Результаты применения эгилока при заболеваниях щитовидной железы

Эгилок: аналоги препарата по составу и действию

Его основным действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 25, 50 или 100 мг на 1 таблетку.

Показаниями для приема могут быть следующие заболевания:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• артериальная гипертензия;
• предупреждение приступов мигрени;
• нарушения сердечной деятельности в комплексе с тахикардией;
• сбои сердечного ритма;
• при гипертиреозе входит в состав комплексной терапии.

Эгилок и аналоги препарата часто используются для купирования приступов тахикардии и мерцательной аритмии. Благодаря своим свойствам лекарство значительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) до уровня синусового ритма. Вызывает стойкий гипотензивный эффект к концу 2-ой недели приема.

У препарата высокая биодоступность. Однако она может увеличиться почти вполовину (на 30-40%), если принимать его во время трапезы. Максимальный объем в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов.

Под воздействием основного элемента подавляется чрезмерная активность симпатической системы по отношению к сердцу. Вследствие этого регулярный, а в некоторых случаях — многолетний прием данного лекарства способствует снижению уровня холестерина.

Согласно инструкции, медикамент не стоит использовать во время беременности и кормления грудью. Конечно, это возможно, но лишь во II и III триместрах в тех ситуациях, когда потенциальная польза преобладает над предполагаемым вредом для плода. Если препарат все же назначен, то следует непрерывно и внимательно наблюдать за течением беременности, ибо у малыша возможно возникновение брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии и угнетенного дыхания.

В период лактации прием Эгилока (аналогов препарата) крайне нежелателен — на время использования препарата специалисты советуют прекратить грудное вскармливание. Кроме того, ввиду недостаточности данных категорически не рекомендуется принимать средство детям до 18 лет.

Также противопоказанием для приема медикамента взрослыми является синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (СССУ), тяжелые стадии бронхиальной астмы и нарушения периферического кровообращения, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации (Anatomical Therapeutic Chemical — ATC) Эгилок, аналоги препарата по составу имеет следующие:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Метопролол;
• Корвитол;
• Кардолакс;
• Эгилок Ретард.

Список аналогов по действию у Эгилока значительно шире.

Среди них есть как давно известные и зарекомендовавшие себя препараты, так и современные бета1-блокаторы III поколения с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами:

Сколько стоит и чем можно заменить

Лекарство от давления Эгилок можно заменить препаратами с аналогичным составом и способом действия. Аналоги Эгилок:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Конкор;
• Корвитол;
• Лидалок;
• Метозок;
• Метопролол;
• Эмзок.

Перед заменой препарата Эгилок аналогом необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач может сам предложить аналог, если он будет выигрывать по безопасности у Эгилока. Обычно, замену препарату ищут пациентам, которые находятся в группе риска по противопоказаниям, беременным и кормящим женщинам.

Цена лекарственного средства в аптеках составляет 215 рублей за упаковку с 30 таблетками.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии. По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен. На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Противопоказания

• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• синоатриальной блокаде;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• ангиоспастической стенокардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• выраженной брадикардии;
• лицам, младше 18 лет;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства;
• грудном вскармливании.

С особой осторожностью назначают при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз

Передозировка

Передозировка препарата проявляется следующими симптомами: синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью, снижением артериального давления, рвотой, тошнотой, цианозом, комой, потерей сознания. Первые признаки появляются через полчаса или 2 часа после передозировки.

Лечение проводится в условиях интенсивной терапии. Рекомендовано промывание желудка, прием Активированного угля, а также применяется симптоматическая терапия. Дополнительно рекомендуется введение норадреналина или добутамина; при судорогах – диазепам; при бронхоспазме назначается бета2-адреномиметики.

Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС

Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.
Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина.
Следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.
У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

• При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
• При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
• При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
• При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

ÐеÑедозиÑовка

ÐÑли  пÑевÑÑена доза пÑепаÑаÑа, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½ÑÑÑ Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð¾ÐºÑÑжение и бÑадикаÑдиÑ, иногда ÑоÑноÑа и ÑвоÑа. ÐÑÑеÑиалÑное давление Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑнизиÑÑÑÑ. Ðногда Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа пÑи пÑевÑÑении Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð­Ð³Ð¸Ð»Ð¾ÐºÐ° наблÑдаÑÑÑÑ Ð°ÑиÑмиÑ, желÑдоÑÐºÐ¾Ð²Ð°Ñ ÑкÑÑÑаÑиÑÑÐ¾Ð»Ð¸Ñ Ð¸ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð¾Ð±Ð¼Ð¾Ñок.

Ð ÑÑжелÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ð¿Ñи каÑдиогенном Ñоке болÑной Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾ÑеÑÑÑÑ Ñознание и впаÑÑÑ Ð² комÑ, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑоизойÑи оÑÑановка ÑеÑдÑа. ÐÑи болÑÑой дозе лекаÑÑÑва Ñакие ÑимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿ÑоÑвлÑÑÑÑÑ Ð² пеÑиод Ð¾Ñ 20 минÑÑ Ð´Ð¾ 2-Ñ ÑаÑов  поÑле пÑиема.

ÐÑли ÑÑо ÑлÑÑилоÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑÑ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñодимо:

• пÑомÑÑÑ Ð¶ÐµÐ»Ñдок;
• даÑÑ Ð°Ð´ÑоÑбенÑÑ;
• положиÑÑ Ð³Ð¾ÑизонÑалÑно, пÑиподнÑв ноги вÑÑе Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ñ (еÑли Ñпало давление);
• вводÑÑ Ð±ÐµÑа-адÑеноÑÑимÑлÑÑоÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑивенно (еÑли бÑадикаÑдиÑ, ÑазвилаÑÑ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ);
• иÑполÑзÑÑÑ Ðопамин, ÐобÑÑамин, ÐоÑÑпинеÑÑин, еÑли не помогли пÑинÑÑÑе меÑÑ.

Фармакокинетические характеристики

Эгилок от повышенного давления используют перорально. После применения таблетка попадает в желудок и растворяется. Компоненты средства попадают в кровь. Максимальное содержание активных веществ средства в крови достигается через 1-1,5 часа. Регулярное курсовое применение Эгилока при высоком давлении снижает уровень холестерина в крови.

Биодоступность препарата от давления составляет 50 %. При приеме Эгилока во время еды биодоступность повышается на 30%.

После приема таблетка полностью абсорбируется. Остаточные метаболиты попадают в печень. Около 5 % активных веществ выводится через почки с мочой.

Печеночная и почечная недостаточность не оказывают влияния на биодоступность и выведение препарата. Повышенная биодоступность наблюдается при циррозе печени. Хроническая почечная недостаточность приводит к стойкому развитию побочных реакций, поэтому таким пациентам лечение Эгилоком противопоказано.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки или курса приема.

Показания по применению Эгилок

• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика);
• ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами;
• артериальная гипертензия (повышение артериального давления), в том числе и у пациентов старше 60 лет, гипертонический криз;
• нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии);
• профилактическое предупреждение приступов мигрени;
• ИБС – ишемическая болезнь сердца;
• сердечная недостаточность.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-тилетнего возраста.

Передозировка препаратом

При несоблюдении правил и порядка приема Эгилока у пациента могут проявиться симптомы передозировка. Первый признак передозировки – неожиданные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента при преизбыточном приеме средства может замедлиться пульс или уменьшиться количество вырабатываемой крови.

При назначении и применении Эгилока при высоком давлении в возрасте до 18-ти лет вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы вырастает в несколько раз. Чаще всего пациенты жалуются на переутомляемость, судорожные припадки, гипергидроз.

