Тулип: инструкция по применению, цена, отзывы

Побочные действия

В некоторых пациентов отмечается возникновение обратимых побочных эффектов. Их проявление связано с индивидуальной реакцией организма на введение компонентов данного препарата. К наиболее распространенным побочным действиям этого медикаментозного средства относятся следующие:

1. Хроническая бессонница.
2. Частые приступы головокружения.
3. Продолжительные головные боли.
4. Общее недомогание.
5. Развитие астении.
6. Постоянная сонливость.
7. Достаточно частые кошмарные сновидения.
8. Парестезии верхних, а также нижних конечностей.
9. Развитие периферической невропатии.
10. Признаки амнезии.
11. Явно выраженная эмоциональная лабильность.
12. Риск паралича лицевого нерва.
13. Симптомы атаксии.
14. Мигрени.
15. Гиперкинезы.
16. Депрессивное состояние.
17. Признаки гипестезии.
18. Потеря сознания.
19. Появление постороннего звона в ушах.
20. Развитие амблиопии.
21. Повышенная сухость оболочки конъюнктивы.
22. Выраженное нарушение аккомодации.
23. Ухудшение слуха.
24. Нарушение восприятие вкуса.
25. Излияние крови в сетчатую оболочку глаза.
26. Развитие глаукомы.
27. Признаки паросмии.
28. Возникновение болевых ощущений в области груди.
29. Учащенное биение сердца.
30. Появление признаков вазодилатации.
31. Проявление гипотензии ортостатического типа.
32. Повышение показателей артериального давления.
33. Аритмия.
34. Симптомы флебита.
35. Развитие стенокардии.
36. Лимфоаленопатия.
37. Выраженная анемия.
38. Признаки тромбоцитопении.
39. Ринит.
40. Появление бронхита.
41. Диспноэ.
42. Возникновение пневмонии.
43. Бронхиальная астма обостренной формы.
44. Кровотечение через носовые проходы.
45. Частые приступы тошноты.
46. Резкое нарушение аппетита.
47. Запоры.
48. Метеоризм.
49. Достаточно сильная изжога.
50. Диарея.
51. Симптомы гастралгии.
52. Появление болевых ощущений в области живота.
53. Повышение сухости слизистой оболочки ротовой полости.
54. Отрыжки.
55. Приступы рвоты.
56. Развитие гепатита.
57. Стоматит.
58. Признаки дисфагии.
59. Эзофагит.
60. Глоссит.
61. На поверхности слизистой в ротовой полости образуются эрозивно-язвенные поражения.
62. Желчные колики.
63. Развитие гистроэнтерита.
64. Желтуха холестатического типа.
65. Признаки язвы двенадцатиперстной кишки.
66. Симптомы хейлита.
67. Ухудшение работы печени.
68. Возникновение ректального кровотечения.
69. Повышенная кровоточивость десен.
70. Мелена.
71. Развитие тенезмы.
72. Артрит.
73. Контрактура, судороги и отечность различных суставов.
74. Кривошения.
75. Возникновение тендопатии.
76. Бурсит.
77. Гипертонус мышц.
78. Развитие артралгии либо миалгии.
79. Тендосиновит.
80. Проявление рабдомиолиза либо миопатии.
81. Симптомы миозита.
82. Образование периферических отеков.
83. Попадание в организм инфекции урогенитального вида.
84. Дизурия, а также сопутствующие ее нарушения.
85. Мастодинамия.
86. Признаки гинекомастии.
87. Резкое увеличение массы тела пациента.
88. Подагра острой формы.
89. Нефрит.
90. Эпидидимит.
91. Появление лейкоцитурии.
92. Развитие гематурии.
93. Возможны сильные вагинальные кровотечения.
94. Понижение либидо.
95. Ухудшение эякуляции.
96. Симптомы метроррагии, а также нефроуролитиаза.
97. Импотенция.
98. Различные дерматологические нарушения, включая алопецию, фотосенсибилизацию, а также себорею с экземой.
99. Гипогликемия либо гипергликемия.
100. Резкое увеличение показателей сывороточной КФК.
101. Симптомы альбуминурии.
102. Сильный зуд.
103. Поверхность кожных покровов покрывается сыпью.
104. Дерматит контактного типа.
105. Синдром Лайелла или эпидермальный некролиз токсической этиологии.
106. Образование ангионевротических отеков.
107. Появление отека лица.
108. Анафилактический шок.
109. Проявление синдрома Стивенса-Джонсона.

