Бигуаниды при диабете

Свойства гуанидинов и полигуанидинов со стороны их потребительских свойств *

Поверхности

Рассмотрев основные потребительские свойства и разновидности гуанидинов, необходимо составить представление о бактерицидной (исключая микобактерии) активности обсуждаемой субстанции.

В связи с широкой распространенностью гуанидинов и полигуанидинов, к настоящему времени их бактерицидная активность достаточно хорошо изучена.

Согласно исследованиям, минимальная бактерицидная концентрация ПГМГХ в растворах для E.Coli составляет 0,005% , для уничтожения метициллин-устойчивых штаммов золотистого стафилококка (MRSA) – 0,04% .

Также в некоторых обзорах приведены сводные данные об активности полигексаметиленбигуанида в отношении бактерий рода Легионелла и для полигексаметиленгуанидина (см. Таблицу 3 Инструкции по препанению БИОПАГа-Д в системах вентиляции и кондиционирования воздуха). В зависимости от условий и устойчивости штаммов, бактерицидные концентрации гуанидина в отношении этих бактерий лежат в диапазоне от 0,0001% до 0,01% при этом время экспозиции может составлять от нескольких часов до нескольких суток.

Согласно литературным данным , растворы ПГМГХ с концентрацией 0,05-1,0% обладают эффективностью в отношении некоторых псевдомонад (Pseudomonas aeruginosa).

Кожные покровы

Рассматривая дезинфекционные средства, содержащие гуанидины, нельзя не коснуться препаратов, имеющих режимы дезинфекции кожных покровов.

Как было описано ранее, часто в состав дезсредсредств и кожных антисептиков вводят такую разновидность гуанидинов как хлоргексидин (не полимерный гуанидин) и Экосепт, Фосфопаг (полигуанидин).

В настоящий момент на рынке среди средств, имеющих режимы дезинфекции или мытья кожных покровов, 10% от количества наименований содержат хлоргексидин (не полимерные гуанидины), 16% наименований — содержат ПГМГХ (полимерные гуанидины). В общем, среди средств, имеющих режимы дезинфекции или мытья кожных покровов, 26% от количества наименований содержат гуанидины (в не полимерной или в полимерной форме).

Хлоргексидин широко применяется в качестве кожного антисептика уже несколько десятилетий, поэтому его активность в отношении бактерий достаточно хорошо изучена.

Так, например, в одной из работ , была исследована бактерицидная активность 0,5%-ного водного раствора хлоргексидина и водно-спиртового раствора хлоргексидина, содержащего 0,5% хлоргексидина и 80% этанола. В качестве микроорганизмов были взяты госпитальные штаммы бактерий рода Acinetobacter, Klebsiella pneumoniae, MRSA, Pseudomonas aeruginosa, E.Coli.

В ходе экспериментов было установлено, что самыми устойчивыми микроорганизмами (из исследованных) к воздействию указанных составов антисептиков были госпитальные штаммы MRSA. При этом, в тестах in vitro показано, что для уничтожения устойчивых штаммов MRSA водным 0,5%-ным раствором хлоргексидина глюконата время воздействия должно быть не менее 60 секунд.

При использовании в качестве антисептика водно-спиртового раствора хлоргексидина (0,5% хлоргексидина, 80% этанола) тестом in vitro выяснено, что время уничтожения MRSA составляло не менее 15 секунд.

Учитывая актуальность проблемы ВБИ, ориентиром минимальной бактерицидной (исключение — микобактерии) концентрации по гуанидину в рабочем растворе для дезинфекции поверхностей может считаться нижняя граница эффективности в отношении MRSA, то есть не менее 0,04% гуанидина в рабочем растворе.

При использовании гуанидинсодержащих кожных антисептиков желательно чтобы содержание гуанидина в рабочем растворе не сильно отличалось от 0,5%, и 0,05% для полигуанидинов.

