Прадакса

Аналоги

Фармакологическая промышленность предлагает аналогичные по составу и действующему компоненту препараты, но применять их нужно только по назначению врача. К наиболее близким по составу считаются:

• Варфарин — антитромботический лекарственный препарат из группы антикоагулянтов. Позволяет снижать риск образования тромбов, применяется в терапии сосудистых патологий.
• Лавенум – лекарство с противовоспалительным и антитромботическим эффектом. Назначается при тромбофлебите поверхностных вен, травмах, ушибах.
• Флюксум – активный компонент препарата — парнапарин натрия. Чаще используется в условиях стационара для внутривенного введения.
• Эмеран – оказывает противовоспалительное и антитромботическое местное действие, может назначаться в комплексе с другими препаратами для лечения заболеваний вен и сосудов.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Взаимодействие с другими средствами

Противопоказана комбинация Прадаксы с такими лекарствами:

• Кетоконазолы;
• Итраконазолы;
• Дронедарон;
• Циклоспорины.

С особой осторожностью совмещают применения Прадаксы и средств с такими действующими веществами:

• Верапамилы;
• Хинидины;
• Амиодароны;
• Кларитромицины;
• Тикагрелоры;
• Посаконазолы.

Не рекомендованы премы Прадаксы с такими средствами (следует избегать):

• Такролимус;
• Рифампицины;
• Зверобой;
• Карбамазепины;
• Фенитоин;
• Дигоксин;
• Ритонавир.

Применения Прадаксы в сочетаниях с другими антитромботическими веществами, антикоагулянтами не противопоказано. Возрастают вероятности кровотечений при таки сочетаниях. Следует контролировать показатели свертываемости крови.

Рекомендуется назначение Прадаксы с ингибиторами протонных помп в целях предотвращения желудочных кровотечений.

Показания к применению

Показаниями к применениям являются состояния, которые требуют обязательной профилактики тромбообразований:

• после перенесенных операций по замене крупных суставов (ортопедические хирургические вмешательства);
• предотвращение эмболических осложнений, инсультов у пациентов с фибрилляциями предсердий и относящихся к группам повышенного риска: после перенесенных инсультов, при ишемии, возраст после 75 лет, осложненное течение сердечной недостаточности (класс II), гипертензия, сахарный диабет;
• тромбозы вен, которые расположены глубоко;
• легочные эмболии.

Важно! Назначения может делать только врач при выявлении показаний

Противопоказания к применению

Противопоказано одновременное применение препаратов Прадакса и Кетоконазол

Перед началом использования медикамента, направленного на нейтрализацию тромбоцитов и понижение свертываемости крови, следует выявить показания, которые не рекомендуют использовать препарат Прадакса.

Если принимать капсулы, не удостоверившись в том, что пациент может их использовать для получения терапевтического эффекта, есть возможность спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Выделяют следующие ситуации, при которых воздействие лекарством запрещено:

• Индивидуальная гиперчувствительность к одному или всем компонентам лекарственного медикамента.
• Недостаточность активности почек, выраженная в тяжелой форме.
• Болезни печени тяжелого характера, в результате которых снижается процесс производства факторов, влияющих на свертываемость крови.
• Поражение внутренних мягких тканей или органов, пострадавших вследствие кровотечения.
• Открытое кровотечение, проявившееся в любой части организма, геморрагический диатез.
• Непредвиденное или спровоцированное принимаемыми лекарствами снижение свертываемости крови.
• Перенесенное ранее протезирование в сердце – замена клапанов.
• Одновременное назначение лечащим врачом других лекарств, таких как Циклоспорина, Итраконазола и Кетоконазола.
• Нарушения в нормальном функционировании печени.
• Фиксирование выпячивания стенок артерии, из-за ее чрезмерного растяжения или сильного истончения.
• Кровоизлияния в серое вещество, располагающееся в головном мозгу, спровоцированное разрывом церебральных кровеносных капилляров или их повреждением.
• Травматизм головного или спинного мозга.
• Использование Прадакса в комплексной терапии вместе с другими коагулянтами (Эноксапарин, Гепарин, Дальтепарин).
• Образование раковых образований, склонных к возникновению кровотечения.
• Хирургически проводимые операции на головном мозгу или органах зрения.
• Выявление язв в пищеварительных органах, пребывающих в острой фазе воспалительного процесса.
• Склонность пациента к частому открытию кровотечений.