Передозировка

В случае возможной передозировки пациенту необходимо в обязательном порядке назначить симптоматическое лечение, ведь на сегодняшний день специфического антидота для устранения симптомов, характерных для передозировки, не существует.

Не следует использовать гемодиализ потому, что данная процедура является малоэффективной.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Исследования показали, что повышение концентрации общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо-В) способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счёт угнетения ГМГ-КоА-редуктазы ингибитора, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина, Апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией.

Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А (Апо-А). У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности холестерина-ЛППП.

Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего холестерина на 37 %, ЛПНП — на 50%, Апо-В — на 42 % и ТГ — на 29 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и Апо-А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Побочные действия

Побочные реакция организма на использование в лечении таблеток Тулипа не слишком выражены и многие пациенты даже не ощущают негативного эффекта от приема.

Боль в мышцах — побочное действие

Общая информация о медикаменте

Тулип – один из наиболее распространенных представителей статинов третьего поколения. Он блокирует синтезирование молекул холестерола на первоначальном этапе в клетках печени, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. Нормализация липидного баланса позволяет снизить частоту возникновения приступов инфаркта и процент смертности от сердечной недостаточности.

Гиполипидемическое действие лекарственного средства направлено на угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, которая синтезирует мевалонат. Медикаментозный препарат, как ингибирующее средство молекул фермента ГМГ-КоА-редуктазы, доктора назначают при сахарном диабете, семейной или приобретенной гиперхолестеринемии. МНН данного лекарства –Аторвастатин.

Форма выпуска и стоимость

Тулип выпускается в форме таблеток круглой формы, в пленочной оболочке, с дозировкой активно действующего компонента аторвастатина — 10, 20 или 40 мг:

• драже с дозировкой 10,0 мг — белого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон;
• драже 20,0/40,0 мг — это пилюли в пленке желтого оттенка, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Таблетки упаковываются в блистеры из фольги и вкладываются в картонные пачки по 3, 6 или 9 блистеров.

 Состав

В состав средства входят следующие компоненты:

• основной действующий компонент – аторвастатин;
• натриевая кроскармеллоза;
• лактоза;
• оксид молекул магния;
• диоксид коллоидного кремния;
• МЦК;
• стеарат молекул магния;
• гипромеллоза и полисорбат;
• титановый диоксид и тальк;
• макрогол и оксид молекул железа (желтый).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в составе лекарства – аторвастатин, является ингибирующим средством для молекул ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза отвечает за синтезирование мевалоновой кислоты, которая входит в состав стеролов. Молекулы холестерола и триглицериды — это составляющие липопротеидов очень низкой молекулярной плотности, которые соединяются в период синтезирования их в клетках печени.

Механизм действия

Аторвастатин понижает концентрацию в крови молекул холестерина при помощи увеличения количества рецепторов ЛПВП, которые усиливают катаболизм низкомолекулярного холестерина, снижая его. Абсорбция аторвастатина в желудке – не более 2%.

98% лекарства всасывается при помощи отделов пищеварительного тракта. Медикамент имеет высокую степень абсорбции. Если принимать таблетки вместе с едой, тогда всасывание происходит медленнее, поэтому производители рекомендуют принимать лекарство через полчаса или час после еды.

Максимальная концентрация компонентов в сывороточной крови – 2-3 часа после приема препарата. Скорость всасывания лекарства зависит от принятой дозировки. Биологическая доступность – 14%, биодоступность в системе кровотока и ее активность в отношении подавления редуктазы — в пределах 30%.

Низкий процент биологической доступности зависит от метаболизма пищеварительного тракта, а также от активности клеток печени, через которые проходит препарат до того, как попасть в систему. 

Биологическая доступность препарата

Связывание с плазменными белками – 98,0%. Концентрация активного компонента в эритроцитах — не больше, чем 0,25 % (не оказывает действия на молекулы эритроцитов). Ингибирующее свойство редуктазы — в пределах 70%. Временной период воздействия на фермент от 20 до 30 часов.

