Ро-статин — для снижения уровня холестерина в крови

Какие побочные действия могут возникнуть при приеме препарата

Ро-статин нельзя назвать абсолютно безопасным средством. Он может вызывать негативные эффекты на начальных и поздних этапах его применения. При этом вероятность развития побочных действий увеличивается при использовании неправильной дозировки или нарушении правил применения средства.

Ро-статин – побочные явления:

Передозировка и побочные действия

Передозировкой считается прием за один раз нескольких суточных доз лекарственного средства. Но она не представляет опасности для здоровья и не требует лечения. Это также не влияет на фармакокинетику препарата. На фоне приема статинов на основе розувастатина побочные эффекты выражены незначительно и обычно проходят самостоятельно.

Все негативные реакции на прием препарата со стороны организма подразделяются на часто возникающие, нечастые, редкие и очень редкие. Так, побочные действия со стороны иммунной системы проявляются редко и выражаются в повышении чувствительности или развитии ангионевротического отека.

Лекарство характеризуется хорошей переносимостью пациентами и эффективно снижает холестерин

Длительный прием статинов часто может сопровождаться развитием 2 типа сахарного диабета. Также нередко наблюдаются реакции со стороны ЦНС, которые проявляются в головной боли и головокружениях. Пищеварительный тракт также может часто реагировать на прием статинов, что выражается в возникновении боли в животе, задержки стула, появлении приступов тошноты.

К числу не часто возникающих проявлений относятся крапивница, сыпь и кожный зуд. Из побочных эффектов также часто возникает мышечная боль и астенический синдром (слабость и бессилие). При сдаче мочи на анализ у пациентов, принимающих Ро-статин, обнаруживается белок в моче. В основном препарат хорошо переносится пациентами.

Кому назначают лекарство

Таблетки Ро-статин назначают в достаточно обширном ряде случаев. Он используется, когда снижение концентрации липидов в организме может улучшить качество жизни пациентов.

Кому назначают медпрепарат Ро-статин:

• Гиперхолестеринемия. Препарат назначается в тех случаях, когда соблюдение специальной диеты и увеличение двигательной активности не дают нужного результата. Ро-статин может использоваться вместе с другими гиполипидемическими средствами.
• Гипертриглицеридемия. В этом случае средство используется вместе с низкохолестериновой диетой.
• Атеросклероз. Ро-статин помогает существенно снизить скорость прогрессирования этого заболевания.
• Сердечно-сосудистые заболевания. Ро-статин помогает предотвратить развитие осложнений такой патологии.
• Во всех случаях средство используется вместе с диетой. Так как при неправильном питании оно неэффективно.

Показания статина

Статины используются в профилактических целях

Свойства препарата обуславливают его применение в случае обнаружения в крови высокого уровня холестерина и развивающихся на его фоне заболеваний. Ро-статин показан больным с:

• гиперхолестеринемией первичного характера;
• смешанной гиперхолестеринемией, когда соблюдение диеты и применение немедикаментозных способов лечения оказывается малоэффективным;
• гипертриглицеридемией как дополнение к диетическому питанию;
• прогрессирующим атеросклерозом.

Препарат используется в профилактических целях при высоком риске ИСБ. Подобное возможно в возрасте после 50 (мужчины) и после 60 (женщины), а также при повышенной концентрации С-реактивного белка. Кроме того, учитывается наличие гипертонии, низкого содержания ЛПВП, никотиновой зависимости и наследственной предрасположенности к ишемии.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Фармакокинетика Ро-статина

Розувастатин быстро всасывается из желудка и кишечника в кровь. При этом максимальная концентрация препарата достигается через 5 часов после его использования. Биодоступность средства невысокая. Она приравнивается к 20%. При этом на этот показатель не влияет время приема пищи.

Препарат трансформируется в печени. При этом осуществляется метаболизм не полностью. Розувастатин активен сам по себе. После первичного прохождения через печень выделяется два метаболита. Один из них не активен, а другой обладает терапевтическим действием, которое в два раза ниже, чем у действующего ингредиента в неизмененном виде.