Другие признаки передозировки:

• спутанность сознания;
• остановка дыхания;
• рвотные позывы;
• сужение просвета мелких бронхов и бронхиол;
• повышение концентрации калия в крови;
• увеличение содержания глюкозы в крови;
• остановка сердца;
• нарушения функций печени;
• понижение кровяного давления до критических значений.

Если назначенная доза Эгилока превышена, первые признаки появятся спустя 20-120 минут после приема. При признаках передозировки необходимо оказать больному первую помощь: промыть желудок, дать адсорбирующее средство, вызвать скорую помощь. Врач назначит пациенту симптоматическое лечение.

Затрудненное дыхание — распространенный симптом передозировки Эгилоком

Применение при беременности и ГВ

Эгилок назначают женщинам в период вынашивания ребенка только в том случае, если степень ожидаемого положительного эффекта намного превышает вероятный риск для будущего ребенка. Исследования о влиянии препарата на эмбрион и младенцев не проводились, поэтому точно сказать о возможных угрозах не представляется возможным.

Женщинам, которые находятся на грудном вскармливании младенца, медикамент Эгилок не назначают по этим же причинам. Если препарат необходим для нормального здоровья и жизнедеятельности кормящей матери, ей следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка препарата Эгилок при беременности или лактации определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. На протяжении курса терапии врач следит за состояние пациентки, контролирует показатели внутриутробного развития ребёнка.

Для чего нужен Эгилок

Медикамент Эгилок от давления назначают при нарушениях работы сердца и сосудов. Врачи часто прописывают лекарство дополнительно при мигренях любой этиологии, а также приступах головной боли.

Показания к применению препарата Эгилок:

• гипертоническая болезнь с постоянным повышением артериальных показателей давления;
• сердечная недостаточность с нарушением частоты и ритма сердечных сокращений;
• стенокардия или «грудная жаба», которая сопровождается сильным сдавливанием грудной клетки, болью в грудине;
• тахикардия: нарушение ритма сердца, электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений;
• редкий ритм сердца с понижением числа сердечных сокращений;
• мерцательная аритмия;
• инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь сердца.

Как действуют бета-адреноблокаторы

Противопоказания

Применение Эгилока недопустимо при:

• грудном вскармливании;
• ангиоспастической стенокардии;
• лицам, младше 18 лет;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• выраженной брадикардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
• синоатриальной блокаде.

С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения

Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Фармакологические свойства

Эгилок по фармакологической классификации принадлежит к кардиоселективным бета-адреноблокаторам – ЛС исключительно избирательного эффекта, ориентированное преимущественно на миокард и обеспечивающее его трофику коронарные сосуды.

Обратите внимание на то, что даже высокоелективные бета-адреноблокаторы лишь при разумной, дозировке работают исключительно с β1-адренорецепторами, реализуют блокирующее действие только в их отношении. Учтите, что иной тип, отвечающий за функционирование респираторного тракта, вынашивание плода, а также сосуды периферии – β2-адренорецепторы – благополучно продолжает осуществлять физиологическое функционирование. Эгилок направлен не на них, так что благодаря этой особенности удается избегать большинства нежелательной побочки

Эгилок направлен не на них, так что благодаря этой особенности удается избегать большинства нежелательной побочки.

Эгилок от давления помогает организму при действии провоцирующих факторов:

1. психоэмоциональном напряжении;
2. резко возросшей физ. нагрузке;
3. резкой перемене погодных условий (есть особенность — на это изменение пессимизацией состояния реагируют практически 100% «сердечных» больных).

Симпатика под действием Эгилока понижает биохимическую и физиологическую активность в отношении тканей миокарда. Блокируя своим действием β1-адренорецепторы, препарат замедляет пульс и реализует разнонарпавленный кардиогенный эффект, а именно:

• снижает объем сердечного выброса (количественная характеристика);
• уменьшает силу сократимости;
• способствует падению цифр АД.
• оказываемая поддержка сердцу и его сосудам улучшает качество жизни, способствуя ее продлению.
• при блокировке бета1-адреноблокаторов сердце функционирует спокойно, кровенаполнение его реализуется и без какой-либо перегрузки, в момент максимального расслабления (фазы диастолы) желудочков.