Показатели воздействия на организм Тулипа:

• понижение ОХС — 25-45%;
• снижение холестериновой фракции ЛАНП – 40-65%;
• понижение АпоВ – 30-50%;
• понижение триглицеридов – 12-35%;
• повышение холестериновой фракции ЛПВП – 10-35%.

Период полувыведения аторвастатина составляет 13-14 часов. 90% лекарства выводится через кишечник, 10% – с уриной.

Передозировка

При нарушениях дозировки аторвастатином наблюдают рабдомиолиз, диспептические расстройства, изменение ритма дефекации, печеночные дисфункции. Специфических медикаментов для устранения последствий нет.

Промыванием ЖКТ, приемом адсорбентов важно остановить всасывание лекарства в кровь. Проводится и симптоматическая терапия, поддерживающая важнейшие ресурсы организма

Особый антидот для аторвастатина не разработан, эффективность гемодиализа низкая из-за высокой степени связывания Тулипа с кровяными белками

Проводится и симптоматическая терапия, поддерживающая важнейшие ресурсы организма. Особый антидот для аторвастатина не разработан, эффективность гемодиализа низкая из-за высокой степени связывания Тулипа с кровяными белками.

Состав и стоимость

Выпускают статин в виде выпуклых таблеток весом по 10 и 20 мг. В каждой пластине – по 10 штук, в коробке может быть 3,6 или 9 таких пластин.

В составе медикамента – 10 или 20 мг активно действующего ингредиента аторвастатин в виде соли кальция. В качестве дополнительных составляющих используют полиэтиленгликоль, моногидрат лактозы, целлюлозу, диоксид титана, натрий кроскармеллозу, стеарат магния, оксид железа, тальк, полисорбат.

На медикамент Тулип цены (в коробке 30 шт.) в интернет-аптеках:

1. Таблетки по 10 мг – цена от 233 до 249 руб.;
2. Упаковка по 20 мг – цена от 352 до 378 руб.;
3. Коробка по 40 мг – цена 630 руб.;

Особых условий для хранения медикамент не требует. Аторвастатин можно использовать не более 3-х лет. Лучше всего сохранять его в заводской упаковке при комнатной температуре в защищенном от детей месте.

Аналоги

Некоторым пациентам «Тулип» не подходит для лечения. В таких случаях высококвалифицированные врачи подбирают более подходящие аналоги, к которым относятся:

1. «Аторвастатин»;
2. «Вазатор»;
3. «Атомакс»;
4. «Аторвастатин-К»;
5. «Анвистат»;
6. «Аторвастатин-СЗ»;
7. «Аторвастатин Алкалоид»;
8. «Аторвастатин-Тева»;
9. «Аторвастатин-ЛЕКСВМ»;
10. «Аторис»;
11. «Липримар»;
12. «Торвакард»;
13. «Новостат»;
14. «Анвистат»;
15. «Торвас»;
16. «Атор»;
17. «Липитор»;
18. «Аторвастатин-Табук»;
19. «Аторвокс»;
20. «Липона».

Любой из указанных аналогов должен быть обязательно назначен лечащим доктором после того, как тот проведет полное обследование пациента

При этом необходимо принимать во внимание специфику заболевания, а также особенности организма человека

В противном случае могут возникнуть необратимые последствия, ведущие к развитию различных осложнений со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Тулип – лекарственное средство для перорального использования в форме таблеток различной дозировки, покрытых пленочной оболочкой. Дозировка таблеток: 10 мг, 20 мг, 40 мг. Количество таблеток в упаковке: 30, 60, 90 штук. Дозировка и количество оптимизированы для назначения курсионного лечения.

Действующее вещество: аторвастатин в форме кальциевой соли. Вспомогательные вещества в составе таблетки и пленочной оболочки: лактозы моногидрат, целлюлоза в нескольких молекулярных формах, полисорбат, титана диоксид (может быть использован иной пищевой красителей или композиция – в зависимости от производителя лекарственного средства).

Фармакодинамическое и фармакостатическое действие

Абсорбция в ротовой полости и пищеводе минимальна (не выше 2%) в связи наличием защитной пленочной оболочки. Всасывание минимум на 98% происходит в желудочно-кишечном тракте. Относится к категории препаратов с высокой степенью абсорбции. Замедление процесса всасывания отмечается при одновременном приеме препарата с пищей либо в течение ближайших 30 минут после питания.