Среди дезинфектантов, предназначенных для бактерицидной (кроме микобактерий) дезинфекции поверхностей и содержащих гуанидины (ПГМГХ или хлоргексидин, учитываются и многокомпонентные по ДВ средства), около 16% от количества наименований препаратов гарантировано обеспечивают режимы применения с содержанием гуанидинов в рабочем растворе не менее 0,04%.

В настоящее время среди кожных антисептиков, содержащих в составе гуанидин (полимерный или не полимерный, в том числе, совместно с другими субстанциями), около 65% наименований в рабочем растворе содержат не менее 0,5% гуанидинов (в полимерной или в не полимерной форме).

Таким образом, на рынке присутствуют средства, содержащие гуанидины, обеспечивающие достаточную эффективность в отношении бактериальной (исключая микобактерии) микрофлоры.

Для предотвращения образования штаммов, устойчивых к гуанидинам, необходим мониторинг резистентности микроорганизмов с целью своевременной ротации дезсредств.

«Привыкания» микроорганизмов к ПГМГ, за время выпуска этих продуктов на рынок, так и не наблюдалось!..

Получение гуанидина и его солей *

В промышленности гуанидины получают сплавлением солей аммония с мочевиной или циангуанидином по следующей реакции:

   NH₄NO₃ + 2(NH₂)₂CO (NH₂)₂C=NH*HNO₃ + CO₂ + 2NH₃,

а также гидрогенолизом циангуанидина на никеле Ренея:

   NH₂-C(=NH)-NH-CN [H₂, Ni] NH₂-C(NH)-NH₂

Гуанидин извлекают при помощи ионообменных смол из отходов производства мочевины. Кроме того, его можно получатьтермолизом роданида аммония или тиомочевины и действием аммиака на производные ортоугольной кислоты:

   C(OC₂H₅)₄ + 3NH₃ -> (H₂N)₂C=NH + 4C₂H₅OH

Карбонат гуанидина извлекают из отходов производства меламина (синтез из мочевины).

Перхлорат, сульфат, фосфат, а также соли высших жирных кислот (неметаллические мыла) гуанидина получают действием соответствующих кислот на карбонат гуанидина.

Силикат гуанидина синтезируют взаимодействием аморфного SiO₂ с гуанидином в водном растворе.

Спиртовой раствор гуанидина получают обработкой спиртовых растворов гидрохлорида гуанидна алкоголятом Na или КОН; водный раствор взаимодействует сульфат гуанидина и Ва(ОН)₂ или Са(ОН)₂.

Другие соли получают по реакции с основанием гуанидина.

4.2.4. Побочные действия бигуанидов

1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом. При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.
5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза. Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете. Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются. Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.
6. Развитие В₁2-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B₁2 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В₁2 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

4.2.5 . Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

• кетоацидоз;
• коматозные и прекоматозные состояния;
• беременность;
• лактация;
• острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
• острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
• заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
• заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
• заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
• болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Действие бигуанидов при сахарном диабете

Для снижения уровня глюкозы активно применяются препараты на основе сульфонилмочевины, которые действительно понижают сахар, что может привести к гипогликемии. Бигуаниды же не способствуют выработке инсулина и нейтрализации глюкозы

Они угнетают процесс глюконеогенеза, ограничивая превышение уровня сахара в кровяной жидкости после принятия пищи, что немаловажно после голодания ночью

Снижение инсулиновой резистентности происходит за счет увеличения соотношения связанного инсулина к проинсулину и понижения его к свободному инсулину. Довольно часто обнаруживаются изменения в уровне холестерина и триглицеридов, улучшаются фибринолитические показатели крови, так как тормозится действие ингибиторов активатора плазминогенных тканей.

Глюкоза проникает в организм вместе с продуктами питания, но также вырабатывается и самим организмом. При нормальном уровне инсулина происходит заброс сахара в кровь, после чего он проникает в головной мозг, где и начинает активировать работу органа. Если говорить более простыми словами, то глюкоза наполняет головной мозг и весь организм энергией. Если эта энергия не расходуется, то сахар преобразуется в жир, который откладывается в теле.

