Таблетки мелоксикам

Как правильно колоть уколы?

Лечебный эффект Мелоксикама напрямую зависит от путей поступления в плазму. Если препарат распределяется в организме посредством внутримышечного введения, положительная динамика проявляется уже после первой инъекции. У пациентов в выраженной патологией суставов обезболивание наступает спустя 40-60 мин и нарастает после последующего введения на протяжении 72 ч. Фармакологическая активность проявляется в скелетных и гладкомышечных структурах, суставно-хрящевых тканях, но особое значение при внутритканевом введении имеет высокая абсорбция в-синовиальной жидкости (C_max через 7 ч после укола или C_max через 5-7 суток перорального приема таблеток).

Внутримышечно уколы Мелоксикам назначают 1 раз в сутки, в дозировке 7,5-15 мг. Однократное введение обусловлено длительным циклом полувыведения основного действующего вещества (20-24 ч). Для терапии спонтанной боли и болей при движении рекомендована стандартная ступенчатая схема:

• 3 инъекции в дозировке 7,5-15 мг в течение 3 дней (1 укол в сутки);
• таблетки в дозировке 7,5-15 мг 1 раз в сутки, курсом от 3 дней.

Принимать Мелоксикам внутримышечно более 3 раз не рекомендуется, во избежание внутренних кровотечений и других побочных эффектов, которые могут спровоцировать НПВП. При легкой интенсивности болевого синдрома таблетки в терапевтический план не включают.

Аналоги Мелоксикама в таблетках

Список аналогов лекарства представлен ниже:

1. Мовалис
2. Би-ксикам
3. Мирлокс
4. Амелотекс
5. Мовалгин

Мовалис и Мелоксикам – в чем разница? Активным веществом обоих препаратов является мелоксикам в таблетках 15 мг. Мовалис – это НПВС немецкого происхождения, оказывающее противовоспалительное и антипиретическое действие. Этот препарат отличается отсутствием влияния на синтез протеогликанов хондроцитами. Показания к назначению аналогичны.

Мелоксикам или Мовалис? Различие между этими лекарствами также заключается в их стоимости. Цены в аптеках на Мелоксикам в дозировке 15 мг колеблются от 40 до 100 руб., тогда как аналог мелоксикама, Мовалис, находится в ценовом диапазоне от 500 до 600 руб.

Таблица – существующие формы препарата Мовалис с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена МОВАЛИС 0,015/1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М Берингер Ингельхайм Эспана С.А. Мелоксикам 855.00 руб МОВАЛИС 0,015 N20 ТАБЛ Берингер Ингельхайм Эллас А.Е Мелоксикам 743.10 руб МОВАЛИС 0,0075 N20 ТАБЛ Берингер Ингельхайм Эллас А.Е Мелоксикам 632.30 руб МОВАЛИС 0,015/1,5МЛ N3 АМП Р-Р В/М Берингер Ингельхайм Эспана С.А. Мелоксикам 638.80 руб МОВАЛИС 0,015 N10 ТАБЛ Берингер Ингельхайм Эллас А.Е Мелоксикам 503.80 руб

Нимесулид – ненаркотический анальгетик, относящийся к классу сульфонамидов. Активное вещество – нимесулид. Основной фармакологический эффект – обезболивающий. Механизм действия:

• блокирование фермента ЦОГ;
• нарушение синтеза простагландинов Е2, которое обеспечивает эффект анальгезии;
• подавляет высвобождение гистамина;
• препятствует агрегации тромбоцитов;
• препятствует разрушению хрящевой ткани.

Показания к назначению:

• симптоматическая терапия, на само течение заболевания нимесулид не оказывает влияния;
• миалгии;
• цефалгия.

Какое лекарство выбрать? Цена Мелоксикама делает его более доступным. Несмотря на идентичные свойства, лекарства применяются при разной клинической картине у пациента. Нимесулид принимают не только при патологии опорно-двигательного аппарата, но и при мышечных болях и болях ревматического происхождения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Мелоксикам нашел свое основное применение при таких заболеваниях, как остеоартроз и анкилозирующий спондилит.  При необходимости длительного лечения наиболее эффективным будет действие нимесулида, поскольку он имеет больше фармакологических эффектов и показаний к применению. Необходима консультация специалиста, а перед употреблением – ознакомление с инструкцией.