Существенной значимости прием пище не имеет, так как не влияет на максимальную концентрацию действующего вещества в организме. Максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови наблюдается примерно через 1,5 часа после приема лекарственного препарата.

Это связано с тем, что концентрация активного действующего вещества в плазме крови при приеме таблеток в вечернее время в среднем меньше, чем аналогичный показатель при приеме лекарства в утренние часы, на 25-35%. При наличии у пациента цирроза печени (в первую очередь – алкогольной или лекарственной этиологии) максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови может превышать нормы в 16 раз, что является опасным для жизни и здоровья

Тем не менее, цирроз печени не является абсолютным противопоказанием к приему Тулипа, но важно назначать вечерние часы приема после употребления пищи и в минимально возможной дозировке

Оптимизация всасывания достигается наличием медленно рассасывающейся пленочной оболочки на таблетках. Не рекомендуется разламывать таблетки, так как это может ускорить процесс абсорбции и приведет к неравномерному распределению действующего вещества в плазме крови, что может спровоцировать нежелательные пиковые концентрации. Дозировка имеет прямое влияние на скорость всасывания: чем выше доза, тем выше скорость.

По мере всасывания аторвастатина слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта, активное действующее вещество поступает в плазмы крови, где образует плотные связи с белками. Далее происходит транспортировка по организму через кровоток и распределение по периферическим тканям. Тулип обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы крови – до 99%.

На фоне угнетающего действия на редуктазу (ГМГ-КоА) и подавлении синтеза холестерина происходит увеличение количества чувствительных к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) рецепторов печени. Рецепторы в свою очередь способствуют захвату ЛПНП, что дополнительно снижает концентрацию вредного холестерина в организме человека. Схематично продуктивность биохимических процессов, происходящих под действие аторвастатина, можно отобразить следующим образом:

• Средний процентный показатель общего снижения концентрации холестерина в организме 28–45%, ЛПНП 40–65%, аполипротеина B 30- 50%, ТГ 12–35%;
• Средний процентный показатель общего повышения концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в организме 10-35%,апилопротеина A 12-35%.

Подавляющее большинство активного действующего вещества препарата проходит процессы метаболизма в печени. Внепеченочный метаболизм обычно не превышает 10%. Период полувыведения составляет 14 часов. Однако, циркуляция метаболитов, позволяющая сохранить терапевтический эффект, связанный с ингибированием редуктазы, сохраняется на протяжении от 20 до 30 часов. Выведение осуществляется с фекалиями (свыше 96%) и мочой (до 4%). Кумуляция минимальна и наблюдается в основном при курсах терапии, превышающих 6 месяцев. Составляет не более 1%.

Побочные проявления

Вероятность возникновения побочных последствий при употреблении Тулипа невысока и, чаще всего, выражена слабо.

Показания к применению

Показания к применению в качестве терапевтического средства

• Сахарный диабет неуточненного варианта и сахарный диабет второго типа. Применяется в составе комплексной терапии совместно с сахароснижающими препаратами и средствами для симптоматической терапии. Гиполипидемическая диета дополняется лечебной диетой, назначаемой при сахарном диабете.
• Нарушение процессов метаболизма липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП, ЛПВП), протекающих на фоне липидемий различного вида (гиперхолистеренемия, гиперглицеридемия, гиперлипидемия смешанного или неуточненного типа) или имеющих неясную, или отличную от липидемий этиологию. «Тулип» может выступать, как единственным лекарственным средством консервативной медицинской практики, так и в составе комплексной терапии (за исключением препаратов запрещенных к комбинированию с аторвастатином кальция – см. раздел: «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иными веществами»). Обязательным является назначение гиполипидемической диеты и комплекса физических упражнений.
• Первичная и вторичная гипертензия. «Тулип» применяется в комплексе с гипертензивными и седативными лекарственными средствами. Назначается курсионное лечение. Принимать лекарственный препарат Тулип, равно как и иные гиполипидемические препараты, при гипертоническом кризе нецелесообразно, так как терапевтический эффект в таком случае ничтожен.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы человека: стенокардия, инсульт, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца хронического типа. Аторвастатин кальция рекомендован в составе комплексной терапии.