У больных с левожелудочковой дисфункцией, благодаря систематическому приему Эгилока, изменяют размеры: возвращается к параметрам, которые намного ближе к норме. Человек чувствует себя лучше.

Нормализация физиологических и морфометрических показателей левого желудочка, реабилитация необходимого для отдыха времени (диастолы) имеет прямое влияние на процент выживаемости пациентов. Благодаря систематическому приему БАБ смертность от сердечно-сосудистых катастроф, особенно у мужчин, на несколько порядков снижается. Именно в таких ситуациях становится актуальным назначение препарата Эгилок – напротив, в том случае, если же эссенциальная ГБ умеренная, «мягкая», целебный эффект бета-блокаторов есть, но не так заметен.

Соответственно, благодаря всем перечисленным выше эффектам, потребность кардиомиоцитов в поступлении с кровью кислорода на несколько порядков снижается, а кровенаполнение, напротив, увеличивается. Падает пре и постнагрузка на сердце, потому как ему больше нет необходимости столько усилий прилагать для осуществления перекачки крови, как до приема ЛС. Усваивается кислород кардиомиоцитами намного лучше, чем это происходит при завышенных ЧСС и АД.

Выраженная селективность клинического действия Эгилока – важное преимущество перед неселективными ЛС этой же группы. У него почти никогда не проявляется констриктивное действие на мускулатуру верхних и средних отделов респираторного тракта (бронхи), а также на гладкомышечные элементы стенок периферических сосудов. Не отмечается его эффект и на тканях, не входящих в зону миокарда

Не отмечается его эффект и на тканях, не входящих в зону миокарда.

Функционирует этот фармпрепарат только кардиологически, с наличествующим положительным эффектом. Эгилок хорош для , тогда как остальные все бета1-адреноблокаторы не рекомендуются к использованию при этом заболевании: не затрагивая никоим образом метаболические обменные процессы, он ни при каких условиях не станет провоцировать гипогликемию.

Кроме того, надо отметить, что процесс синтеза и высвобождения гормона инсулина никоим образом не зависит от присутствия в крови метопролола (Эгилока). А вот количественные показатели молярной концентрации холестерина при проведении продолжительной терапии, напротив, опускаются.

Фармакологическое действие

Эгилок представляет собой эффективный лекарственный препарат, который относится к бета1-адреноблокаторам. Основным активным компонентом медикамента является метопролол. Это вещество обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Блокируя бета1-адренорецептолы, метопролол понижает возбуждающее воздействие симпатической нервной системы на сердце, а также моментально снижает кровяное давление и сердечный ритм. Что касается гипотензивного эффекта лекарства, то он довольно длительный, так как сопротивление периферических сосудов снижается постепенно.

• Длительное применение при высоком артериальном давлении может привести к уменьшению массы левого желудочка. Лекарство снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний у представителей мужского пола с умеренным повышением артериального давления.
• Из-за снижения частоты сердечных сокращений и артериального давления, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему диастола удлиняется. Этот эффект снижает частоту развития приступов стенокардии и значительно улучшает качество жизни и физическое состояние пациента.
• Показаниями к Эгилоку являются фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия. При этих патологиях лекарство помогает снизить частоту желудочковых сердечных сокращений. Регулярный прием лекарства в течение нескольких лет приводит к снижению холестерина в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C_max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Фармакокинетика

Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (95 % дозы). Всасывание метопролола в ретарднии форме значительно продлевается, что обуславливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в крови и относительную биодоступность >80 %, в сравнении с графиком смены содержимого препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов после приема. Связывание с белками плазмы -12%. Объем распределения составляет 5, 6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Метопролол почти полностью выводятся с мочой за 72 часа. Приблизительно 3 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.