Таблица – существующие формы препарата Нимесулид с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена НИМЕСУЛИД 0,1 N20 ТАБЛ /ИЗВАРИНО/ Изварино Фарма,ООО Нимесулид 152.40 руб НИМЕСУЛИД 0,1 N30 ТАБЛ ОЗОН ФАРМ, ООО Нимесулид 89.90 руб НИМЕСУЛИД 0,1 N20 ТАБЛ/АВВА РУС/ АВВА РУС ОАО Нимесулид 52.20 руб НИМЕСУЛИД 0,1 N20 ТАБЛ Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтически Нимесулид 52.50 руб НИМЕСУЛИД 0,1 N20 ТАБЛ/ОЗОН ОЗОН ФАРМ, ООО Нимесулид 42.80 руб НИМЕСУЛИД 0,1 N10 ТАБЛ/АВВА РУС/ АВВА РУС АО Нимесулид 39.60 руб НИМЕСУЛИД-МБФ 0,1 N30 ПАКЕТ ГРАНУЛЫ Д/ПРИГОТ СУСП Д/ПР ВНУТРЬ МАРБИОФАРМ ОАО Нимесулид 214.20 руб НИМЕСУЛИД-ТЕВА 0,1 N30 ТАБЛ Блюфарма-Индустрия Фармацеутика, С.А. Нимесулид 160.90 руб НИМЕСУЛИД-МБФ 0,1 N20 ПАКЕТ ГРАНУЛЫ Д/ПРИГОТ СУСП Д/ПР ВНУТРЬ МАРБИОФАРМ ОАО Нимесулид 147.10 руб НИМЕСУЛИД-ТЕВА 0,1 N20 ТАБЛ Блюфарма-Индустрия Фармацеутика, С.А. Нимесулид 129.50 руб

Мирлокс

Мирлокс используется для проведения симптоматической терапии остеоартроза, болезни Бехтерева и ревматоидного артрита.

Побочные эффекты: рвота, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, возможна артериальная гипертензия, возникновение кашля, отеки, анемия, аллергические реакции.

Амелотекс

Амелотекс – один из заменителей Мелоксикама, дженерик, производимый в Македонии. Таблетки Амелотекса представлены в дозировках по 7,5 и 15 мг. Максимальный эффект препарата наблюдается через 5-6 часов.

Показания к использованию: ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз.

Таблетки Мелоксикам от чего они?

1. Данное лекарственное средство назначается при обострениях артроза — хронического заболевания суставов, имеющего обменный характер и сопровождающегося изменениями в сочленяющихся поверхностях костей.
2. Оно используется при длительном лечении хронического полиартрита – воспалении нескольких суставов.
3. Также данный медикамент применяется в лечебной терапии от ревматоидного артрита.
4. Врачи рекомендуют Мелоксикам при болезни Бехтерева.

Среди противопоказаний к применению этого лекарственного средства можно выделить такие состояния и заболевания, как:

• выраженная почечная, печеночная и сердечная недостаточность;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• беременность и период лактации;
• различные виды язв в пищеварительной системе;
• аллергические реакции на нестероидные препараты;
• повышенная чувствительность к компонентам этого медицинского средства;
• детский возраст до 15 лет.

Помните, что употребление данного медикамента при вышеописанных состояниях чревато возникновением различных побочных явлений и других опасных для вашего организма последствий. Поэтому перед началом приема Мелоксикам лучше всего обратиться к врачу и пройти обследование на наличие у вас противопоказаний к его употреблению.

Правила и способы приема Мелоксикама

Правила применения данного медицинского препарата зависят в первую очередь от возраста больного, его заболевания и других особенностей его организма. Как правило, таблетки Мелоксикам следует принимать один раз в сутки во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Уколы этим лекарством осуществляются исключительно внутримышечно, так как внутривенное введение медикамента строго запрещено.

Врачи рекомендуют делать в первые дни лечения уколы, после чего переводить пациента на употребление таблеток. При артрозе следует принимать примерно 7, 5 мг. лекарственного средства 1 раз в сутки. Если положительный эффект от употребления препарата не был достигнут, дозировку разрешается увеличить до 15 мг. Для лечения артрита ревматоидного и болезни Бехтерева медики рекомендуют принимать по 15 мг. лекарства 1 раз в день. Когда результат лечения будет заметен, суточную дозу разрешается уменьшить до 7, 5мг. Употреблять таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15 мг. не рекомендуется.

Важно помнить, что данный медикамент следует употреблять строго по инструкции, соблюдая все предписания медицинского специалиста, так как при неправильном лечении могут возникнуть такие побочные реакции, как:

• сильная головная боль;
• шум в ушах;
• болевые ощущения в желудке;
• тошнота;
• кровотечения различного характера;
• рвота и запор;
• нарушение зрения и т.д.