Когда человек принимает пищу, активируется пищеварение, что позволяет препаратам быстрее всасываться в кровь. Поэтому бигуаниды желательно принимать во время или после еды, особенно потому, что активные вещества бигуанидов оказывают воздействие на гепатоциты, что приводит к повышению чувствительности клеток и тканей к инсулину и замедлению процесса всасывания глюкозы кишечником.

Способы применения и дозировки

К классу бигуанидов относятся препараты, имеющие следующее название:

1. Сиофор 1000/850/500;
2. Багомет;
3. Метформин-Акри;
4. Авандамет;
5. Глюкофаж;
6. Метфогамма.

Сегодня чаще всего применяются производные метилбигуанида, а именно – метформин. К ним относится Глиформин, Глюкофаг, Дианормет и прочие вещества.

Способ применения большинства бигуанидов сходен. Изначально назначаются маленькие дозы, а в при хорошей переносимости их увеличивают каждые 2-4 дня. Причем полигексаметилен бигуанид необходимо пить после еды, что позволит предотвратить развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Группа бигуанидов, используемых для лечения инсулиннезависимого диабета, оказывает двенадцатичасовое лечебное действие. Следовательно, суточная дозировка должна быть разделена на 2 приема.

Вначале терапии Метформин 850, Сиофор и подобные им средства принимают в количестве 500 мг однократно (вечером). По прошествии недели, при условии, что у пациента нет проблем с ЖКТ, однократная суточная дозировка увеличивается до 850 мг либо больной пьет дополнительные 500 мг средства утром.

В случае появления побочных реакций, дозу необходимо снизить, а через время снова попытаться повысить ее. Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 1-2 месяца лечения.

Поддерживая дозировка – до 2000 мг в сутки. Наибольшее допустимое количество – 3000 мг в день, но только для пациентов молодого возраста. Максимальная доза для пожилых больных – не более 1000 мг.

Полигексаметилен бигуанид можно сочетать с секретогенами (препараты сульфонилмочевины и глиниды), инсулином и глитазонами. Поэтому фармацевтические компании производят уже готовые комбинированные препараты, оказывающие сахароснижающее действие при меньшей дозировке, что минимизирует риск появления побочных действий:

• Глюкованс (метформин и глибенкламид);
• Глибомет.

Если принять такой комбинированный продукт, то концентрация сахара в крови нормализуется уже через 2 часа, а эффект будет держаться до 12 часов.

Лекарственное взаимодействие

Действие усиливается в сочетании с:

• Инсулином;
• Секретогенами;
• Акарбозой;
• Ингибаторами МАО;
• Циклофосфамидом;
• Клофибратом;
• Салицилатами;
• Ингибиторами АПФ;
• Окситетрациклином.

Действие ослабевает при сочетании с:

• ГКС;
• гормональными контрацептивами;
• гормонами щитовидной железы;
• тиазидными диуретиками;
• производными никотиновой к-ты;
• Эпинефрином;
• Глюкагоном;
• производными Фенотиазина.

Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.

Видео от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:

Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.

Показания к применению

Б. для лечения сахарного диабета могут применяться: а) как самостоятельный метод лечения; б) в сочетании с препаратами сульфанилмочевины; в) в сочетании с инсулином.

Клиническими исследованиями установлена возможность применения Б. для лечения больных с различными по тяжести формами сахарного диабета, за исключением больных с кетоацидозом. Однако в качестве самостоятельного метода лечения Б. могут применяться только при легких формах сахарного диабета у больных с избыточным весом тела.

