Аналоги лекарства допегит

Особенности препарата

«Допегит» является венгерским лекарством из группы гипотензивных средств, у которых имеется центральное действие. Оно выпускается в форме таблеток, которые продаются в коричневых стеклянных флаконах по 50 штук. У них серовато-белый цвет и плоская круглая форма, нет какого-то определенного запаха или вкуса, а на одной из сторон заметна гравировка «DOPEGYT».

Действие таких таблеток на организм человека обусловлено ингредиентом под названием «метилдопа». Его дозировка в одной таблетке – 250 мг. Дополнительно в состав средства включены вещества, которые создают плотную текстуру. Это этилцеллюлоза, стеариновая кислота, кукурузный крахмал и некоторые другие соединения.

Для покупки лекарства в аптеке нужен рецепт от врача. Средняя цена одного флакона «Допегита» – 200 рублей. Хранить средство в домашних условиях следует в скрытом от маленьких детей месте. Рекомендуемая температура хранения – не выше 25 градусов тепла, а срок годности таких таблеток – 5 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами альфа-метилнорадреналина – метаболита, образующегося в результате биотрансформации активного вещества.

Антигипертензивное действие альфа-метилнорадреналина реализуется посредством следующих механизмов:

• понижение симпатического тонуса в результате стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
• замещение эндогенного дофамина (в качестве ложного нейромедиатора) на дофаминергических нервных окончаниях;
• уменьшение активности ренина плазмы крови, понижение периферического сосудистого сопротивления, подавление фермента дигидроксифенилаланина (ДОФА) декарбоксилазы;
• ингибирование ДОФА-декарбоксилазы, приводящее к снижению синтеза дофамина, норадреналина и серотонина, а также уровня концентрации адреналина и норадреналина в тканях.

На функцию сердца метилдопа прямого влияния не оказывает. Прием препарата не вызывает рефлекторную тахикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), почечного кровотока или фильтрационной фракции. У некоторых пациентов на фоне терапии препаратом возможно понижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

После приема препарата внутрь артериальное давление (АД) снижается в положении лежа и стоя, максимальный эффект наступает через 4–6 часов и длится 12–24 часа. Максимальный гипотензивный эффект развивается после регулярного приема метилдопы в течение 2–3 дней.

Ортостатическая гипотензия возникает в редких случаях.

После отмены Метилдопы уровень АД в течение 1–2 дней возвращается к исходному.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасыванию метилдопы свойственна индивидуальная вариабельность. Биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется метилдопа интенсивно, в основном в печени, с образованием из центральных адренергических нейронов активного метаболита – альфа-метилнорадреналина.

Выводится в неизмененном виде через почки около 70% принятой дозы, остальная часть – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,7 ч у пациентов с нормальной функцией почек, полная элиминация метилдопы из организма происходит в течение 36 ч.

При проведении гемодиализа длительностью 6 ч из циркулирующей крови выводится до 60% абсорбированной дозы, при перитонеальном диализе в течение 39 ч – до 39%.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения метилдопы снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек T1/2 увеличивается в 10 раз.

Применение Метилдопы показано для лечения артериальной гипертензии.

Абсолютные:

• заболевания печени на фоне приема метилдопы в анамнезе;
• цирроз печени;
• острый гепатит;
• печеночная порфирия;
• острый инфаркт миокарда;
• депрессия;
• гемолитическая анемия;
• феохромоцитома;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
• возраст до трех лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метилдопу при беременности и лактации, в пожилом возрасте, пациентам с печеночной порфирией у ближайших родственников, при почечной недостаточности, диэнцефальном синдроме, а также детям старше трех лет

Побочные действия

На начальном этапе терапии у пациента возможны некоторые осложнения. Так, у него наблюдается частые головные боли, головокружения, слабость, а также хроническая сонливость. В дальнейшем такие проявления проходят самостоятельно и не нуждаются  лечении. Помимо этого возможны другие нежелательные реакции:

• заторможенность и беспокойство;
• онемение лицевого нерва;
• паркинсонизм и парестезия;
• симптомы цереброваскулярной недостаточности;
• нарушение мозговой деятельности;
• нарушение походки;
• перепады настроения и депрессия;
• снижение давления и боли в области сердца;
• тошнота и рвота;
• импотенция и исчезновение сексуального влечения;
• сухость в ротовой полости и стоматит;
• гепатит, желтуха и панкреатит.

На самом деле употребление такого медикамента может привести к многочисленным побочным реакциям. Зачастую это связано с неправильно назначенным лечением. Особенно это касается пациентов, которые имеют противопоказания к медилтопу. В таком случае придется искать аналогичный заменитель.

При лечении важно соблюдать дозировку

Допегит при беременности

Повышенное давление во время беременности – к сожалению, не редкость. Головокружение, тошнота, состояние невесомости часто омрачают столь чудесный период – период ожидания появления на свет вашего чуда. К счастью, врачи уже давно научились бороться с подобными недугами у беременных.

Безусловно, беременность – не пора экспериментов, и любые препараты должен прописывать только лечащий врач, как и наблюдать за состоянием вашего здоровья во время приема лекарства, но будьте готовы к тому, что в 70% случаев в борьбе со «скачущим» давлением вам назначат допегит.

Допегит при беременности: инструкция

Допегит начали применять в медицинской практике в 60-х годах прошлого столетия, в акушерских клиниках за рубежом его активно начали использовать в 70-80-х.