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Оно назначается при заболеваниях суставов воспалительного характера, а также в других случаях, сопровождающихся повышением температуры тела и возникновением болевых ощущений. Если вам было назначено это лекарственное средство, но вы не знаете, от чего Мелоксикам назначается – ознакомьтесь с данной статьей-инструкцией. В ней представлена подробная информация касательно правил употребления этого лекарства. Берегите себя и будьте здоровы!

Зачем искать аналоги лекарства

Есть различные показатели, по которым определяют наиэффективнейший препарат среди своей группы.

Так, например, биодоступность, — это непосредственное количество препарата усвоившегося в организме больного. Показатель этот во многих случаях разнится меж препаратами с одним и тем же активным веществом.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Немаловажную роль играет время, когда наступает максимальная концентрация вещества в организме. Этот показатель говорит о быстродействии. Стоит учитывать и период полураспада, зная его можно определить время эффекта и минимальный срок между приемом с несовместимым препаратом.

Весомым аргументом для поиска аналогов, является то, что побочные эффекты препаратов одной подгруппы могут разниться. Здесь играют роль лучшее качество от производителя, нежели у других аналогов, другой состав дополнительных веществ.

Для некоторых пациентов важна форма выпуска препарата, это связанно с личными предпочтениями больного, с его понятиями удобства применения и хранения.

Ко всему этому учитывается также стоимость лекарства и его наличие в аптеках.

Боль в пятках по утрам может говорить о наличии серьезных заболеваний и является достаточно неприятным симптомом.

Существуют препараты, которые не менее эффективней, чем лекарство Нимесил — аналоги, доступные на рынке, проанализированы в нашей статье.

Побочные эффекты и передозировка

Количество препарата для одноразового употребления и частоту его применения в сутки назначает врач исходя из диагноза пациента, его возрастной категории и индивидуальных особенностей.

Общие схемы приема выглядят следующим образом:

1. Прием таблетированной формы рекомендуется во время еды, дозировка от 7,5 до 15 мг в сутки. Если у больного имеются заболевания почек или патологии их развития, то предельно допустимое количество к употреблению за сутки не должно превышать 7,5 мг.
2. Глубокие внутримышечные инъекции могут назначать как взрослым, так и детям старше 15 лет. Первые уколы должны содержать не более 7,5 мг действующего вещества в сутки, далее можно повысить до 15 мг, а после 3−4 дней терапии перейти на таблетки с аналогичным содержанием мелоксикама.
3. Прием суппозиториев допустим в дозировке 7,5 мг 1 раз в сутки. В качестве исключения можно повысить дозу до 15 мг, но ни в коем случае не выше.

При различных заболеваниях дневную дозу можно варьировать в зависимости от достигнутого результата лечения и рекомендаций лечащего специалиста.

Возникать могут следующие реакции организма на внутримышечные инъекции Мелоксикама:

1. Со стороны дыхательной системы может развиться острый астматический приступ.
2. Мочевыделительная система может отреагировать нарушениями в работе почек.
3. На время может быть утрачена способность четко воспринимать окружающий мир, кроме того, возможно развитие конъюнктивита роговицы.
4. Реакция кожных покровов чаще всего проявляется в появлении сыпи, сопровождаемой зудом и покраснением, а также повышении чувствительности кожи к ультрафиолету.
5. Возможно повышение артериального давления и учащение частоты сердечных сокращений, реже — появление отеков.
6. Часто появляется головная боль и головокружение, а также шум в ушах, нарушение ориентации в пространстве и сонливость. Изредка может проявиться спутанность мыслей.
7. Со стороны ЖКТ возможны воспалительные процессы ротовой полости, боль в желудке, диарея или запор, тошнота, рвота, развитие гастрита и язвенной болезни желудка и кишечника, а также метеоризм.
8. Органы кроветворения могут отреагировать на Мелоксикам проявлениями тромбоцитопении, анемии или лейкопении.