Препарат связывается с кровяными тельцами на 90%. При этом в большинстве своем он взаимодействует именно с альбумином. Большая часть трансформированного и нетрансформированного розувастатина выводится через кишечник при дефекации. Остальное количество средства обнаруживается в моче.

Период полувыведения препарата составляет 19 часов. Количество действующего ингредиента в средстве на этот показатель не влияет. При тяжелой почечной недостаточности количество розувастатина в крови возрастает в 3 раза, а его активного метаболита в 9 раз. При этом у пациентов, которые находятся на гемодиализе, концентрация действующего вещества Ро-статина возрастает в 1,5 раза.

При печеночной недостаточности увеличивается длительность периода полувыведения Ро-статина. Концентрация действующего компонента средства увеличивается в 3 раза у азиатов, и в 1,3 раза у индусов по сравнению с европейцами и представителями негроидной расы.

Совместимость Ро-статина с другими лекарствами

Очень часто Ро-статин используется в комбинации с другими средствами. Однако назначать терапевтический комплекс должен врач. В противном случае в неправильной комбинации ЛС могут искажать действия друг друга.

Совместимость Ро-статина с другими медикаментами:

Группы препаратов Эффекты от их сочетания с Ро-статином Циклоспорин Максимальная концентрация Ро-статина и скорость ее достижения возрастает в 7 раз. Сочетание этих препаратов запрещено. Непрямые антикоагулянты Увеличивается протромбиновое время

При сочетании этих средств важно контролировать МНО. Другие гиполипидемические препараты Увеличивается концентрация розувастатина

Возрастает риск возникновения побочных эффектов. Препараты против ВИЧ Возрастает вероятность развития миопатии. Не рекомендуется комбинировать эти средства. Антациды Снижается эффективность Ро-статина. Выраженность этого действия снижается, если между приемом этих средств пройдет не менее двух часов. Эритромицин Понижается эффективность Ро-статина. Пероральные контрацептивы Возрастает максимальная концентрация и скорость ее достижения у контрацептивов.

Противопоказания

Как у любого лекарства, у Ро-статина имеются некоторые противопоказания к использованию, но их немного. В основном, все противопоказания зависят до дозировки действующего вещества.

Для препарата, в дозе 10-20 мг, основными из них являются:

• миопатия;
• детский возраст (до 18 лет);
• тяжелые поражения печени;
• совместное употребление Циклоспорина;
• непереносимость галактозы или лактозы;
• заболевания почек;
• индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам.

Противопоказания к дозировке 40 мг:

• все вышеперечисленные заболевания;
• гипотериоз;
• алкоголизм;
• аллергия;
• мышечные патологии.

Кроме того, Ро-статин не применяют для лечения больных азиатской расы.

Крайне осторожно терапию статинами проводят в следующих случаях:

• в пожилом возрасте (от 65 лет);
• после проведения оперативного вмешательства;
• при гипертонии;
• серьезных эндокринных и почечных патологиях;
• при эпилепсии;
• при сепсисе.

Под контролем врача, лечение препаратом проводят при наличии опасности развития рабдомиолиза и стойком повышении уровня статинов в крови.

При беременности

Ро-статин не назначают для лечения беременных женщин, независимо от срока. При грудном вскармливании он также противопоказан.

Дозировка препарата

Производители лекарственных средств выпускают несколько вариантов дозировки. Первым видом являются таблетки 5 мг. Для создания применяются твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышка обладают светло-серым цветом, без прозрачности.

Следующая дозировка — 10 мг. Для изготовления лекарства используются твердые капсулы № 2. Как и в предыдущем случае, корпус имеет светло-серый оттенок. Крышка желтого цвета, обладает светло-бежевым оттенком.

Также производители выпускают средство от холестерина в дозировке 20 и 40 мг. Особенность второго варианта заключается в использовании твердых желатиновых капсул № 0.

