Липтонорм
Содержание:
Общая информация о препарате
Липтонорм применяется для оказания гиполипидемического действия, то есть для уменьшения количества липидов в организме пациента. Так как средство относится к группе статинов, оно не воздействует напрямую на вредные жиры, не разрушает их и не спсобствует выведению, но оказывает на них существенное влияние через печень, уничтожая фермент ГМГ-КоА-редуктазы, который провоцирует переход ГМГ-КоА в молекулы мевалоновой кислоты, что и запускает механизм образования холестерина.
Лекарственная группа, МНН
Липтонорм относится к производным группы статинов, механизм работы которых связан с усилением действия рецепторов липропротеинов низкой плотности в печени и почках, которые связывают частицы ЛПНП и через кровоток выводят их, что и приводит к снижению холестерина в организме.
Международное непатентованное название препарата (МНН) – Аторвастатин (Atorvastatin), по названию активного действующего вещества лекарства.
Характеристика препарата
Средство применяется в лечении гиперхолестеринемии, врожденной (генетической) либо же приобретенной, то есть при значительно увеличенном уровне холестерина в организме, что приводит к тяжелым поражениям сосудов и сердца. Также назначается при гиперлипидемии, то есть при чрезмерном количестве липидов в крови.
Формы и ориентировочные цены
В широком доступе есть две формы производства лекарства: 10 и 20 мг активного вещества аторвастатина в составе. Таблетки круглой формы, белого цвета, выпуклые с обеих сторон и в оболочке.
Цена Липтонорма отличается в зависимости от выбранной дозировки.
Дозировка | Стоимость |
---|---|
10 мг | От 284 до 325 руб. |
20 мг | От 459 до 534 руб. |
Состав
Аторвастатин – главное действующее вещество лекарства. Главным назначением этого вещества в составе препарата является его подавление возникновения холестерина в крови путем активизации липопротеинов низкой плотности и выведения их из состава крови, тем самым предотвращается риск значительного повышения липидного уровня в организме пациента.
Также аторвастатин способен оказывать антисклеротическое действие, то есть способствует восстановлению функционирования сосудов. Попадая в кровь, вещество не позволяет развиваться изопреноидам, активным частицам, которые вызывают разрастание клеток внутри сосудов. Таким образом, принимая препарат, можно увеличить просвет сосудов, тем самым наладив кровообращение всего организма.
Свойства аторвастатина
Помимо этого, препарат увеличивает количество липопротеинов высокой плотности в крови, которые так же являются соединением жиров и белков, но, в это же время, позволяют перерабатывать и выводить лишний жир, накопившийся в организме.
Дополнительными элементами в составе лекарства являются: полиэтиленгликоль, карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза, твин, лактоза, стеарат магния, вода, диоксид титана, изопропанол, метиленхлорид, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат принимается внутрь, после чего максимальное содержание в организме фиксируется в течение 3-4 часов. Не стоит употреблять вместе с едой, так как пища снижает процент всасываемости вещества, хотя особенностью является то, что, как доказывают исследования, такое снижение не воздействует на процесс выведения холестерина. Также было замечено, что при приеме средства вечером, его количество в организме уменьшается на 30% больше, по сравнению с приемом в утреннее время.
Метаболизм происходит в печени, и приблизительно через 14 часов средство выводится с желчью через кишечник пациента.
Особые указания
После начала приема могут фиксироваться изменения в биохимических показателях, отвечающих за нормальное функционирование печени. Состояние печени следует держать под контролем и проверять каждые 6 недель, затем через 12 недель и после каждого планового повышения дозировки препарата. Для профилактики следует проходить медицинские осмотры каждые полгода.
Чаще всего в течение первых нескольких месяцев отмечается повышение уровня трансаминаз в печени, но этот показатель со временем приходит в норму. Если снижения не происходит, необходимо уменьшить дозу, либо же совсем отказаться от препарата.