Таблетированная форма препарата грозит в общей сложности теми же побочными явлениями, хотя некоторые отличия все же есть:

1. Со стороны пищеварительного тракта могут возникнуть: гастродуоденальная язва, зловонная отрыжка, повышение активности печеночных трансаминаз, скрытое внутреннее кровотечение, гипербилирубинемия, гепатит, колит, иногда — перфорация ЖКТ и стоматит.
2. На кожных покровах иногда могут проявиться такие реакции, как многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некролиз эпидермиса, а также буллезная сыпь.
3. Со стороны нервной системы возможна спутанность сознания, вертиго и неустойчивость эмоционального состояния, проявляющаяся в резких непредсказуемых перепадах настроения, часто без объективных причин.
4. При воздействии на дыхательную систему препарат может спровоцировать бронхоспазм.
5. Мочевыделительная система может отреагировать на прием таблеток увеличением уровня мочевины в крови и гиперкреатининемией, а иногда и проявлением альбуминурии, гематурии и интерстициального нефрита. Кроме этого, на фоне приема Мелоксикама может развиться острая почечная недостаточность. Мочеиспускание будет затруднено и болезненно.
6. Прием медикамента может вызвать и аллергические реакции, например анафилактический шок или ангионевротический отек.
7. Возможно лихорадочное состояние — повышение температуры и сопутствующие синдромы.

Чтобы избавиться от неприятных последствий, необходимо как можно скорее промыть желудок, так как всасывание препарата происходит очень быстро, а также принять абсорбирующие медикаменты, например обычный активированный уголь, который уменьшит концентрацию действующего вещества в организме и снизит выраженность побочных явлений.

Показания к применению

Независимо от лекарственной формы, Мелоксикам применяют в лечении симптомов заболевания. Этот препарат не сможет стать способом излечения. Его задача ослабить и устранить симптомы. Использовать его, по сравнению со многими аналогами, можно достаточно долго. Один курс состоит из 10 дней. Так или иначе, но Мелоксикам назначают при следующих заболеваниях:

• артроз;

• остеортроз деформирующий;
• спондилоартроз;
• ревматоидный артрит.
• болезнь Бехтерева анкилозирующий.

Несмотря на, чаще, пероральное применение, вещество успешно проникает во все воспаленные ткани и снимает отек, боль, дискомфорт. Кроме вышеуказанного, Мелоксикам применяют в следующих целях:

1. блокировка выработки простагландинов;
2. уменьшение и сокращение воспаления;
3. устранения болевых ощущений;
4. снижение температуры, как общего, так и местного характера;
5. восстановление активности и подвижности суставов.

Одним из важных плюсов Мелоксикама является хорошая абсорбация или быстрое всасывание в нужные ткани. После употребления внутрь лекарство достигнет нужной концентрации через 5 часов. Результат лечения можно будет увидеть через 3 — 4 дня. Мелоксикам полностью исчезает в печени. Остатки выводятся, как через кишечник, так и через почки.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Диуретики — применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед — ­при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа ­у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием ­мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови

Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В организме есть белковые вещества, которые вырабатываются при воспалении – циклооксигеназа 1 и 2. Они запускают каскад биохимических процессов, в результате которых вырабатывается арахидоновая кислота. Та превращается в простагландины – медиаторы воспаления. Простагландины повышают температуру (пирогенный эффект), воздействуют на болевые рецепторы и вызывают воспалительную реакцию в месте повреждения.

Мелоксикам подавляет превращение арахидоновой кислоты в простагландины. В результате – медиаторы воспаления не вырабатываются: снижается температура тела, устраняется боль и подавляется воспалительная реакция.

Выпитая таблетка попадает в ЖКТ. Там она абсорбируется, «рассасывается». Действующее вещество извлекается из лекарства и через стенки органов пищеварения попадает в кровоток. Одновременный прием пищи или обволакивающих средств не снижает степень всасываемости.

Чтобы терапевтический эффект стал устойчивым, Мелоксикам Авексима нужно принимать 3–5 дней.

Максимальная концентрация вещества в крови после приема обнаруживается на 5–6 час. Мелоксикам Авексима связывается с белками на 99%, преимущественно с альбуминами. Это значит, что 1% действующего вещества оказывает терапевтический эффект. Биодоступность таблетки – 89%. Это значит, что 89% действующего вещества, которое проникает в кровоток, достигает места назначения. Для сравнения, биодоступность внутривенной инъекции – 100%.

Мелоксикам Авексима проникает через гематоэнцефалический барьер и в суставную жидкость (через час после приема). В синовиальной жидкости концентрация равна половине концентрации действующего вещества в плазме крови.

Допустимые дозы не оказывают негативного влияния на обмен протеогликанов в хряще остеоартрозного сустава. Мелоксикам Авексима не влияет на хондроформирующие процессы. Это значит, что препарат нейтрален по отношению к суставным хрящам.