Как правильно принимать статин

Перед началом лечения статинами назначают диету с низким содержанием холестерола

Важно придерживаться рекомендованного рациона и на период лечения

• Ро-статин инструкция рекомендует принимать внутрь, в целом виде, вместе с водой.
• Дозировка определяется в индивидуальном порядке с учетом общепринятых норм содержания липидов и ответа организма на препарат. Для всех, кто впервые принимает статины, а также при переходе с альтернативных ингибиторов первоначальная доза составляет 5-10 мг (в одно время суток, одноразово).
• Коррекция дозы возможна через месяц. При составлении схемы лечения учитывают риск побочных последствий и осложнений болезней сердца и сосудов.
• Ро-статин можно пить в удобные часы, так как на его эффективность контакт с пищей не влияет. Профессор Е. Малышева в своих рекомендациях о том, как правильно пить Ро-статин и его аналоги, советует принимать статины вечером, так как максимальная выработка холестерина наблюдается в ночное время.
• Максимальную (40мг/сут.) дозу рекомендуют лишь при тяжелой гиперхолестеринемии (в том числе и семейного типа), при высокой опасности сердечно-сосудистых патологий, если предыдущее лечение малыми дозами оказалось недостаточно эффективным. При первичном обращении за медицинской помощью максимальные дозы не назначают.
• Каждые 2-4 недели, а также в случае коррекции нормы, контролируют показатели жирового обмена.
• Для лиц зрелого возраста дополнительных ограничений в лечении статином нет.
• Не назначают Ро-статин пациентам с проблемами печени, если болезнь находится в активной стадии.
• С патологиями почек легкой и средней формы коррекция не нужна (обычно начинают с минимальной дозы – 5 мг/сут.), при тяжелой форме (КК – до 30 мл/мин.) Ро-статин не рекомендуют.

Лицам азиатской расы статины назначают осторожно и в минимальной (5 мг/сут.) дозе

Особые указания

В инструкции по применению указано, что при назначении лекарственного средства необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими препаратами. Так, Ро-статин не назначают параллельно с другими ингибиторами, потому как он способен связываться с транспортными белками, что может спровоцировать увеличение концентрации розувастатина в крови.

Это в свою очередь чревато повышенным риском развития миопатии — мышечных болей. Не рекомендуется принимать препарат лицам с лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и непереносимостью галактозы. Также рассматриваемый препарат не назначается совместно с такими препаратами, как:

• Циклоспорин;
• антикоагулянты непрямого действия;
• Гемфиброзил;
• Эзетмиб;
• антациды;
• Эритромицин;
• пероральные контрацептивы;
• изоферменты цитохрома.

Перед началом лечения Ро-статином рекомендуется определить показатели функционирования печени и повторить анализ через 3 месяца. Если была обнаружена активность печеночных трансаминаз, которая проявляется в трехкратном увеличении, прием препарата прекращается или доза уменьшается.

Поскольку неизвестно, как влияет препарат на способность управлять транспортным средством и иными механизмами, необходимо соблюдать осторожность при этом, так как лекарственное средство может вызвать головокружение. При назначении лекарства учитывают противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами

При назначении лекарства учитывают противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы). Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН)

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Фармакодинамика Ро-статина

Розувастатин, являющийся активным компонентом Ро-статина, относится к синтетическим статинам. Он ингибирует процесс трансформации 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима А в мевалонат. Эта ступень предшествует образованию холестерина.

Средство блокирует фермент ГМГ-КоАг-редуктазу, конкурентно присоединяясь к его рецепторам. При этом такой фермент в свободном виде безвреден и участвует во многих метаболических процессах.

Ро-статин проявляет свою активность в печени. Он увеличивает количество рецепторов, отвечающих за « захват» липопротеидов низкой плотности. Это приводит к снижению их концентрации. При приеме средства понижается и уровень липопротеидов очень низкой плотности.

Помимо того, что препарат снижает уровень липопротеидов, он уменьшает количество триглециридов и аполипопротеина В. В ответ на снижение концентрации описанных веществ увеличивается количество липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А1.