Норма трансаминазы в крови
Пациенты с вялостью и слабостью мышц могут испытывать сильные боли в мышечной структуре. В таком случае следует грамотно оценить риски. Таким образом, при применении с циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами следует постоянно наблюдать за состоянием пациентов с мышечными болями и регулировать уровень препарата в случае ухудшения клинической картины.
Липтонорм в обязательном порядке нужно отменить или прекратить прием на определенное время, в случае возникновения любого острого тяжелого состояния, например, при почечной недостаточности, резвившейся вследствие инфекции, пониженного артериального давления, обширного хирургического вмешательства, травм, нарушений в эндокринной системе. В случае купирования проблемы прием лекарства можно вернуть в обычный режим.
Если пациент внезапно стал ощущать резкие боли или же слабость в мышцах на фоне лихорадки и озноба, следует незамедлительно обратиться к врачу за выяснением причин данного состояния и возможной корректировкой дозы.
Противопоказания, побочные эффекты
Липтонорм противопоказан людям, имеющих чувствительность к аторвастатину, лактозе, любому компоненту препарата или аналога. Таблетки противопоказаны при:
- острых заболеваниях печени;
- повышении АЛТ, ГГТ, АСТ более чем в 3 раза;
- тяжелых инфекциях;
- циррозе;
- детям до 18 лет.
Будущим мамам, кормящим женщинам Липтонорм не назначают. Если зачатие планируется, прием медикамента приостанавливают минимум за месяц до этой даты. При внеплановой беременности необходимо прекратить прием препарата, а затем сразу обратится к врачу. Он расскажет о возможных рисках для плода, а также предложит варианты действий.
Большая часть пациентов легко переносит препарат. Побочные эффекты если есть, то слабые, исчезающие через небольшой промежуток времени. Но возможно менее оптимистическое развитие событий.
Инструкция Липтонорма предупреждает о следующих побочных эффектах:
- Нервная система: часто бессонница, головокружение, редко – головная боль, недомогание, сонливость, кошмары, амнезия, снижение/усиление чувствительности, периферическая невропатия, эмоциональные всплески, нарушение координации, паралич лицевого нерва, потеря сознания.
- Органы чувств: двоение в глазах, ушной звон, сухость слизистой глаза, глухота, глаукома, извращение вкуса.
- Сердечно-сосудистая система: часто – боли в груди, редко мигрень, ощущаемое сердцебиение, гипотензия или гипертензия, аритмия, стенокардия, флебит.
- Дыхательная система: часто – бронхит, ринит; редко – пневмония, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
- Пищеварительная система: тошнота, изжога, запор или понос, боли в животе, газы, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, расстройства глотания, рвота, стоматит, воспаление пищевода, языка, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, кровоточивость десен.
- Опорно-двигательный аппарат: часто – артрит; редко – судороги мышц ног, бурсит, суставные боли, миозит, миопатия, миалгия, рабдомиолиз, повышенный тонус мышц.
- Мочеполовая система: часто – мочеполовые инфекции, периферические отеки; редко – дизурия, воспаление почек, вагинальное кровотечение, воспаление придатков семенников, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
- Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, экзема, перхоть, точечные кровоизлияния.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, контактный дерматит, крапивница, реакция гиперчувствительности, фотосенсибилизация, анафилаксия.
- Лабораторные показатели: высокий/низкий сахар, увеличение КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, анемия, тромбоцитопения.
- Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры.
Чаще других от побочных эффектов страдают курящие люди, алкоголики, больные диабетом, недостаточностью щитовидной железы, заболеваниями печени, гипотоники.
Приостановите прием Липтонорма, а также свяжитесь с лечащим врачом при возникновении:
- сильных необъяснимых болей или слабости в мышцах;
- повышении температуры;
- судорогах.
