. Растворить тромб и предотвратить нарушение кровообращение в конечности поможет Ксарелто. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) этим антикоагулянтом проводится с применением дозы 20-30 мг в сутки. Пить лекарство необходимо 1 раз в день во время еды.

Лечение тромбоза препаратом Ксарелто может сочетаться с применением аспирина, клопидогрела или тиклопидина. Для лучшего эффекта от терапии на заболевание необходимо воздействовать комплексно, учитывая причину возникновения тромбов и наличие факторов риска у пациента (малоактивный образ жизни, сидячая работа, возраст старше 40 лет, ожирение и т.д.).

Ксарелто при тромбофлебите

Тромбофлебит, в отличие от тромбоза глубоких вен (ТГВ), сопровождается не только образованием тромба в вене, но и развитием воспаления стенки этого сосуда. Поэтому лечение тромбофлебита Ксарелто должно проводиться в комбинации с противовоспалительными препаратами, венотониками, антибиотиками и тугим бинтованием. Дозировка антикоагулянта Ксарелто при тромбофлебите составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время приема пищи.

Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)

ТЭЛА является одним из самых грозных осложнений тромбоза глубоких вен. Тромбоэмболия легочной артерии ведет к дыхательной и сердечной недостаточности, инфаркту легких и летальному исходу. Именно поэтому лечение ТЭЛА должно проводиться как можно быстрее и эффективней.

Ксарелто при тромбоэмболии легочной артерии помогает справиться с причиной заболевания – закупоркой тромбом одной из артерии в легком. Антикоагулянт растворяет тромб и освобождает просвет сосуда для нормального тока крови. Кроме этого, препарат предотвращает рецидив тромбоза, который встречается при ТЭЛА довольно часто.

Ксарелто при лечении ТЭЛА назначают в дозировке 20 мг 1 раз в день. Принимать препарат необходимо вместе с едой, запивая небольшим количеством воды или жидкой пищи.

Противопоказания

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

• аллергия на любые ингредиенты средства;
• обильные кровотечения;
• состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
• комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
• одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
• тяжелые патологии печени;
• вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
• грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
• дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
• тяжелые патологии почек;
• лактазная недостаточность.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

КСАРЕЛТО: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Безопасность ривароксабана в дозе 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.

Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.

Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемия. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (≥ 1/100 и

Ниже перечислены все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль; редко — кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния).

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, посттравматические гематомы; редко — крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы), аллергический дерматит.

Со стороны организма в целом: часто — лихорадка, периферические отеки; нечасто — локальный отек, ухудшение общего самочувствитя (включая слабость, астению); редко — плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта).

Прочие: часто — кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны); нечасто — выделения из раны.

В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы ЖКТ с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто — кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз /например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства/), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

По данным других клинических исследований сообщают о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.

По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщают об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.

Противопоказания

Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:

• Клинически значимое активное кровотечение (к примеру, желудочно-кишечное или внутричерепное);
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/минуту);
• Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, которая повышает риск развития клинически значимого кровотечения, в т.ч. функциональные нарушения печени класса B и C в соответствии с классификацией Чайлд-Пью, цирроз печени;
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденный дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
• Необходимость проведения терапии с применением других антикоагулянтов, таких как производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. апиксабан, варфарин, дабигатран), низкомолекулярные гепарины (в т.ч. далтепарин и эноксапарин) и нефракционированный гепарин, за исключением случаев перевода пациента с/на ривароксабан либо применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального артериального или венозного катетера;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:

• Таблетки 2,5 мг: лечение ОКС с помощью антиагрегантов у пациентов, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
• Таблетки 15 и 20 мг: состояния или повреждения, связанные с высоким риском большого кровотечения, например, недавние травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, внутричерепное кровоизлияние, злокачественная опухоль с высоким риском кровотечения, операции на глазах, спинном или головном мозге, аневризмы сосудов или патологии сосудов головного/ спинного мозга, артериовенозные мальформации.

С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:

• Повышенный риск кровотечения: сосудистая ретинопатия, обострение или недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, патологии сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние, недавно перенесенная операция на глазах, спинном или головном мозге;
• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-49 мл/минуту) у пациентов, получающих препараты, которые повышают концентрацию ривароксабана в плазме крови;
• Тяжелая почечная недостаточность (КК от 15 до 29 мл/минуту);
• Одновременное применение препаратов, влияющих на гемостаз (например, антиагрегантов или других антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных препаратов);
• Одновременное применение системных противогрибковых средств азоловой группы (например, кетоконазол) или ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также — путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).

Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.

Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.

Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Совместное назначение ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений. Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раз и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.

Фармакодинамические взаимодействия

После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

Сопутствующее применение других препаратов

Не отмечалось клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом P-gp) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).

Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.

Несовместимость неизвестна.