Врачи могут назначать лекарственное средство, но корректируя дозировку и постоянно наблюдая за происходящими эффектами в таких состояниях:

• Вес пациента не достигает 50 кг
• Пациенты преклонного возраста, переступившие черту в 75 лет и старше
• Эндокардит бактериального типа
• Перенесенная ранее травма обширного характера
• Недостаточность почек умеренного типа
• Воспалительный процесс в желудке (гастрит) или пищеводе (эзофагит), находящийся в процессе завершения, не в острой форме
• Функциональные изменения или уменьшение уровня тромбоцитов
• Использование вместе с Прадаксом противовоспалительных нестероидных лекарств
• Заболевание кровеносной системы, врожденного характера или приобретенное в течение жизни, которое влияет на свертываемость крови в организме

Аналоги

Российских (отечественных) или зарубежных аналогов Прадаксы по составу не производится. Заменителями препарата можно считать синонимы на основе других действующих веществ, но похожих по действию на свертывающую систему:

• Ангиокс;
• Антитромбин;
• Фраксипарин и аналоги;
• Вессел;
• Гепарины;
• Фрагмин;
• Цибор;
• Эноксан;
• Варфарин;
• Клопидогрель;
• Ацетилсалициловая кислота в таблетках — аналоги дешевые;
• Тиклопидин;
• Дипиридамол.

Замену может подбирать только врач, поскольку аналоги импортные и российские оказывают серьезное влияние на свертывающую систему и имеют опасные побочные действия, а также от Прадаксы они отличаются разной эффективностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Распределение

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.

По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.

В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.

В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.

При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 75 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 8992/09/10/14/15/16/17 от 27.06.2014 — Действующее

Капсулы продолговатые, №2 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R75», цвет надпечатки черный; содержимое капсул — желтоватые гранулы.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	86.48 мг
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	75 мг

Вспомогательные вещества: камедь акации, винная кислота порошок, винная кислота крупнозернистая, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, вода очищенная;Состав черных чернил: шеллак, бутанол, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, концентрированный раствор аммиака, калия гидроксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

капс. 110 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 8992/09/10/14/15/16/17 от 27.06.2014 — Действующее

Капсулы продолговатые, №1 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом светло-синего цвета и непрозрачной крышечкой светло-синего цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R110», цвет надпечатки черный; содержимое капсул — желтоватые гранулы.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	126.83 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	110 мг

Вспомогательные вещества: камедь акации, винная кислота порошок, винная кислота крупнозернистая, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), гипромеллоза, вода очищенная;Состав черных чернил: шеллак, бутанол, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, концентрированный раствор аммиака, калия гидроксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

капс. 150 мг: 10, 30 или 60 шт.Рег. №: 9966/12/16/17 от 01.06.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы продолговатые, №0 из гипромеллозы, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой светло-синего цвета; на крышечке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R150», цвет надпечатки черный.

	1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат	172.95 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата	150 мг

Вспомогательные вещества: камедь акации, винная кислота порошок, винная кислота крупнозернистая, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), гипромеллоза, вода очищенная;Состав черных чернил: шеллак, бутанол, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, концентрированный раствор аммиака, калия гидроксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с нефракционированными гепаринами или их дериватами, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксином, десирудином, тромболитическими средствами, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, клопидогрелом, тиклопидином, декстраном, сульфинпиразоном, ривароксабаном, прасугрелом, тикагрелором и антагонистами витамина К, ингибиторами Р-гликопротеина итраконазол, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, типранавиром, нелфинавиром и саквинавиром.
Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 – 320 мг повышает риск развития кровотечения.
Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома P450 и in vitro не оказывали влияния на ферменты цитохрома P450 человека. Поэтому в случае совместного применения дабигатрана этексилата или дабигатрана с соответствующими препаратами лекарственное взаимодействие не ожидается.
Применение совместно с активным индуктором P-гликопротеина рифампицина уменьшает концентрацию дабигатрана в плазме

