Роксера (roxera)

Содержание:

Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Состав и лекарственная форма
Лекарственное взаимодействие
Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
Фармакодинамика
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
Кому нельзя лечиться Роксерой
Показания к применению
Цена на препарат
Похожие и рекомендуемые вопросы
Способ применения и дозы
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Категории
Показания к применению
Фармакокинетика Роксеры
Противопоказания
Особые указания

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК

Особые указания

Розукард — инструкция по применению в таблетках, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы). Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН)

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Состав и лекарственная форма

Ро-статин — для снижения уровня холестерина в крови

Роксера – это гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Механизм его действия заключается в ингибировании фермента из цикла превращения холестерина – ГМГ КоэнзимА редуктазы. С одной стороны, метаболиты Роксеры начинают конкурировать за рецепторы к этому ферменты, связываясь с молекулами-мишенями. А с другой стороны, данный статин тормозит образование промежуточной формы холестерина – мевалоната.

Под действием сразу двух механизмов воздействия на холестериновый цикл, внутри клеток снижается уровень аполипопротеидов и прочих предшественников холестерола. Параллельно с этим, запускается компенсаторное увеличение числа активных рецепторов к ЛПНП (вредному холестерину – липопротеидам низкой плотности). Эти рецепторы фиксируют вредные молекулы, ускоряя их катаболизм и выведение из организма.

В составе одной таблетки Роксеры различают активные и вспомогательные компоненты. Основным действующим веществом является розувастатин. Дополнительные соединения необходимы для преодоления кислотного барьера желудка и обеспечения полноценного всасывания препарата. В их число входят такие компоненты, как целлюлоза, крословидон, лактоза, коллоидный оксид кремния (4), стеарат магния.

Страна производитель препарата – Словения. Согласно РЛС, выпускается в таблетированном виде. Торговое название – Роксера. Доступны несколько вариантов дозировки – 5, 10, 15, 20 и 40 мг. Максимальная суточная доза розувастатина – 40 мг. На одной из сторон таблетки методом тиснения выполнена гравировка, отображающая дозу активного вещества в ней. Срок годности лекарства – три года.

Лекарственное взаимодействие

Липостабил

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C_max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C_max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности).

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Фармакодинамика

Действующее вещество розувастатин способен снижать плазменную концентрацию холестерина в крови. Терапевтический эффект от приема средства Роксера наступает в течение 5-8 дней, а максимальное воздействие — к 3-4 неделе лечения.

Фармакологическое воздействие указанного препарата направлено на:

парализацию активности такого фермента, который служит катализатором ранней стадии синтезирования холестерина,
оптимизацию показателей липидного обмена из-за снижения в клетках крови концентрации общего уровня общего холестерина и липопротеинов низшей плотности.

Основная часть розувастатина, попадающего в организм, выводится в неизменном виде кишечником, а остаток — почками, с мочой.

Половая принадлежность и возраст больного не оказывают влияния на фармакодинамику и фармакокинетику лекарства. Однако есть результаты исследований, которые достоверно доказывают, что у пациентов-монголоидов плазменная концентрация действующего вещества ровно в два раза выше, чем у пациентов-европейцев. У индийцев эти показатели примерно в 1,2-1,4 раза выше,чем у европейцев.

Лекарственное взаимодействие

пищеварительная система: часто – тошнота, боли в животе, запор; редко – панкреатит; очень редко – гепатит; единичные случаи – дозозависимое повышение активности ферментов печени; с неизвестной частотой – диарея;
дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – снижение количества тромбоцитов;
нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – снижение или потеря памяти; с неизвестной частотой – периферическая нейропатия;
эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа);
костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозит); очень редко – артралгия; с неизвестной частотой – ИОНМ (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия);
мочевыделительная система: протеинурия (для суточных доз 10 мг и 20 мг – в менее 1% случаев, для суточной дозы 40 мг – в 3% случаев); возможно – инфекции мочевыводящей системы, периферические отеки; очень редко – гематурия;
половая система: с неизвестной частотой – гинекомастия;
кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
показатели лабораторных исследований: повышение уровня билирубина в крови, изменение концентрации гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы;
прочие реакции: часто – астенический синдром.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием других веществ и препаратов на розувастатин:

ингибиторы транспортных белков: возможно увеличение плазменной концентрации розувастатина и повышение риска развития миопатии;
циклоспорин: AUC розувастатина увеличивается в среднем в 7 раз по сравнению со здоровыми добровольцами (данная комбинация противопоказана);
ингибиторы протеазы ВИЧ: возможно значительное повышение экспозиции розувастатина (одновременный прием не рекомендуется);
гемфиброзил: максимальная плазменная концентрация и AUC розувастатина увеличиваются в 3 раза;
фенофибрат и другие фибраты, никотиновая кислота (в дозах более 1 г в сутки), гемфиброзил: повышается риск появления миопатии;
эзетимиб: у пациентов с гиперхолестеринемией увеличивается AUC розувастатина (нельзя исключить вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов);
антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид: плазменная концентрация розувастатина снижается примерно на 50% (рекомендуется принимать антациды через 2 часа после приема Роксеры);
эритромицин: AUC_0-t розувастатина снижается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 30% (вероятно из-за усиления моторики кишечника под действием эритромицина);
фузидовая кислота: зарегистрированы отдельные случаи рабдомиолиза у пациентов, принимавших розувастатин одновременно с фузидовой кислотой.