Действие Ро-статина можно заметить уже через неделю его регулярного приема. Через две недели лечения наблюдается 90% от максимально возможной эффективности препарата. Наиболее выраженное действие средства фиксируют при прохождении курса лечения длиной в месяц. При этом эффективность Ро-статина не изменяется при длительном использовании этого лекарства. Ро-статин применяется больными, которые достигли совершеннолетия. При этом он эффективен для пациентов любого пола и возраста.

Описание

Препарат Ро-статин выпускается в форме капсул. Основное действующее вещество – розувастатин кальция. Дозировки лекарственного средства – 5 мг, 10 мг, 20 и 40 мг. Дополнительно в препарат входит лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, повидон, диоксид титана. Состав оболочки капсулы преимущественно из желатина с добавлением различных красителей.

Применение Ро-статина с другими препаратами требует согласования с врачом.

Содержимое капсулы представляет собой смесь гранулированного порошка. Препарат белого или желтоватого цвета. Возможны уплотнения в виде комочков, которые легко раздавливаются. Препарат относится к группе статинов селективного действия. Основное действие лекарственного средства связано с понижением уровня холестерина в организме человека.

Действие розувастатина происходит преимущественно в печени, где в результате химических реакций появляется предшественник холестерина мевалонат. И также розувастатин способен влиять на липопротеины низкой плотности.

Лекарство провоцирует появление в печени больше количества рецепторов для захвата ЛПНП. В результате этого процесса понижается и уровень синтезирования липопротеинов очень низкой плотности, также способствующих накоплению холестерина в крови и отложению его на стенках сосудов. Параллельно с этим процессом снижается и концентрация триглицеридов, зато повышается уровень липопротеинов высокой плотности.

Действие розувастатина можно заметить уже в конце первой недели после применения средства ежедневно. К концу второй недели приема препарат накапливает почти 90% потенциального лечебного эффекта. Максимальное накопление происходит к концу первого месяца приема и поддерживается на постоянно высоком уровне в течение всего периода приема.

Лекарственный препарат толерантно действует в условиях диабета и у пациентов не проявляются побочные эффекты от приема средства. Действие препарата не понижается даже при приеме наименьшей дозировки в 10 мг, но при необходимости врачи могут назначить 20 мг или даже 40. Средство отпускается по рецепту.

При приеме внутрь максимум от капсулы достигается через пять часов, а биодоступность препарата 20%. Преимущественно розувастатин связывается с альбумином. Выведение метаболитов осуществляется через кишечник примерно через 19–20 часов. Это обусловливает необходимость приема таблетки Ро-статина один раз в сутки. На фармакокинетику практически не влияет почечная и печеночная недостаточность.

Побочные последствия

Нежелательные результаты после лечения Ро-статином незначительны и исчезают без лечения. Как и в случае с аналогами, угнетающими ГМГ-КоА-редуктазу, вероятность развития непредвиденных явлений прямо пропорциональна дозировке.

Согласно рекомендациям ВОЗ ее оценивают по следующей шкале:

• Очень часто (> 0,1);
• Часто (> 0,01,
• Нечасто (> 0,001,
• Редко (> 0,0001,
• Очень редко (
• Недостаточно данных.

В таблице представлены основные виды осложнений со стороны работы разных органов.

Передозировка Ро-статином большой опасности не представляет, так как употребление сразу нескольких доз на фармакокинетику препарата не влияет. Антидот для розувастатина не разработан.

Терапия – симптоматическая, дополненная мерами по поддержанию нормальной работы жизненно важных органов

От гемодиализа не следует ждать особой эффективности, важно контролировать работу печени и активность КФК .. Влияние Ро-статина на возможность управлять механизмами специально не изучалась

Но все же требуется соблюдать осторожность, если работа требует внимания и сосредоточенности, так головокружение – одно из наиболее часто встречающихся побочных последствий

Влияние Ро-статина на возможность управлять механизмами специально не изучалась

Но все же требуется соблюдать осторожность, если работа требует внимания и сосредоточенности, так головокружение – одно из наиболее часто встречающихся побочных последствий

Осложнения

Применение Ро-статина длительное время вполне логично связано с таким вопросом, как возможные осложнения при пролонгированной терапии статинами. Как уже указывалось выше, длительное применение статинов по результатам исследований не провоцирует осложнений в организме. Группа врачей, популяризирующих ограниченное применение Ро-статина указывает на возможность развития печеночных нарушений и мышечных отклонений, что, по их мнению, однозначно связано с приемом статинов.