Влияние на лабораторные параметры

Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Противопоказания

Беременным сердечникам препарат противопоказан

У данного средства присутствует целый ряд противопоказаний, на которые следует обратить внимание при лечении:

1. Ввиду того что прием Ксарелто при аритмии сердца может вызывать кровотечения, данное средство не применяется после недавних оперативных вмешательств, родов или внутричерепных кровоизлияний.
2. Также не рекомендуется средство тем пациентам, которые не достигли совершеннолетия, беременным и кормящим женщинам.
3. Ксарелто противопоказан пациентам, страдающим от декомпенсированного цирроза.
4. Если у пациента присутствует низкий клиренс креатинина (до 15 мл/мин), то препарат не назначается.
5. Лицам с тяжелыми патологиями печени и почек обычно прописывается какой-либо из препаратов-аналогов Ксарелто.
6. Непереносимость лактозы и аневризма сосудов также выступают абсолютными противопоказаниями к приему лекарственного средства.

Кроме того, существуют относительные противопоказания, при которых препарат назначается с осторожностью. Речь идет о следующих заболеваниях:

• патологии сосудов головного мозга;
• тяжелые стадии гипертонии;
• язвенная болезнь;
• бронхоэктазы.

Стоимость и аналоги Ксарелто

Капсулы принимают внутрь, независимо от пищи. Запрещено применение во время вынашивания ребенка

Цена Ксарелто в российских аптеках варьируется в пределах 1300-1500 рублей. Конкретная стоимость препарата зависит от его дозировки и количества таблеток в упаковке.

Если по каким-то причинам прием Ксарелто является невозможным, то целесообразно использовать один из аналогов данного препарата. Однако перед этим следует проконсультироваться с врачом. Наиболее популярны следующие средства:

Клексан. Является низкомолекулярным гепарином, который выпускается в виде раствора для инъекций. Это средство активно применяется для лечения инфарктов и тромбозов

Его следует с крайней осторожностью назначать при наличии тяжелых травм и открытых ран.
Прадакса. Данному средству свойственно антитромбическое и антикоагулянтное действия

Оно применяется в современной ортопедии при реабилитации пациентов после операции. Выпускается в форме капсул.

Тромбообразование может стать причиной множества проблем со здоровьем, в некоторых случаях даже фатальных. Для предупреждения развития болезней, связанных с повышенной свертываемостью крови, принимают лекарственные препараты, которые свертываемость снижают. На фармацевтическом рынке достаточно обширно представлена группа лекарств, снижающих тромбообразование. Одна из последних разработок — препарат Ксарелто.

Как правильно отменить Варфарин перед операцией и другими процедурами

Последнее обновление статьи 21.07.2019

Многие пациенты с мерцательной аритмией вынуждены принимать Варфарин для разжижения крови. Разумеется, такое лечение повышает риск кровотечения даже в повседневной жизни.

Если же возникает необходимость хирургического вмешательства, то этот риск становится еще более существенным и поэтому возникает потребность в временном прекращении лечения.

Однако, это касается не всех операций, некоторые малые оперативные процедуры, в том числе стоматологические, могут быть безопасно выполнены без отмены препарата. Чуть далее мы поговорим об этом подробнее.

Как правильно отменить Варфарин

Отмена препарата всегда сопряжена с высоким риском инсульта, поэтому отставить человека без защиты до, во время или после операции нельзя.

Для этого используют замену в виде коротко-действующих инъекционных антикоагулянтов.

Например Клексан, последнюю инъекцию которого можно сделать за 12 часов до операции и возобновить лечение сразу после окончания вмешательства, если нет активного кровотечения.

Стандартная схема перехода на Клексан выглядит так: за 5-7 дней до операции, вместо очередной дозы Варфарина, делается инъекция Клексана. Далее препарат продолжают вводить подкожно каждые 12 часов. За день до операции проверяют МНО.

Если МНО ниже 1,5, то риск кровотечения не высокий и хирурги смело могут приступать к работе. Когда врач сочтет, что опасность кровотечения миновала, то дают следующую дозу Клексана, но уже вместе с Варфарином (обычно в той же дозе что и была до отмены).

Далее проводят ежедневные анализы на МНО и как только целевой уровень (2,0-3,0) будет достигнут, инъекции отменяют. Обычно на это уходит от 3 до 7 дней.

1. Стоматологические процедуры
2. Гастроэнтерологические процедуры
3. Хирургические процедуры.

Стоматологические процедуры (при условии, что МНО ниже 3-3,5)

ПРОЦЕДУРА	РЕКОМЕНДАЦИЯ
Все виды местной анестезии	Отмена не требуется
Удаление зубного налета, камней и пятен	Отмена не требуется
Реставрация зубов при условии, что зуб сохранен выше уровня десны	Отмена не требуется
Удаление нерва и пломбировка канала	Отмена не требуется
Слепки зубов и подгонка протезов	Отмена не требуется
Простое удаление зуба (от 1 до 3)	Обычно не требуется
Прямые или непрямые реставрации если зуб поврежден ниже уровня десны	Обычно не требуется
Вскрытие и дренирование флюса	Обычно не требуется
Сложное удаление зубов	Часто необходима отмена
Удаление более 3 зубов одновременно	Часто необходима отмена
Хирургическое удаление зуба	Часто необходима отмена
Поднятие десен	Часто необходима отмена
Хирургические процедуры на периодонте, в том числе подготовка к имплантации	Часто необходима отмена