Показания к применению в качестве профилактического средства

• Заболевания сердечно-сосудистой системы человека различной этиологии.
• Рекомендован к употреблению при ожирении различной степени, протекающей на фоне повышения нормы сахара в крови человека, с целью профилактики диабета и иных осложнений.
• Пожилой возраст у мужчин и период постменопаузы у женщин.
• Нарушение нормальной концентрации альбумина.
• Злоупотребление курением.

Назначение Тулипа в качестве профилактического средства целесообразно, если диета и физические нагрузки не принесли должного результата.

Способ применения и дозировка

Предполагается курсионное лечение, так как единовременный прием не дает значимого терапевтического эффекта. Продолжительность курсионного лечения выбирается в зависимости от вида заболевания/патологии, целевого назначения (терапия и профилактика) и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность курса в зависимости от вида заболевания и целевого назначения может быть представлена следующим образом:

• Терапия сердечно-сосудистых заболеваний: от 12 до 48 месяцев
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: от 3 до 36 месяцев.
• Лечение сахарного диабета: от 12 до 26 месяцев.
• Профилактика сахарного диабета: от 6 до 18 месяцев.
• Терапия гипертензии: от 3 до 18 месяцев.
• Профилактика гипертензии: от 2 до 12 месяцев.
• Лечение липидемий разного типа, неосложненных иными заболеваниями или патологиями: от 6 до 36 месяцев.
• Профилактика липидемий разного типа, неосложненных иными заболеваниями или патологиями: от 2 недель до 3 месяцев.
• Терапия ожирения: в зависимости от стадии от 6 месяцев до 48 месяцев.
• Профилактика ожирения при наличии предпосылок, обусловленных нарушениями процессами метаболизма или водно-электролитного баланса в организме: от 3 до 24 месяцев.

Назначают применение препарата один или два раза в сутки. Прием «Тулипа» не является показанием для отмены немедикаментозной терапии. «Тулип» предназначен для усиления эффективности гиполипидемической лечебной диеты и комплекса физических упражнений. При длительном курсе терапии рекомендуется начинать с дозировки 10 мг и в дальнейшем увеличивать до 80 мг с периодическим наблюдением за показателями концентрации холестерина в плазме крови и печеночных трансаминаз. При длительном профилактическом курсе также рекомендуется начать прием препарата с 10 мг, но увеличение дозировки свыше 80 мг является нежелательным.

Дозировка Тулипа в зависимости от заболевания может быть представлена следующим образом:

1. Гиперлипидемии различного типа (кроме гомозиготной наследственной гиперхолистеренемии), неосложненных иными заболеваниями или патологиями: первые две недели однократный прием Тулипа в дозировке 10 мг. Далее следует провести диагностические исследования для оценки терапевтического эффекта. При адекватности показателей дозировку увеличивают до 20 мг и диагностирование проводят еще через две недели. На основании полученных данных: сохраняют дозировку в 20 мг (при достаточном терапевтическом эффекте), увеличивают дозу до 40 мг (при недостаточном терапевтическом эффекте), снижают дозу до 10 мг (при появлении побочных явлений). В максимальной дозировке 80 мг один раз в сутки, Тулип назначают не ранее чем через три месяца после начала курса лечения.
2. Гомозиготная гиперхолистеренемия наследственного типа. Назначают и сохраняют дозировку на протяжении всего курса лечения – 80 мг. Меньшая доза не дает адекватного терапевтического эффекта. Рекомендуется однократный прием Тулипа в вечернее время незадолго до отхода ко сну. При возникновении побочных явлений и сохранение их на протяжении более двух недель требуется отмена препарата и замена его на аналоги.
3. Заболевания сердечно-сосудистой системы человека. Первоначальная дозировка – 10 мг однократно в сутки в утренние часы после пробуждения. Через месяц допускается увеличение дозировки до 20 мг – двукратный прием препарата в сутки по 10 мг утром и вечером. Контроль уровня холестерина и печеночных трансаминаз должен осуществляться один раз в месяц. На основании полученных показателей производят корректировку дозу. Максимальная дозировка: 80 мг в два приема за сутки утром и вечером.
4. Профилактика различных заболеваний и патологических состояний: начальная дозировка – 10 мг. Максимальная дозировка – Тулип 20 мг. Препарат в дозировке 20 мг допускается применять не ранее чем, через месяц после начала курса лечения.