В основе лечения сахарного диабета Б., как и в основе всех других методов лечения этого заболевания, лежит принцип компенсации нарушений метаболизма. Диета при лечении Б. не отличается от обычной диеты больных сахарным диабетом. У больных с нормальным весом она должна быть полноценной по калорийности и составу с исключением сахара и некоторых других продуктов, содержащих легко усваиваемые углеводы (рис, манная крупа и др.), а у больных с избыточным весом — субкалорийной с ограничением жиров и углеводов и также с исключением сахара.

Сахаропонижающее действие Б. полностью развертывается в течение нескольких дней от начала их применения.

Для оценки эффективности лечения необходим их прием в течение не менее семи дней. Если лечение Б. не приводит к компенсации нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено как самостоятельный метод лечения.

Вторичная нечувствительность к Б. развивается редко: по данным клиники Джослина (E. P. Joslin, 1971), она встречается не более чем у 6% больных. Длительность беспрерывного приема Б. отдельными больными — 10 лет и более.

При лечении препаратами сульфанилмочевины добавление Б. может обеспечить компенсацию нарушений метаболизма там, где лечение одними препаратами сульфанилмочевины неэффективно. Каждый из этих препаратов дополняет действие другого: препараты сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а Б. улучшают периферическую утилизацию глюкозы.

Если комбинированное лечение препаратами сульфанилмочевины и Б., проводимое в течение 7—10 дней, не обеспечивает компенсацию нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено, и больному следует назначить инсулин. В случае эффективности комбинированной терапии Б. и сульфаниламидами в дальнейшем возможно уменьшение доз обоих препаратов с постепенной отменой Б. Вопрос о возможности уменьшения доз препаратов, принимаемых per os, решается на основании показателей уровня сахара в крови и моче.

У больных, получающих инсулин, применение Б. нередко уменьшает потребность в инсулине. При их назначении в период, когда достигнуто нормальное содержание сахара в крови, необходимо понизить дозы инсулина приблизительно на 15%.

Применение Б. показано при инсулинрезистентных формах сахарного диабета. При лабильном течении заболевания у отдельных больных удается с помощью Б. добиться нек-рой стабилизации уровня сахара в крови, однако у большинства больных лабильность в течении диабета не уменьшается. Гипогликемических состояний Б. не вызывают.

Вам все еще кажется, что вылечить диабет невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с высоким уровнем сахара в крови пока не на вашей стороне…

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь диабет — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Постоянная жажда, учащенное мочеиспускание, нечёткость зрения… Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-264758-2’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-264758-2’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
var m5c7b9dc50710b = document.createElement(‘script’); m5c7b9dc50710b.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=7400&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7b9dc50710b() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 7400; document.body.appendChild(m5c7b9dc50710b); } else { setTimeout(‘f5c7b9dc50710b()’,200); } } f5c7b9dc50710b();
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;

Препараты

Список препаратов бигуанидов обширный. В составе препаратов находится метформин – вещество, которое характеризуется свойствами понижения сахара в крови, особенно в случае гипергликемии. Все препараты имеют практически одинаковую схему лечения. Начинают принимать с малых доз, постепенно увеличивая в течение 2-4 дней до необходимой дозировки.

Быстро всасываются в тонком кишечнике и распределяются по организму, выводятся с мочой и калом. Принимают во время еды либо, для понижения побочных действий, после нее

Важно обильно запивать таблетки водой, не разжевывая и не измельчая

Сиофор 1000/850/500

В состав препарата входит метформин.

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Багомет

Препарат изготовлен на основе метформина, его прописывают при диабете 2 типа и не результативности диетического питания.

При приеме с пероральными контрацептивами, препаратами гормона щитовидной железы уменьшается действие сахароснижающего лекарства.

Метморфин

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Глюкофаж

Действующим веществом является метформин. Если необходимо сделать переход с препарата Глюкофаж на другие лекарственные средства с этим же активным веществом, то следует просто приостановить прием таблеток.