Предполагается, что другие индукторы P-гликопротеина (например, карбамазепин или настойка зверобоя продырявленного) могут также снижать концентрацию дабигатрана в плазме; их следует применять с осторожностью. 
Дабигатрана этексилат – субстрат транспортного белка P-гликопротеина. Одновременный прием ингибиторов P-гликопротеина (таких как амиодарон, дронедарон, верапамил, хинидин, итраконазол, кетоконазол для системного применения и кларитромицин) приведет к увеличению плазменных концентраций дабигатрана.
Противопоказана принимать Прадаксу одновременно с кетоконазолом!
Для других ингибиторов P-гликопротеина при одновременном приеме с Прадаксой при показании “предотвращение инсульта, системной эмболии и сокращения сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий” коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется совместное применение с дронедароном, из-за усиления экспозиции дабигатрана.
Совместное применение Прадаксы и амиодарона повышает концентрацию дабигатрана до 14%, при этом не возрастает риск кровотечения и не требуется снижение дозы препарата.
При одновременном приеме Прадаксы и верапамила, концентрация дабигатрана повышается до 21%, при этом не возрастает риск кровотечения и не требуется снижения дозы препарата.
При одновременном приеме с кларитромицином наблюдается увеличение экспозиции на 19%, клинически значимого влияния кларитромицина на дабигатран не отмечалось.
При совместном применении с диклофенаком фармакокинетика не изменяется, что свидетельствует о незначительном их взаимодействии.
Применение в течение небольшого промежутка времени НПВС для уменьшения боли после операции не повышает риск возникновения кровотечения

Во время сочетания препарата с длительным систематическим приемом НПВС, рекомендуется проводить систематическое наблюдение.
При совместном применении с пантопразолом выявлено уменьшение AUC дабигатрана приблизительно на 30%. Не обнаружено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и Прадаксы на развитие кровотечения или фармакологических эффектов сравниваемых средств.
Одновременный прием с ранитидином не влияет на скорость и полноту всасывания Прадаксы.
Одновременный прием с аторвастатином не влияет на фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном приеме с дигоксином, являющимся субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами P-гликопротеина.
Возможно повышение риска кровотечения при одновременном приеме с СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина.
Одновременный прием со следующими препаратами нефракционированными гепаринами (за исключением доз, требующихся для поддержания в должном состоянии венозного или артериального катетера) и производными гепарина, низкомолекулярными гепаринами, фондапаринуксом, десирудином, тромболитическими препаратами, антагонистами рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, тиклопидином, декстраном, сульфинпиразоном, ривароксабаном, прасугрелом, тикагрелором, антагонистами витамина K и ингибиторами P-гликопротеина, итраконазолом, такролимусом, циклоспорином, ритонавиром, типранавиром, нелфинавиром и саквинавиром не изучался и может повышать риск кровотечений.

Инструкция по примененеию Синкумар

Синкумар относится к более доступным заменителям препарата Прадакса. Действие данного антикоагулянта направлено на нарушения синтеза факторов свертывания крови, подавление активности протромбина и других элементов системы свертываемости крови, зависящих от витамина К.

Фармакологический препарат назначается при тромбозе артерий сердечной мышцы, тромбофлебите, а также глубоких вен нижних конечностей. Синкумар применяется при тромбоэмболических осложнениях, развивающихся в послеоперационный период, а также на фоне инфаркта миокарда.

Синкумар не используется при язвенном заболевании желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности и кровотечениях, злокачественных новообразованиях.

Также медикаментозное средство запрещено при физической истощенности, гиповитаминозе С и К, наличии открытых, кровоточащих ран и травм.

Показания к применению на Прадакса

Лекарственный препарат имеет несколько показаний к применению. Эти капсулы обычно назначают:

• в целях профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов, которые перенесли ортопедические операционные вмешательства;
• для лечения острой формы тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для предотвращения летальных исходов в результате данных заболеваний;
• с целью профилактики возникновения инсульта и тромбоэмболии системного характера, а также для уменьшения риска смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях среди пациентов, у которых имеются фибрилляция предсердий;
• для профилактики рецидива тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для уменьшения риска смертности в результате данных патологий.