Возможные лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием розувастатина на другие препараты:

антагонисты витамина K (например, варфарин): может наблюдаться увеличение МНО (Международного нормализованного отношения); рекомендуется контролировать МНО;
заместительная гормональная терапия/пероральные контрацептивы: AUC норгестрела и этинилэстрадиола увеличивается на 34% и 26% соответственно (данное повышение плазменных концентраций гормональных контрацептивов должно учитываться при подборе их дозы).

Лекарственное взаимодействие

Кому нельзя лечиться Роксерой

Кому нельзя принимать Роксеру 5-20 мг:

Негативная реакция организма на компоненты препарата;
Негативная реакция в анамнезе на другие статины;
Дети, не достигшие 10 лет;
Тяжелые печеночные патологии;
Возрастание активности ферментов печени любой этиологии;
Тяжелые патологии почек;
Миопатия;
Предрасположенность к миопатическим осложнениям;
Период вынашивания ребенка;
Период кормления грудным молоком;
Девушки репродуктивного возраста, не использующие методы контрацепции.

Помимо описанных противопоказаний к Роксере 30 и 40 мг добавляется еще ряд запретов.

В каких случаях не используют Роксеру 30 и 40 мг:

Дети, не достигшие совершеннолетия;
Умеренное нарушение почечного функционирования;
Азиатская раса;
Индийское происхождение;
Пристрастие к алкоголю.

Показания к применению

Данное лекарство показано пациентам, имеющим в анамнезе следующие болезни:

первичную гиперхолестеринемию (преимущественно второго типа А по Фредриксону),
смешанную дислипидемию (второго типа В по Фредриксону),
семейную гомозиготную гиперхолестеринемию (препарат используется как дополнительное поддерживающее средство к проводимой диете либо иной гиполипидемической терапии),
гипертриглицеридемию (четвертого типа по Фредриксону как дополнительное воздействие при диете).

Также Роксера используется для терапии пациентов с атеросклерозом в качестве дополнительного средства к диете для того, чтобы замедлить прогрессирование болезни и уменьшить показатели количества холестерина в крови.

Назначают препарат как профилактическое средство против развития сердечных и сосудистых недугов.

Цена на препарат

Стоимость Роксеры напрямую зависит от дозы активного вещества в ней и количества таблеток в упаковке.

Доза 5 мг, количество 30 штук:

в России — от 300 до 420 рублей,
В Украине — от 75 до 112 гривен.

Читайте далее — цена на Нифедипин. За сколько можно купить данный препарат в России и Украине?

В новости (тут) инструкция по применению, цена и отзывы на Коринфар.

Аналоги Ловастатина! https://upheart.org/lechenie/tabletki/lovastatin-sredstvo-v-borbe-s-kholesterinom.html

Доза 5 мг, количество 90 штук:

в России — от 800 до 1100 рублей,
В Украине — от 200 до 260 гривен.

Доза 10 мг, 30 штук:

в России — от 380 до 520 рублей,
В Украине — от 92 до 135 гривен.

Доза 10 мг, 90 штук:

в России — от 1000 до 1500 рублей,
В Украине — от 250 до 375 гривен.

Способ применения и дозы

Способ применения, кратность и дозировка зависят от целого ряда факторов. На схему лечения влияют индивидуальные особенности пациента, состояние его здоровья, специфика диагноза, возраст, пол и прочее. Оптимальную схему терапии может назначить только профильный специалист. Группа статинов – это лекарства, которые ощутимо влияют на метаболизм и функционирование организма, поэтому самолечение недопустимо.

В среднем, рекомендованная доза Роксеры составляет 10 миллиграмм один раз в день утром или вечером до еды. Если ожидаемый эффект при такой дозировке не достигается, то через месяц она может быть увеличена вдвое – до 20 мг за сутки до приема пищи. Максимальная доза (40 мг) разрешена только у пациентов с тяжелыми стадиями геперлипидемий и большим риском развития сосудистых осложнений. Повышение дозы должно проходить под контролем анализов печени и почек.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Категории

АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГинекологГомеопатДерматологДетский гинекологДетский неврологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКосметологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПедиатрПластический хирургПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологСексолог-АндрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФитотерапевтФлебологХирургЭндокринолог

Показания к применению

На основании многолетних клинических исследований таблеток Роксера, были выделены основные показания и диагнозы, при которых назначение препарата наиболее целесообразно и необходимо.