Это препарат, в состав которого входит альфа-метилдоп, ацетилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, кислота стеариновая, тальк. Как правило, имеет таблетированный вид.

Максимальный эффект достигается через 4-6 часов после приема, длится около 24-48 часов. Назначают при артериальной гипертензии. В состав препарата входит вещество, способное снижать частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, уменьшать общее периферическое сопротивление сосудов. Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная суточная дозировка препарата – 2 грамма. Если лекарство комбинируют с приемом еще каких-либо подобных препаратов, то максимальная суточная доза допегита не должна превышать 500 мг. Как только стабильный гипотензивный эффект достигнут, дозу постепенно снижают.

Допегит может вызвать вялость, сонливость, заторможенность, словом, сработать «седативно», особенно в первые дни приема, поэтому перед его применением, а уж тем более в период беременности ОБЯЗАТЕЛЬНО нужно проконсультироваться с врачом.

Беременным Допегит назначают, как правило, только по строгим показаниям, хотя согласно клиническим исследованиям, на ребеночка он не оказывает негативного влияния во втором и третьем триместрах.

Принимается для достижения удовлетворительного самочувствия женщины, предотвращения прогрессирования болезни и развития ее осложнений во время беременности, чтобы не возник поздний гестоз и для обеспечения нормального внутриутробного развития плода и рождения здорового ребенка. С помощью препарата артериальное давление у беременных женщин удается снизить на 10-20%, этого, как правило, вполне достаточно, чтобы женщина чувствовала себя удовлетворительно. Если же артериальное давление допегит понижает недостаточно, то его назначают в сочетании с реополикглюкином, гепарином и другими гипотензивными средствами.

Допегиту как препарату более безопасному для плода отдают предпочтение перед клофелином и другими собственно гипотензивными средствами, если лечение нужно провести в первом триместре беременности.

Но при таком приеме препарата необходимо тщательное наблюдение за картиной крови и функциональным состоянием печени у беременных.

Кроме того, врачи проводят еще и гемодинамический контроль для того, чтобы решить, возможно ли проведение монотерапии.

Но все же мы рекомендуем попробовать вначале более безопасные средства нормализации повышенного давления при беременности. Допегит в период вынашивания ребенка принимать хоть и можно, но только по строгим показаниям и только под врачебным контролем. Это значит, что по возможности нужно обойтись без такой серьезной терапии.

Увеличьте продолжительность прогулок на свежем воздухе, но прохаживайтесь спокойно, не торопясь, лучше в чьей-то компании для большей безопасности. Изучите дыхательные техники, поинтересуйтесь медитацией и йогой — возможно, что-нибудь, да поможет. И тогда, очень вероятно, удастся обойтись без применения допегита.

Специально для beremennost.net – Мария Дулина

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Общая информация

(M-D-P-A) из класса фенилэтиламинов, стимулятор, релаксант. Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.

Принимают метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.. При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Согласно клиническим исследованиям гипотензивный эффект значительно снижается при совместном использовании Метилдопы с НПВС. Гормональные контрацептивы оказывают такое же действие.

Наркотические вещества и транквилизаторы способствуют усилению побочной симптоматики. В некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, спутанность сознания и головная боль. Препараты наркоза могут спровоцировать коллапс сосудистой системы.

Ингибиторы МАО обычно вызывают резкие колебания артериального давления. При этом у больного на фоне Метилдопы симптомы артериальной гипертензии будут только нарастать. Связан такой побочный эффект с усиленным воздействием на нейромедиаторы головного мозга.

При лечении болезни Паркинсона Леводопой гипотензивное действие будет усиливаться. Нарушение сердечного ритма отмечается при совместной терапии с препаратами железа. Использование антидепрессантов дает обратный эффект, и нервное возбуждение только нарастает.

При включении в комплексную терапию Голоперидола может наблюдаться ухудшение психической деятельности. Восприятие информации и процессы мышления значительно замедляются. При использовании солей лития заметно повышается токсичность последних.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Гипертоническая болезнь очень распространена в наши дни. С ней иногда приходится сталкиваться и в период беременности, когда прием многих лекарственных средств строго органичен. Для таких целей разработана специальная группа препаратов, которые обладают гипотензивным действием и не несут тератогенного действия.

Фармакологическое действие

Допегит (метилдопа) – препарат, оказывающий гипотензивное действие, относится к центральным ?2-адреностимуляторам. Гипотензивный эффект препарата обусловлен его способностью снижать частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, а также уменьшать общее периферическое сопротивление сосудов. В ЦНС Допегит образует метаболит – ?-мелитнорэпинефрин, стимулирующий постсинаптические ?2-адренорецепторы продолговатого мозга, что влечет за собой торможение сипматической импульсации и снижение тонуса сосудов. Допегит обладает способностью снижать ОПСС, вызывать ортостатическую гипертензию, уменьшать тканевую концентрацию дофамина, серотонина и эпинефрина (за счет ингибирования фермента допа-декарбоксилазы), подавлять активность ренина плазмы. Допегит вызывает увеличение почечного кровотока. Препарат на допаминэргических нервных окончаниях способствует замещению эндогенного допамина («ложный нейромедиатор»). Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена. Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше. Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности. Для препарата Допегит характерен «синдром отмены». Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается. После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается. Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных). Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%. Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и ?-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин. Период полувыведения препарата – 2 часа. Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата). У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.