Способ применения

Капсулы Прадакса принимают внутрь, не вскрывая, вне зависимости от приемов пищи. Для наилучшего усвоения их необходимо запивать небольшим количеством воды.

В сутки принимают данное лекарство по одному или два раза, в зависимости от симптомов и содержания активного вещества в капсуле.

В целях профилактики венозной тромбоэмболии после перенесения ортопедических операций один раз в сутки принимают 2 капсулы массой по 110 мг.

Тем пациентам, у которых наблюдаются умеренные нарушения почечной функции, следует принимать в сутки 2 капсулы по 75 мг — такая дозировка позволит предотвратить риск возникновения кровотечений.

После перенесения операции эндопротезирования коленного сустава с целью профилактики ВТЭ прием препарата следует начинать спустя 1-4 часа.

Начальная дозировка в данном случае составляет 110 мг препарата (1 капсула указанного объема). На протяжении следующих 10 дней дозировка увеличивается до 220 мг.

Для профилактики ВТЭ после операции эндопротезирования тазобедренного сустава принимают препарат аналогичным образом, однако курс приема в данном случае длится дольше. Через 1-4 часа после операции принимают 110 мг лекарства, после чего, на протяжении 28-35 суток дозировка составляет 220 мг.

Для профилактики инсультов и системной тромбоэмболии, а также для снижения риска смертности у пациентов с мерцающей аритмией (фибрилляцией предсердий) суточная дозировка медикамента составляет 300 мг — с этой целью принимают дважды в сутки по 1 капсуле массой 150 мг.

Период приема в данном случае является неограниченным. Идентичная схема приема препарата действует и для профилактики рецидивирующего тромбоза глубоких вен.

Инструкция по применению

Капсулу препарата Прадакса необходимо употреблять целиком, не разжевывая

Использование капсул Прадакса разрешено только пациентам, достигшим совершеннолетия.

Они вводятся через рот (перорально), при этом запиваются большим объемом кипяченой воды. Кратность приема средства – 1-2 раз в 24 часа. Ввод препарата можно осуществлять независимо от того полный желудок или пустой.

Перед тем как проглотить капсулу, рекомендуется проверить целостность ее оболочки. Если повредить или разжевать медикамент, то скорость всасывания веществ в желудке значительно снижается. Лучше употреблять капсулу целиком, не подвергая ее изменениям.

Режим использования и дозировка назначается индивидуально лечащим врачом, на основе тяжести заболевания и проведенным анализам:

1. В профилактических целях при выявленной венозной тромбоэмболии после хирургической операции – 2 раза в сутки по 110 мг, с периодичностью в 12 часов или 1 раз в день, объемом в 220 мг (2 капсулы).
2. Для больных с нарушениями функционирования почек умеренного типа из-за риска возникновения кровотечения – 150 мг единоразово в день, дозировка в 75 мг – 2 капсулы.
3. В качестве профилактики при венозной тромбоэмболии из-за совершенной операции эндопротезирования на коленном суставе – через 2-4 часа после завершения хирургических манипуляций. Первоначальная доза – 1 капсула в дозе 110 мг. Впоследствии норму увеличивают до 2-х капсул единоразово в 24 часа на протяжении 1,5 недели (10 дней). Если медикаментозное воздействие не было начато в день проведения операции, то использование лекарства необходимо начинать с нормы 2-х капсул по 110 мг каждая 1 раз в день.
4. Для профилактики из-за операции эндопротезирования на тазобедренном суставе – терапия начинается в первые часы после завершения процедуры с приема 1 капсулы нормой в 110 мг, затем доза увеличивается до 2-х капсул в идентичном объеме. Терапевтическое воздействие совершается в течение последующих 30-35 дней.
5. Профилактическое воздействие при возникающих предпосылках инсульта и с выявленной фибрилляцией предсердий – норма регулируется в пределах 300 мг (150 мг 2 раза – утром и вечером). Лечение осуществляется всю жизнь.
6. Лечение ТЭЛА – рекомендуется в идентичной дозировке при профилактике инсульта, в 300 мг. Терапия применяется после 5-ти дневного приема антикоагулянта. Длительность терапии – 6 месяцев.
7. При развитии недостаточного функционирования почек дозировка Прадакса снижается до 150 мг в сутки. Если лечение назначается пациентам преклонного возраста – 75-80 лет, то первоначально следует провести обследование на функциональную работу почек. В зависимости от выявленных показаний врач корректирует норму ввода.