Особые указания
У пациентов с больной печенью необходимо всестороннее обследование показателей органа перед назначением медикамента, а также наблюдение за его активностью в период лечения. Нежелательные изменения, чаще всего, проявляются в начале курса, они обратимы, и вскоре исчезают самостоятельно. Если уровень аланинаминотрансферазы и аспарагинаминотрансферазы многократно превышен, дозировки снижают до минимальных, либо отменяют препарат
С осторожностью проводят лечение больных, страдающих мышечной слабостью и миалгией – на фоне использования лекарства у них возможно развитие тяжелой степени миопатии. Таким пациентам назначать фунгицидные средства, антидепрессанты, антибиотики, а также другие гиполипидемические препараты можно, лишь после адекватного сопоставления безопасности и пользы
При критической стадии прогрессирования недостаточности почек, вызванной гипотонией, предшествующей операцией, нарушениями обмена веществ или травм, лекарство требует отмены. В целях похудения и дополнительного средства к диетотерапии дозировки определяются врачом, а курс проходит под его контролем. Недопустимо самостоятельно применять лекарство для сброса лишнего веса. Поскольку аторвастатин способен накапливаться в грудном молоке, состав может отрицательно влиять на состояние младенца, поэтому прием препарата запрещен в период естественного вскармливания. У беременных матерей лекарство запрещено к приему в течение всего времени вынашивания. Желательно отменить использование Липтонорма за 2-3 месяца до планируемого зачатия, чтобы избежать патологий внутриутробного развития плода. Пациенткам репродуктивного возраста рекомендуется применять проверенные методы контрацепции во время лечения. Прием таблеток противопоказан подросткам и детям, вследствие вероятных негативных влияний состава на их рост и полноценное развитие
Нет сведений о влиянии препарата на моторику и двигательную функцию, однако при появлении негативных симптомов, снижающих скорость реакции и внимание, нежелательно самостоятельно управлять автотранспортом, либо выполнять другие сложные работы, несущие угрозу для самочувствия больного
Побочные действия
В соответствии с инструкцией к «Липтонорму», побочные эффекты со стороны организма могут проявляться так:
- Бессонница и головокружения.
- Головная боль, астенический синдром, недомогания, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезия, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинеза, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.
- Со стороны органов чувств могут возникать такие нежелательные проявления, как извращение вкуса, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияния в глаза, нарушение аккомодации, конъюнктивиты, звон в ушах, амблиопия.
- Сердечно-сосудистая система может отреагировать появлением болей в груди, мигрени, вазодилатации, сердцебиения, постуральной гипотензии, повышенного АД, флебита, аритмии, стенокардии.
- Дыхательная система: ринит, бронхит, кровотечение из носа, диспноэ, бронхиальная астма, пневмония. Это подтверждают инструкция по применению и отзывы к «Липтонорму».
- Со стороны ЖКТ у пациента могут проявиться побочные эффекты в виде диареи, запора, изжоги, тошноты, повышения аппетита, анорексии, болей в животе, гастралгии, метеоризма, глоссита, эзофагита, стоматита, рвоты, дисфагии, отрыжки, сухости во рту, эрозивно-язвенных поражений слизистых оболочек рта, печеночных колик, гепатита, гастроэнтерита, холестатической желтухи, панкреатита, язвы двенадцатиперстной кишки, хейлита, кровоточивости десен, мелены, ректального кровотечения, нарушений функций печени, тенезмы.
- Костно-мышечная система: артрит, миалгия, артралгия, миопатия, миозит, тендосиновит, бурсит, мышечный гипертонус, кривошея, судороги мышц ног, рабдомиолиз, контрактуры суставов.
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лимфаденопатия, анемия.
- Мочеполовая система: периферическая отечность, урогенитальные инфекции, императивные позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, задержка мочи, никтурия, поллакиурия, гематурия, нефрит, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо.
- Со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: повышенное потоотделение, петехии, ксеродермия, алопеция, экхимозы, себорея, экзема.
- Побочные эффекты аллергической природы: контактный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд. В редких случаях может возникать анафилаксия, отек лица, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона.
- При лабораторных исследованиях могут быть выявлены: повышенная активность КФК, гипогликемия, гипергликемия, альбуминурия, повышенная активность ЩФ, АСТ, АЛТ.