В период полового созревания детям с сахарным диабетом назначают прием препарата с осторожностью

Пациентам, у которых работа связана с управлением опасными механизмами либо вождением транспортного средства, важно при монотерапии быть предельно внимательным. При планировании беременности либо при наступлении беременности прием препарата приостанавливают

Метфогамма

Максимальная доза препарата 6 таблеток в день. При неэффективности лечения не стоит увеличивать дозировку больше положенной, так как от этого не увеличивается качество терапии.

Не стоит самостоятельно повышать дозы, прописанные лечащим врачом, так как при передозировке ухудшается процесс дыхания, и пациент может потерять сознание, такое состояние может дойти вплоть до комы.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами.

Экономические показатели средства БИГУАНИД ФЛЕХЕ Н (BIGUANID FLACHE N)

Экономические показатели расчитаны по средней цене за 1л/кг заводской формы выпуска — 1529,17 руб

Вы можете ввести своё значение цены за 1л/кг заводской формы выпуска и рассчитать показатели использования дезсредства БИГУАНИД ФЛЕХЕ Н (BIGUANID FLACHE N):

ОСНОВНЫЕ РЕЖИМЫ	Стоимость 1 литра рабочего раствора *дезсредства БИГУАНИД ФЛЕХЕ Н (BIGUANID FLACHE N)
Протирание поверхностей (бактерии, искл. туберкулез)	0,76 руб. за 1л рабочего р-ра ;1,53 руб. за 1л рабочего р-ра ;3,82 руб. за 1л рабочего р-ра ;7,65 руб. за 1л рабочего р-ра
Протирание поверхностей (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра
Протирание поверхностей (туберкулез)	7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция сан.-тех. оборудования (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;30,58 руб. за 1л рабочего р-ра ;38,23 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция белья (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция столовой посуды (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция медицинских отходов группы Б (использованный перевязочный материал, тампоны и т.д.)	7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция ИМН, совмещенная с ПСО (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	ИМН без замков, каналов, полостей из металла и стекла:7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;22,94 руб. за 1л рабочего р-ра ; ИМН прочие:7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;30,58 руб. за 1л рабочего р-ра
Дезинфекция ИМН, не совмещенная с ПСО (вирусы, не менее устойчивые вируса гепатита В)	ИМН из пластмасс, стекла, металлов:7,65 руб. за 1л рабочего р-ра ;15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;30,58 руб. за 1л рабочего р-ра ; ИМН из резин:15,29 руб. за 1л рабочего р-ра ;30,58 руб. за 1л рабочего р-ра
ПСО	0,76 руб. за 1л рабочего р-ра
Стерилизация	—
ДВУ	—

Бигуаниды при диабете

Весьма распространенной патологией является недостаточность поджелудочной железы, и бигуаниды при сахарном диабете являются одними из препаратов выбора. Они отличаются тем, что не только стимулируют поступление глюкозы в ткани, замедляя ее всасывание в кишечнике, но и способствуют снижению массы тела больного до 4 кг за год.

Потому эта группа показывает особенно хороший результат у пожилых пациентов, склонных к ожирению. У детей и подростков использование сульфаниламидов при недостаточности инсулина не оказывает эффекта, в отличие от бигуанидов.

Основные показания к их применению — сахарный диабет второго типа, в том числе у больных с избыточным весом, и отсутствие результата от препаратов других групп.

Описание фармакологической группы

Класс бигуанидов используется для контроля сахара в крови. Форма выпуска — таблетированная. Монотерапия применяется лишь в 5—10% при постановке диагноза.

Механизм действия обусловлен угнетением глюконеогенеза и повышенным поступлением глюкозы в мышечные клетки. Таким образом, с утра у пациентов нет резкого снижения уровня сахара, но он и не повышается после еды.

При длительном лечении препараты благоприятствуют похудению, снижению аппетита из-за стимуляции расщепления жиров.

В основном эти препараты применяются у пациентов с сахарным диабетом второго типа в комбинации с другими лекарствами.