Побочное действие

В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарат по 150-220 мг/сут., часть — менее 150 мг/сут., часть — более 220 мг/сут.

Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия.

Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.

Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны.

Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксапарина натрия.

Аналоги

Варфарин обладает действием, аналогичным действию препарата Прадакса

Если Прадакса по каким-то причинам не подходит для терапии пациенту, или у больного выявлена непереносимость активного компонента или другие противопоказания, то врач может назначить заменитель. Идентичного препарата по спектру воздействия и главному веществу не разработано.

Близкими аналогами по осуществляемому эффекту выявляются Ксарелто или Варфарин. Другими антикоагулянтами, которыми можно заменить оригинал выступают:

• Джендогрел
• Маркумар
• Клопидогрел
• Ангиокс
• Варфарин Никомед
• Фраксипарин Форте
• Синкумар
• Фенилин

Смотрите видео об антикоагулянтных препаратах:

Таким образом, препарат Прадакса выступает лекарством, положительно влияющим на устранение тромбоцитов в любой части кровеносной системы всего организма. Активное вещество, поступая в организм, быстро попадает в кровоток и начинает воздействовать. При неправильном применении есть возможность спровоцировать побочные явления, вплоть до летального исхода.

Фармакологическое действие препарата Прадакса

Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран. Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

В медицинских отзывах о Прадаксе говорится, что эффективность данного медикамента снижается на 20% при массе тела более 120 кг. При массе тела около 48 кг эффективность препарата повышается на 25% (в сравнении с пациентами со средней массой тела).

Передозировка

При передозировке препарата возможны геморрагические осложнения, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата.

При обнаружении подобных явлений применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение.

С учетом основного пути выведения дабигатрана (почками), рекомендуется провести  адекватный диурез, хирургический гемостаз и восполнение ОЦК. В случае необходимости можно использовать свежую цельную кровь или провести переливание свежезамороженной плазмы. В связи с тем, что дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, излишки препарата можно выводить с помощью гемодиализа. Однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен. 

В случае, если требуется быстро устранить активность препрата, существует специфический антидот дабигатрана — идаруцизумаб, являющийся антагонистом по отношению к фармакодинамическому действию Прадаксы.

Описание и инструкция препарата Прадакса

Прадакса – это препарат, снижающий свертываемость крови. Его действующее вещество – этексилат дабигатрана – напрямую снижает активность тромбина. Таким образом, использование данного лекарства приводит к связыванию свободного тромбина в крови, тромбина, связывающего фибрин (белок, из которого состоит тромб), торможению склеивания тромбоцитов. Такое лечение может потребоваться в различных ситуациях, например, после операций. Были проведены полномасштабные клинические испытания Прадаксы, в которых она показала результаты, превосходящие по некоторым параметрам препараты, которые обычно используются в такой терапии. Например, Варфарин.

Применяется Прадакса при:

• Профилактике тромбоза, после эндопротезирования (особенно, в сфере ортопедии – протезирования крупных суставов);
• Профилактике смерти от инсульта или тромбоэмболии при фибрилляцией предсердий;

Выпускают Прадакса в виде капсул. Попадая в желудочно-кишечный тракт, это средство активно всасывается в кровь. Инструкция препарата Прадакса сообщает, что эти капсулы пьют, не сообразуясь с приемом пищи. Их следует запивать водой. В день может быть рекомендовано принимать Прадаксу дважды или один раз. После операций это лекарство принимают в течение, примерно, месяца. Если речь идет о профилактике для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы – Прадаксу пьют пожизненно. Однако, стоит исследовать состояние почек больного и повторять данные тесты, по крайней мере, раз в год. Данный препарат можно сочетать с другими антикоагулянтами, соответственно, корректируя его дозы.