- К прочим нежелательным реакциям, возникающим на фоне приема препарата, можно отнести обострение подагры, мастодинию, гинекомастию, лишний вес.
Так сказано в инструкции по применению. Отзывы и аналоги к «Липтонорму» представлены в конце статьи.
Сроки и условия хранения
Липтонорм сохраняет годность в течение 2 лет при хранении в темном месте с комнатной температурой. О таблетках Липтонорм нет отрицательных отзывов, по словам пациентов, лекарство при постоянном приеме помогает снизить холестерин на протяжении 2-3 недель. Однако отмечается, что препарат бессмысленно принимать без соблюдения диетического питания, также на время лечения желательно полностью отказаться от употребления спиртных напитков. В противном случае, можно столкнуться с побочными эффектами, касающимися работы почек, поджелудочной железы и сердца. Врачи высказали мнение, что при критических показателях холестерина столь результативное средство допустимо использовать в виде инъекций.
Липтонорм – индийский аналог аторвастатина. Препарат назначается для понижения уровня холестерина, липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов. Согласно инструкции нормализация продуктов жирового обмена тормозит прогрессирования атеросклероза, а вместе с ним ишемической болезни сердца, инсульта, инфаркта, некроза конечностей.
Питание в период снижения холестерина
Итак, какую диету следует соблюдать при высоком холестерине? Каких правил питания следует придерживаться? Гипохолестериновая диета должна полностью исключать ряд продуктов и ограничивать потребление некоторых. Вот основные принципы питания при высоком показателе холестерина:
- Рацион следует обогатить растительной «живой» пищей. Блюда должны включать большое количество овощей и фруктов. Употреблять их следует преимущественно в сыром виде, допускается тушение, запекание овощей. Из фруктов и овощей готовят соки, салаты, суфле и прочие блюда. Овощи и фрукты очень богаты клетчаткой, которая способствует нормализации пищеварения и очищению кишечника. Клетчатка способствует выведению лишнего жира, который способен влиять на уровень холестерина.
- Из рациона следует полностью убрать жирную еду, которая приготовлена с использованием масел и жиров. Исключаются сливочное масло, копченые и сыровяленые колбасы, холодец, сало, бекон. Ограничивается потребление куриных яиц, растительных масел, «быстрых» углеводов.
- В качестве белковой пищи рекомендован кефир, творог, молоко низкой жирности, постное мясо и нежирная рыба.
При гипохолестериновой диете разрешается употребление нежирного кефира и творога
- Блюда должны готовиться путем отваривания, запекания или тушения. Жарить, коптить пищу при высоком холестерине нельзя.
- Калорийность рациона должна содержать не более 2700 калорий для женщин и не более 3000 калорий для мужчин.
Соблюдение гипохолестериновой диеты позволит установить исходный показатель холестерина, который позволит правильно подобрать дозировку Аторвастатина. В некоторых случаях, соблюдение диеты приводит к нормализации содержания триглицеридов и холестерина в крови. В результате чего не требуется назначение статинов.
Инструкция по применению
|
Выбор формывыпуска идозировки |
МНН
АТОРВАСТАТИН Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о препарате. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность специалистам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.