Комбинируют бигуаниды чаще всего с ПСМ («Глибенкламид», «Гликлазид»), если сохраняются нарушения обмена веществ, или с инсулином, когда установлена резистентность к последнему. Избегают приема лекарств совместно с «Циметидином» ввиду накопления бигуанидов. Многие медикаменты этой группы более не производятся из-за высокого риска развития лактатного ацидоза.

Показания и противопоказания

Показания для приема препаратов:

• преддиабетическое состояние, которое сопровождается повышением уровня сахара натощак и его нормальными показателями после еды;
• сахарный диабет второго типа — возможно использование как исключительно «Метформина», так и медикамента в комбинации с инсулином или секретогенами.

Противопоказаниями к использованию являются такие состояния, как:

Печеночная недостаточность является противопоказанием к применению препаратов этой группы.

• период вынашивания и кормления грудью;
• печеночная или почечная недостаточность;
• лактатный ацидоз;
• заболевания, которые сопровождаются гипоксией: анемия, недостаточность дыхания, обезвоживание;
• инфекционные заболевания легких и выделительной системы;
• патологии, при которых есть необходимость лечения инсулином: операции, инфаркт миокарда;
• потребление менее 1 тыс. ккал в день.

Механизм действия бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, а не допускают ее повышения. Такой механизм действия обусловлен тем, что препараты не взаимодействуют с поджелудочной железой и не стимулируют выделение инсулина. Лекарства угнетают глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из веществ неуглеводной природы.

А также медикаменты увеличивают восприимчивость тканей органов к инсулину. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в клетки и медленнее всасывается в кишечнике.

Во время длительной терапии у бигуанидов есть еще один позитивный эффект: снижение уровня холестерина и триглицеридов за счет замедления трансформации глюкозы в жирные кислоты.

Перечень медикаментов

Группа бигуанидов включает такие лекарства:

• «Метфогамма»
• «Сиофор 500»
• «Глюкофаж»
• «Авандамет»
• «Багомет»
• «Метформин-Акри»

Дианормет – один из часто используемых препаратов этой группы.

Однако из этого класса применяются практически во всех случаях лекарства, действующее вещество которых — метилбигуанид. Иными словами — это «Метформин» и его аналоги: «Глюкофаж», «Сиофор», «Метфогамма», «Дианормет». Ранее используемые фенилбигуаниды вышли из обихода, поскольку ведут к выраженному повышению уровня пирувата и лактата в крови.

Побочные явления

К основным осложнениям препаратов относятся следующие явления:

• вкус металла, поскольку глюкоза медленно всасывается;
• изменения стула, тошнота и рвота;
• боль в эпигастральной области;
• анорексия, отвращение к еде;
• аллергическая реакция — кожные высыпания;
• лактатный ацидоз.

В большинстве случаев подобная симптоматика проходит при снижении дозировки. Если стул не нормализуется, это показание для отмены лекарств. Во время длительной терапии возможно недостаточное усваивание витамина В12, фолиевой кислоты. Обязательно минимум дважды в году проверяют уровень лактата. Его повышение проявляется болью в мышцах и привкусом металла.