Мелоксикам Авексима обрабатывается печенью до 4‐х неактивных соединений, которые выводятся из организма через мочу и кал в равном соотношении. 5% препарата выводится в неизменном виде через кишечник. Период полураспада – 13–25 часов. Такой относительно долгий период полураспада обеспечивает устойчивую суточную терапевтическую концентрацию после одноразового приема.

Есть нюансы для пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии: Мелоксикам Авексима меньше связывается с белками плазмы крови. Быстрее выводится у пациентов с почечной недостаточностью. Из‐за почечной недостаточности в крови увеличивается концентрация свободного мелоксикама, поэтому таким пациентам не рекомендуется принимать более 7.5 мг в сутки.

Фармакокинетика у пожилых пациентов почти не отличается от таковой у молодых людей. Мелоксикам Авексима проходит через плацентарный барьер. Поэтому производители не рекомендуют принимать таблетки беременным.

Фармакологическая характеристика

Механизм действия обусловлен преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза противовоспалительных простагландинов в очаге воспаления.

Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов.

Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние.

Препарат хорошо изучен — проводилось множество исследований препарата, включая рандомизированные двойные плацебо контролируемые исследования, также проводились исследования в отношении безопасности по влиянию на развитие онкопатологии, фертильности и др.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать множество лекарств из группы НПВП, которые представлены в аптеках.

Препарат хорошо сочетается с миорелаксантами (Мидокалм, Сирдалуд, Тизанил), поэтому часто назначается совместно с ними с терапии суставных, мышечных, вертебрологических патологий.

Терапевтический эффект аналогов, которые выпускаются в виде раствора для внутримышечного введения, заключается в способности подавлять воспаление, локализованное в мышечных и суставных тканях, а также купировать синдромы, связанные с активностью воспалительного процесса. Подобное действие оказывают и таблетированные формы НПВС, среди которых:

• таблетки Ибупрофен, Нимесулид, Аркоксиа, Аэртал;
• мази и гели для наружного применения Вольтарен, Диклофенак, Найз гель.

Фармакологическое действие пероральных и местных средств направлено на торможение синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, стимулирующих боль и лихорадочный синдром.

Сравнение Мелоксикама и Мовалиса

Поскольку врач или фармацевт часто предлагают на выбор Мелоксикам или Мовалис, что эффективнее и какому препарату отдать предпочтение — остается предметом открытой дискуссии. Отличия в этих средствах практически не прослеживаются, поскольку основным действующим веществом в них выступает мелоксикам. Разница между препаратами заключается в производителе и торговом бренде.

Пионером линейки является вещество мелоксикам, которое впервые синтезировано немецкой компанией Boehringer Ingelheim. Компания выпустила его на рынок в составе препарата Мовалис в 1995 г.

Линейка лекарств под торговым названием Мелоксикам производится по аналогии с оригинальным средством во многих странах — среди производителей лекарства Тева Израиль, Хемофарм Сербия, Вертекс Россия и др.

Что лучше — Ксефокам или Мелоксикам?

В линейке оксикамов есть два препарата, которые наиболее часто назначают для лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических патологий суставной ткани — Ксефокам или Мелоксикам, что лучше и эффективнее других представителей НПВС. Эти лекарственные средства имеют ряд различий, которые нужно учитывать при выборе:

• основным компонентом Ксефокама является лорноксикам, с высокой анальгетической активностью и коротким периодом полувыведения;
• в Мелоксикаме активные свойства проявляет одноименное действующее вещество мелоксикам, с высоким профилем клинической безопасности.

Отличительной чертой мелоксикама является сбалансированное действие на изоферменты циклооксигеназы, что делает его препаратом первого выбора. При курсовом лечении этот оксикам практически не представляет опасности для ЖКТ и провоцирует негативные изменения только при длительном приеме (свыше 6 месяцев). Преимущество лорноксикама — стимуляция выработки эндогенных опиатов. Средняя дозировка Ксефокама (8 мг лиофилизата однократно) способна заменить среднюю дозу опиоидных анальгетиков.

Главное преимущество Мелоксикама — избирательное ингибирование простаноида ПГE2С 1. Это вещество является катализатором ПГЕ2 — простагландина, который активирует кинины (медиаторы боли и гипертермии). В отличие от других НПВС, опосредованно подавляющих синтез ПГ, мелоксикам блокирует синтез этого простаноида и не затрагивает ЦОГ1. Инертность в отношении первого типа циклооксигеназы снижает его токсичность для желудочно-кишечного тракта.

Параллельно с лекарством нельзя принимать алкоголь — это усиливает опасность кровотечений, органной недостаточности. При передозировке побочные эффекты проявляются с большей выраженностью, следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.