Фото
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
Название препарата на английском языке
LIPTONORM
Состав Липтонорм
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 10 мг |
-«- | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твин, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, вода.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль, изопропанол, метиленхлорид.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 32 шт.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 32 шт.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Форма выпуска Липтонорм
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 10 мг |
кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твин, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, вода.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль, изопропанол, метиленхлорид.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 20 мг |
кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твин, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, вода.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль, изопропанол, метиленхлорид.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 10 мг |
кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твин-80, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическая группа
Гиполипидемический препарат
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Источник
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011
Дата регистрации
23.01.09
ЛИПТОНОРМТаблетки, покрытые оболочкой
03.12.09
Регистрационный номер
П N016155/01
Препараты с этим действующим веществом
Категории
Вы можете рассмотреть аналоги препарата Липтонорм в соответствующих категориях,
как более дешевых, так и более дорогих:
Атеросклероз
Это средство относится к группе «Атеросклероз». Также в эту группу входят: Омеганол Коэнзим Q10, Зоватин, ТРОКЕН
Показания и ограничения
Препарат может назначаться при сбоях метаболических процессов в организме. Основными показаниями являются:
- гиперхолестеринемия (превышенное содержание холестерина в организме);
- смешанная гиперлипидемия (неконтролируемое повышение липидов в крови);
- семейная (наследственная) гиперхолестеринемия (средство назначается совместно с прописанным врачом режимом питания).
Семейная гиперхолестеринемия
У лекарства существует ряд ограничений, к которым относятся:
- чувствительность к компонентам в составе лекарства;
- гепатит и иные хронические печеночные заболевания в острой форме;
- цирроз и недостаточность печени;
- гиперактивность печеночных трансаминаз, которая сопровождает заболевания печени (опухоли, гепатиты разных видов, холестаз, желтуха);
Липтонорм противопоказан беременным женщинам в течение всего периода беременности, а также кормящим матерям. Также за несколько месяцев до планируемого наступления беременности следует отказаться от приема препарата. Употребление препарата в этот период чревато патологиями развития плода.
Аторвастатин обнаруживается в грудном молоке и может крайне негативно влиять на уровень необходимого для нормального развития младенца холестерина.
Также запрещено принимать препарат детям и подросткам по причине активного роста организма и возможных негативных влияний на процесс развития.
Липтонорм можно принимать в качестве дополнения к диете, назначенной врачом, но только в четко определенных дозировках и только под наблюдением специалиста.
С осторожностью можно применять лекарство пациентам со следующими заболеваниями, но только после тщательного обследования:
- различные болезни печени;
- нарушения в эндокринной системе;
- вероятное изменение метаболизма;
- пониженное артериальное давление;
- алкоголизм;
- острое инфицирование;
- спазмирование нижних конечностей;
- травмы;
- недавно перенесенные хирургические операции.
Инструкция липтонорма
Липтонорм (действующее вещество — аторвастатин) — гиполипидемический препарат, относящийся к группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (иными словами — к статинам). Подавление активности вышеупомянутого фермента приводит к серии поочередных биохимических реакций, результатом которых служит снижение концентрации холестерина внутри клеток и активация ЛПНП-рецепторов, что вызывает ускорение распада «плохого» холестерина (ЛПНП). Гиполипидемическое действие липтонорма обусловлено снижением уровня общего холестерина, но исключительно за счет ЛПНП и не в ущерб «хорошему» холестерину (ЛПВП). «Обезвреживание» ЛПНП является дозозависимым, т.е проходит тем интенсивнее, чем выше доза липтонорма (естественно, в терапевтических рамках). При этом следует отметить, что 70% гиполипидемического эффекта обеспечивают активные метаболиты препарата. Влияние статинов на уровень триглицеридов не является определяющим, т.к. эти препараты не изменяют активность липопротеиновой и печеночной липаз, не играют решающей роли в липогенезе и катаболизме свободных жирных кислот. Тем не менее, снижение под действием препарата уровня ЛПНП, так или иначе, затрагивает и триглицериды. Липтонорм ценен не только своим гиполипидемическим действием: равно как и другие статины, он оказывает благотворное влияние на эндотелий, препятствуя развитию эндотелиальной дисфункции (предтечи атеросклероза), на стенки кровеносных сосудов, улучшает реологию крови, проявляет антиоксидантный и антипролиферативный эффект. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он обладает низкой абсолютной биодоступностью, виной чему — пресистемный метаболизм в печени. Период полувыведения липтонорма составляет в среднем 14 часов. Выводится из организма препарат вместе с желчью. Липтонорм выпускается в форме таблеток. Фармакотерапию проводят на фоне традиционной в таких случаях «антигиперхолестеринемической» диеты. Доза устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от начального уровня холестерина. «Стартовая» доза препарата по общим рекомендациям составляет 10 мг 1 раз в день.