При приеме Ро-статина важен контроль АСТ и АЛТ.

Исследования врачей подтверждают и признают возможность развития печеночных нарушений, однако процент возможного развития таких отклонений крайне низок. У большинства пациентов он вообще не возникает, а развитие печеночной недостаточности на фоне применения Ро-статина является редким явлением.

Чтобы применение Ро-статина не спровоцировало серьезные отклонения и не привело к нарушению работы печени, при лечении препаратом врачам рекомендовано определять уровень печеночных трансаминаз в крови перед началом терапии Ро-статином. В дальнейшем при лечении препаратом контроль проводится каждую неделю и при повышении в течение двух недель уровня трансаминаз в три раза и выше врачам рекомендовано снизить дозировку Ро-статина, а при повторном повышенном содержании трансаминаз и вовсе отменить препарат.

Для предупреждения поражения печени врачи не рекомендуют пациентам Ро-статин при:

• холестазе;
• патологиях паренхимы печени;
• обострении печеночных патологий.

Что касается миопатии – еще одного осложнения при приеме статинов, то здесь при появлении первых признаков врачи склоняются к отмене Ро-статина. Среди проявлений осложнения можно отметить высокий уровень креатинкиназы, ощутимая мышечная слабость (проблема встать с кресла, подняться по лестнице, удерживаться за поручни), миалгия различной степени и рабдомиолиз как крайняя степень поражения мышечной ткани.

Врачи отмечают, что инструкция по применению Ро-статина говорит о возможных трех-пяти процентах, в которых появляются проблемы с мышечной тканью на фоне приема статинов. На самом деле этот показатель выше и колеблется от пяти до 10 процентов. Справедливости ради отметим, что при приеме Ро-статина рабдомиолиз является крайне редким осложнением, но нельзя пренебрегать и другими нарушениями.

При появлении признаков миопатии врачи отменяют Ро-статин и если признаки исчезают через пару дней, то считается, что они вызваны именно приемом Ро-статина. Хотя у некоторых пациентов миопатия может исчезать спустя несколько месяцев. Именно по этой причине врачи перед назначением Ро-статина инструктируют больных о том, как необходимо вести себя при появлении первых признаков мышечной слабости. При повышении уровня креатинкиназы до 5 единиц анализ повторяют, а при достижении показателем 10 единиц Ро-статин отменяется.

Если же таблетки не улучшают состояние, назначаются аналоги. Вариантом замены может быть Аторвастатин по 5 мг два раза в неделю или Розувастатин по 2,5 мг дважды в неделю. Возможно применение пуль-терапии с режимом приема один месяц и трехмесячным перерывом, но в любом случае для каждого пациента изучается своя схема возможной замены Ро-статина.

Чтобы лечение Ро-статином не спровоцировало осложнений, врачи рекомендуют динамический контроль некоторых показателей. Крайне важным является рутинный анализ крови на:

• трансаминазы;
• креатинкиназу;
• уровень холестерина для оценки результативности лечения.

Трансаминазы рекомендовано контролировать каждый две недели, при подозрении на повышение возможен еженедельный контроль. При отсутствии побочных эффектов трансаминазы определяются до начала лечения, через две недели после, а далее через каждые три месяца при пролонгированной терапии.

Что касается креатинкиназы при приеме Ро-статина, то этот показатель врачи не рекомендуют контролировать в обязательном порядке, только при наличии миалгии, но как показывает практика, этот скрининг не будет лишним при назначении статинов ввиду риска возможных осложнений.