Противопоказан Прадакса при:

• Высокой склонности к кровотечениям, активном кровотечении;
• Тяжелой почечной недостаточности;
• Опасных для жизни состояниях печени;
• Одновременно с некоторыми противогрибковыми препаратами (кетоконазолом);
• Лечении пациентов, не достигших совершеннолетия;

Исследования воздействия Прадакса на организм беременной женщины, на плод, на новорожденного (при грудном вскармливании) – не проводились. Поэтому, в общем, этим группам больных препарат противопоказан. В отдельном случае может быть принято решение, что такое лечение может принести большую пользу, чем его потенциальный риск.

Побочные эффекты Прадакса

Наиболее очевидным и весьма опасным результатом применения Прадаксы может стать кровотечение. Оно может затронуть любую систему в организме. В том числе, могут развиться осложнения, связанные с хирургическим вмешательством и послеоперационными процедурами. Кровотечение может привести к анемии.

Инструкция по применению

Капсулы Прадаксы применяют внутрь независимо от еды, желательно в одинаковое время. Капсулу не вскрывают, проглатывают целиком. В случае пропусков дозы следует принять назначенное суточное количество препарата в следующий прием (нельзя принимать двойные дозировки). Запрещается самостоятельно прекращать лечение без консультаций с доктором.

Переход на парентеральные средства фармакологической группы препаратов-антикоагулянтов должен проводиться только спустя сутки после применения последней дозировки Прадаксы.

Переходы на применения Прадаксы после использования парентеральных форм средств этой группы проводится таким образом: за 2 часа до планируемых введений антикоагулянтов следует принять назначенную дозу Прадаксы. Переходы на другие средства (витамины К и т.д.) следует согласовывать в доктором и осуществлять под контролем свертывания крови.

Схема приемов для предупреждений тромбозов в хирургии

В первые часы после операций Прадакса принимается по 110 мг (одна капсула), на 2-10 сутки — по 2 капс. (в дозировке 110 мг) в день.

Важно! После замены тазобедренных суставыв длительность приема Прадаксы составляет 28-35 суток. Пациентам с почечными патологиями, старше 75 лет, принимающим Хинидины, Верапамилы или Амиодароны дозировка в первые часы — 75 мг, в дальнейшем — 150 мг в сутки

Продолжительность курсов лечения — 10 суток

Пациентам с почечными патологиями, старше 75 лет, принимающим Хинидины, Верапамилы или Амиодароны дозировка в первые часы — 75 мг, в дальнейшем — 150 мг в сутки. Продолжительность курсов лечения — 10 суток.

Способы применений Прадаксы при других патологиях

Дли предупреждений тромбозов и эмболий для лиц из группы риска (см. «Показания к применению») Прадаксу нужно принимать по капсуле в дозе 150 мг дважды в день (распределить равномерно утром до обеда и вечером после обеда). Суточная доза 300 мг.

Длительность приема лекарства устанавливается индивидуально. Как правило, лечение длительное (не меньше 3 месяцев).

Диета при приеме «Варфарина»

Эффективность данного средства зависит от содержания витамина К. Он попадает в организм с некоторыми продуктами, особенно с листовой зеленью. Но не нужно резко увеличивать или уменьшать долю этих овощей в рационе. Начиная прием лекарства, не следует вносить изменений в привычное меню или принимать витамины или биодобавки, не согласовав это с лечащим врачом. Когда доза препарата подобрана и уже устоялась, резкое увеличение потребления продуктов, богатых содержанием витамина К, может снизить его эффективность и привести к повышенному тромбообразованию. Наибольшее количество этого витамина содержится в зеленом чае, шпинате, петрушке, капусте разных сортов, салате. Резкое введение в рацион этих продуктов может привести к ослаблению действия лекарства, а регулярное потребление ягод или сока клюквы, наоборот, может привести к усилению его эффективности. Прием алкоголя абсолютно недопустим . То есть, диета при приеме «Варфарина» является необходимым условием успешного и безопасного лечения.