Гастроэнтерологиеские процедуры при условии, что МНО ниже 3-3,5

Процедуры которые не требуют отмены Варфарина

• Гастроскопия (ФГДС)
• Колоноскопия (без биопсии)
• Эндоскопическое ультразвуковое исследование

Процедуры которые требуют отмены Варфарина

1. Эндоскопия с проведением дилатации пищевода или кишечника
2. Колоноскопия с удалением полипов
3. Биопсия кишечника
4. Гастростомия

Хирургические процедуры

Здесь сложно дать четкие рекомендации ввиду огромного количества операций. С большой вероятностью хирург не согласится оперировать человека принимающего варфарин без его отмены.  Возможно какие-то мелкие вмешательства, типа удаления подкожного жировика или дренирование фурункула можно провести с МНО до 2,0-3,0, но более операции, особенно полостные,  требуют временной отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Ксарелто не является ингибитором и не индуцирует изоферменты, относящиеся к основным изоформам цитохрома. Препарат не рекомендуется использовать одновременно с системной терапией средствами группы азолов. Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто. Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами

Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

Возможные осложнения при приеме таблеток

Так как Ксарелто тормозит свертывание крови, то его использование может сопровождаться повышенным риском кровопотери. Это состояние вызывает постгеморрагическую анемию. Такая вероятность выше для больных с артериальной гипертонией или на фоне сочетания препарата с другими медикаментами, снижающими гемостаз.

Признаки, которые должны насторожить:

• головокружение,
• общая слабость,
• бледность кожи,
• головная боль,
• затрудненное дыхание при незначительной нагрузке,
• падение артериального давления,
• сердцебиение,
• боль в сердце по типу стенокардии.

В случае развития кровотечения следует прекратить применение препарата либо отложить прием следующей таблетки (в зависимости от выраженности симптомов) до полного обследования.

Период выведения Ксарелто составляет около суток. Лечение проводится симптоматическое – пережимание сосуда, оперативное вмешательство, переливание крови или ее компонентов. Гемостатические препараты при передозировке Ксарелто неэффективны.

Противопоказания

Назначение препарата не рекомендуется при непереносимости любого из компонентов таблеток, а также при наличии:

• кровотечений из внутренних органов, внутричерепного или наружного, любых состояний, которые сопровождаются риском выраженной потери крови;
• язвенной болезни;
• злокачественных новообразований;
• травмы головного и спинного мозга;
• перенесенных оперативных вмешательств в недавнем прошлом;
• варикозно-расширенных вен пищевода;
• артериовенозной мальформации;
• аневризматического изменения сосудов;
• болезни печени с низкой свертывающей активностью крови;
• беременности или лактации (проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко);
• возраста до 18 лет;
• почечной недостаточности.

Ксарелто не сочетается с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, производными (Фраксипарин, Клексан, Арикстра, Цибор), Варфарином, Прадаксой, Эликвисом. Имеется ряд заболеваний, при которых назначение препарата возможно при условии постоянного врачебного контроля:

• тяжелая форма артериальной гипертензии, которая не поддается коррекции медикаментами;
• язвенная болезнь в фазе обострения или нестойкой ремиссии;
• ретинопатия (изменения сосудов глазного дна);
• перенесенное легочное кровотечение;
• патология почек.

Следует учитывать, что при использовании противогрибковых медикаментов и противовирусных средств для лечения ВИЧ-инфекции у больных возрастает риск кровопотери.

Инструкция по применению

В таблетках содержат в себе активное вещество ривароксабан, который является прямым высокоселективным ингибитором фактора Ха. Он характеризуется повышенной биодоступностью при приеме препарата внутрь.

У человека, принимающего данное лекарство, прослеживается дозозависимое ингибирование фактора Ха. Действующий компонент обладает выраженным дозозависимым воздействием на ПВ.

Кроме того, он постепенно повышает АЧТВ. Следует отметить, что на протяжении терапии с применением таблеток не обязательно осуществлять постоянный контроль за изменениями параметров свертываемости крови.

Показания к приему

Можно назначать для лечения следующих заболеваний:

1. Профилактика приступа инсульта у людей, которые страдают фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
2. Профилактика развития системной тромбоэмболии у пациентов, имеющих в анамнезе фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения.
3. Развитие тромбоза глубоких вен.
4. Выраженная тромбоэмболия легочной артерии.
5. Профилактика рецидива тромбоэмболии легочной артерии.

Дозировка и способ приема

Таблетки необходимо принимать только внутрь во время употребления пищи. Их можно проглатывать целиком или же размельчить и смешать с водой непосредственно перед самым приемом.

Для профилактики развития системной тромбоэмболии либо приступа инсульта рекомендуемая дозировка данного лекарственного средства составляет 20 мг раз в сутки.

Однако при нарушении нормальной функции почек дозу нужно снизить до 15 мг. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

С целью лечения ТЭЛА и ТГВ необходимо принимать по 15 мг препарата раз в день в течение трех недель, а затем увеличить суточную дозировку до 20 мг.