Диссертации и ссылки на статьи о гуанидинах и полигуанидинах *

1. Mathias K. Oule, Richard Azinwi, Anne-Marie Bernier, Tano Kablan, Anne-Marie Maupertuis, Stephanie Mauler, Rose K. Nevry, Korami Dembele, Lorraine Forbes, Lamine Diop Polyhexamethylene guanidine hydrochloride-based disinfectant: a novel tool to fight meticillin-resistant Staphylococcus aureus and nosocomial infections, Journal of Medical Microbiology, v. 57, р.1523-1528, 2008
2. Rose Koffi-Nevry, Ama Lethicia Manizan, Kablan Tano, Yao Clement Yue Bi, Mathias K. Oule, Marina Koussemon Assessment of the antifungal activities of polyhexamethylene-guanidine hydrochloride (PHMGH)-based disinfectant against fungi isolated from papaya (Carica papaya L.) fruit, African Journal of Microbiology Research, v. 5(24), p. 4162-4169, 2011
3. Kim B.R., Anderson J.E., Mueller S.A., Gaines W.A., Kendall A.M. Literature review — efficacy of various disinfectants against Legionella in water systems, Water Research, v. 36, p. 4433-4444, 2002
4. Prasanthi K., Murty D.S., Nirmal Kumar Saxena Evaluation of Antimicrobial Activity of Surface Disinfectants by Quantitative Suspension Method, International Journal of Research in Biological Sciences, v.2(3), p. 124-127, 2012
5. Jayakumar S., Kanagavalli M., Shameem Banu A.S., Renu Mathew, Kalyani M., Binesh Lal Y. The In Vitro Efficacy Testing Of Skin Disinfectants Against Nosocomial Pathogens, Journal of Clinical and Diagnostic Research, v.5(2), p. 231-235, 2011
6. Диссертации по гуанидинам >>
7. Диссертации по полигуанидинам >>
8. Новые соединения на основе гуанидина и аминогуанидина. Мусаев Ю.И., Мусаева Э.Б., Киржинова И.Х.

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике. Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.

К списку веществ из этой группы относятся:

1. Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
2. Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
3. Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
4. Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.

Противопоказания, побочные эффекты

Бигуаниды запрещено принимать в таких случаях:

• возраст до 15 лет;
• аллергическая реакция на компоненты;
• недостаточность и дисфункция почек;
• гангрена;
• прекома и кетоацидоз на фоне диабета;
• острый инфаркт миокарда;
• хроническое злоупотребление алкоголем;
• заболевания надпочечников;
• диабетическая стопа;
• постоянная тошнота, рвота и понос;
• обезвоживание организма;
• инфицирование тяжелой формы;
• недостаточность печени;
• лактатацидоз;
• лихорадочное состояние;
• алкогольная интоксикация;
• период беременности и лактации;
• гипоксия тканей.

Возможные побочные реакции:

• Со стороны пищеварения может возникнуть тошнота и рвота, понос, болевой синдром. Ухудшается аппетит, а во рту присутствует металлический привкус. Данные реакции проявляются на начальных этапах лечения.
• При аллергической реакции организма на компоненты препарата развивается эритема.
• Если принимать метформин чрезмерно длительное время, ухудшается усвоение витамина В12. Это в свою очередь развивает мегалобластную анемию и нарушает гемопоэз.
• Если отмечается передозировка, то больной ощущает ослабленность, брадикардию, тремор. Может нарушиться система дыхания и снизиться артериальное давление.

Показания и противопоказания

Показания для приема препаратов:

• преддиабетическое состояние, которое сопровождается повышением уровня сахара натощак и его нормальными показателями после еды;
• сахарный диабет второго типа — возможно использование как исключительно «Метформина», так и медикамента в комбинации с инсулином или секретогенами.

Противопоказаниями к использованию являются такие состояния, как:

Печеночная недостаточность является противопоказанием к применению препаратов этой группы.

• период вынашивания и кормления грудью;
• печеночная или почечная недостаточность;
• лактатный ацидоз;
• заболевания, которые сопровождаются гипоксией: анемия, недостаточность дыхания, обезвоживание;
• инфекционные заболевания легких и выделительной системы;
• патологии, при которых есть необходимость лечения инсулином: операции, инфаркт миокарда;
• потребление менее 1 тыс. ккал в день.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
4. дыхательная недостаточность;
5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
6. инсульты;
7. анемия;
8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
9. алкоголь;
10. печеночная недостаточность;
11. беременность;
12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

• появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
• изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью. В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки

Однако, они противопоказаны при:

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

• заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
• ретенции азотистых шлаков
• тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

• фруктоза,
• тетурам,
• антигистаминные лекарства,
• салицилаты,
• барбитураты.

https://youtube.com/watch?v=X62vAFrHMnU