Препарат помогает от гиперхолестеринемии. Его назначают как при лечении гетерозиготной IIа типа в виде главного препарата терапии, так и при смешанной гиперлипидемии IIб типа в качестве дополнения к коррекции диеты в случае отсутствия эффекта от других лекарств. Может быть использован для лечения гомозиготной гиперлипидемии, в том случае, если отсутствует положительная динамика от прочих медикаментов.
Роксеру назначают от атеросклероза. Как и прочие статины, это средство не только снижает показатели холестерина, но и тормозит образование новых атеросклеротических бляшек в сосудистых стенках.
Согласно последним клиническим исследованиям, розувастатины хорошо зарекомендовали себя при приеме после инфаркта миокарда. Отмечалось снижение частоты вторичных приступов, улучшение коронарного кровообращения и васкуляризации главных органов.

Фармакокинетика Роксеры

Розувастатин достаточно медленно всасывается из желудка и кишечника в кровь. Наивысшая концентрация фиксируется через 5 часов после приема средства.

Биодоступность Роксеры невысокая. Она составляет всего 20%. На этот показатель не оказывает существенного влияния время приема пищи. На 90% розувастатин взаимодействует с белковой составляющей крови. При этом главным образом он связывается именно с альбумином. Из этого можно сделать вывод, что гемодиализ не окажет существенного влияния на концентрацию действующего вещества Роскеры в организме.

Вывод препарата осуществляется в большей степени через кишечник. В каловых массах обнаруживается до 90% неизмененного розувастатина. Еще 5% рабочего вещества в первоначальном виде обнаруживается в моче. Остальное количество средства выводится в виде метаболитов через мочевыводящие пути.

У представителей монголоидной расы замечено возрастание наивысшей концентрации в два раза, по сравнению с европейцами при приеме одинаковой дозы. У индусов этот показатель выше в 1,3 раза, чем у людей, относящихся к европеоидной и негроидной расе.

При тяжелых нарушениях функционирования почек концентрация розувастина увеличивается в 3 раза, а его метаболита – в 9 раз. При гемодиализе этот показатель увеличивается на 50%.

Противопоказания

Противопоказания для применения препарата до 30 мл/сутки:

беременность и кормление грудью;
женщины детородного возраста, не пользующиеся эффективными методами контрацепции;
непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, нехватка лактазы;
болезни печени в активной форме, в том числе превышение нормы печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза по отношению к ВГН;
тяжелая почечная недостаточность;
миотоксические осложнения в анамнезе;
миопатия;
одновременная терапия циклоспорином;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Показания для применения дозы свыше 30 мг/сутки:

мышечные заболевания в анамнезе;
миотоксичность при приеме фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
синхронное применение фибратов;
употребление алкоголя;
заболевание печени в активной фазе и превышение скопления трансаминаз в крови больше чем в 3 раза;
почечная недостаточность, в том числе обостренная;
одновременное применение циклоспорина;
миотоксические осложнения в анамнезе;
миопатия;
беременность и лактация;
детородный возраст женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции;
недостаток лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
возраст 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
представители монголоидной расы.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 65 лет, страдающим артериальной гипотензией, сепсисом, перенесшим травмы, хирургическое вмешательство и с нарушениями обменного, эндокринного и электролитного процесса, а также при наличии неконтролируемых судорог и одновременном применении эзетимиба

Особые указания

У пациентов с факторами риска рабдомиолиза/миопатии препарат следует применять с осторожностью, оценив возможную пользу от терапии и потенциальный риск. Если активность КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, лечение Роксерой начинать нельзя

Пациенты в обязательном порядке должны сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных спазмов, слабости или болей, особенно если они сочетаются с лихорадкой и недомоганием. У таких больных необходимо определить активность КФК и, если она значительно повышена, прекратить терапию розувастатином.

Отмена лечения требуется и в том случае, когда активность КФК превышает верхнюю границу не более чем в 5 раз, но симптомы со стороны мышечной системы явно выражены и причиняют пациенту ежедневный дискомфорт. При нормализации показателей КФК и исчезновении симптомов недомогания рекомендуется возобновить лечение Роксерой или другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным наблюдением врача.

Гиперхолестеринемия, возникшая вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, корректируется только после лечения основных заболеваний.

Специальные исследования, направленные на изучение влияния Роксеры на психомоторные способности человека, не проводились

Однако, учитывая такие побочные эффекты как головокружение, сонливость и др., следует соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и при работе с другими потенциально опасными механизмами