Терапевтический эффект проявляется на третьей неделе от начала приема, а пик действия липтонорма отмечается спустя месяц регулярной фармакологической «подпитки». Если того требует ситуация, доза может быть постепенно увеличена до суточного максимума в 80 мг, при этом интервал между увеличениями должен быть не менее 4 недель. Перед началом лечения и во время его необходимо отслеживать все важнейшие показатели функции печени — т.н. «печеночные пробы». Повышенный уровень аминотрансфераз не оставляет иного выбора, кроме как постоянно контролировать активность этих ферментов вплоть до полного возврата к норме. При сохранении троекратно повышенной активности АСТ или АЛТ рекомендуется коррекция дозы липтонорма или полная отмена препарата. Появление в ходе лечения признаков миопатии свидетельствует о необходимости определения активности креатинфосфокиназы. При сохранении повышенного уровня данного фермента показано снижение дозы липтонорма или прекращение медикаментозного курса. Риск миопатии на фоне приема липтонорма увеличивается при сочетании последнего с противогрибковыми азолами, ниацином, эритромицином, циклоспорином. Наличие у пациента в анамнезе хронического алкоголизма налагает на врача дополнительную ответственность, т.к
в этом случае терапия липтонормом должна проводиться с особой осторожностью
В заключение следует привести любопытную информацию, которая должна заинтересовать всех читателей. Российскими учеными было проведено сравнительное исследование эффективности и безопасности липтонорма с оригинальным препаратом аторвастатина — липримаром от фармацевтической компании «Пфайзер». Дело в том, что извечный спор между дженериками и оригинальными препаратами ведется с незапамятных времен, подвигая ученых на все новые и новые исследования в этой области. В данном конкретном случае липтонорм проявил себя с самой лучшей стороны, показав гипохолестеринемическую активность, сопоставимую с липримаром и лишь чуть-чуть уступив ему в плане безопасности.
Действие Липтонорма
Средство оказывает гиполиподемическое действие, входит в группу статинов. Механизм действия основывается на замедлении активности 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима А – ГМГ-КоА редуктазы, фермента, ускоряющего процессы по превращению веществ в мевалоновую кислоту. Подобное преобразование происходит на начальном этапе производства холестерола. Использование средства прекращает производство холестерина и в значительной степени сокращает его концентрацию в организме.
Противосклеротический эффект лекарства Липтонорм связан с воздействием, которое он оказывает на сосудистые стенки и состав крови. Это способствует подавлению производства изопреноидов – факторов увеличения количества клеток внутри сосудистых оболочек. Вместе с этим во время терапии происходит улучшение эндотелия – внутренней поверхности стенок кровеносных сосудов, снижается уровень холестерина, триглицеридов, ЛПНП и аполипопротеина В. При этом происходит увеличение липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. через 14 дней с момента начала терапии становится заметным терапевтический эффект, а через месяц он достигает максимума.
Препарат очень хорошо всасывается стенками кишечника. Максимальное содержание активного вещества в крови достигается уже через 2 часа после приёма таблетки. Скорость этого процесса может зависеть от присутствия хронических патологий, времени суток, половой принадлежности пациента, употребления пищи.
Препарат отличается сниженной системной биодоступностью, которая обусловлена пресистемным метаболизмом в ЖКТ до момента прохождения через ткани печени. Внутри организма средство, под воздействием химических реакций, протекающих в клетках, превращается в несколько метаболитов, которые выводятся вместе с частью неизменённого вещества с калом и уриной.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч, максимальная концентрация у женщин выше на 20 %, AUC (площадь под кривой) — ниже на 10 %, максимальная концентрация у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.Биодоступность — 14 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы — 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы — 98 %.Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).Время полувыведения — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.Не выводится в ходе гемодиализа.