Гипотензивный препарат рилменидин: описание, состав, показания к применению, инструкция по применению и аналоги

Содержание:

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Подробное описание

Фармакологическое действие

Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.

Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13 ч.

На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Противопоказания к назначению Рилменидина

Обычно препараты данной лекарственной группы переносятся хорошо, в отличие от других гипотензивных средств. В некоторых случаях при тяжелой форме почечной недостаточности рилменидин не назначается. Также ограничением является индивидуальная непереносимость.

Если параллельно проводится лечение другими гипотензивными препаратами, такими как бета-блокаторы, то необходимо соблюдать особую осторожность. Связано это с тем, что может ухудшиться сердечная деятельность

Рилменидин не рекомендован людям, перенесшим инфаркт и инсульт. Связано это с тем, что таким пациентам необходимо проходить дополнительное наблюдение в стационаре. Также на период лечения препаратом нельзя принимать спиртные напитки.

Использование Рилменидина в период беременности противопоказано, поскольку нет точных данных, как его активные компоненты воздействуют на плод. Период лактации также является ограничением для использования лекарственного средства. Рилменидин запрещен для использования в педиатрии.

Профилактика гипертонической болезни

Кроме медикаментозной терапии в борьбе с гипертонической болезнью крайне важна профилактика

В первую очередь такие пациенты должны обратить внимание на повседневный образ жизни и пересмотреть культуру питания

Гипертоникам важно:

  • Как можно больше времени проводить на свежем воздухе;
  • Следить за своей физической активностью;
  • Отказаться от жирных и острых блюд;
  • Заниматься «легкими» видами спорта;
  • Отказаться от вредных привычек;
  • Сбросить лишний вес.

Также стоит уделить внимание различным нетрадиционным способам лечения. В некоторых случаях пригодятся средства народной медицины и физпроцедуры.

Побочные эффекты

При несоблюдении режима приема средства «Рилменидин» или плохой его переносимости у пациента могут возникнуть побочные явления. В их число входит следующее:

  • Сухость в ротовой полости.
  • Парестезия.
  • Судороги.
  • Эмоциональная нестабильность.
  • Общая слабость.
  • Расстройства сна.
  • Нарушение слуховой функции.
  • Тошнота, рвота.
  • Понос.
  • Ощущение жажды.
  • Болевой синдром в области живота.
  • Чувство холода в руках и ногах.
  • Пониженное артериальное давление.
  • Учащенное биение сердца.
  • Аллергическая реакция.
  • Увеличение объема выделяемой мочи.
  • Нарушение эректильной функции у мужчин.
  • Ухудшение либидо.

Выраженность и частое проявление побочных эффектов – серьезный повод обратиться к доктору и попросить подобрать другой медикамент.

Если у вас проявились побочные реакции препарата, обязательно сообщите об этом врачу

Общая информация о препарате

Средство входит в лекарственную группу антигипертензивных средств. Является агонистом имидазолиновых рецепторов. Международное непатентованное название Rilmenidine (Рилменидин). Химическое название 2—2-оксазолин.

Формы, состав и стоимость

Лекарство выпускается только в таблетках – по 0,001 г рилменидина, по 10 и 30 штук в упаковке. Активный компонент, входящий в состав препарата, плохо растворим в этиловом спирте и хорошо растворяется в метиловом спирте и воде. Кроме него в состав включены целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, парафин, лактоза, стеарат магния, кремния диоксид, тальк, воск.

Средняя стоимость препарата в аптеках России представлена в таблице ниже (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Рилменидина

Город Цена в рублях
Москва От 791
Санкт-Петербург От 786
Нижний Новгород От 778
Новосибирск От 793
Воронеж От 767
Саратов От 785

Стоимость Рилменидина будет отличаться в зависимости от наценок аптечных сетей и региона продажи.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующее вещество рилменидин связывается с рецепторами в головном мозге и значительно понижает симпатический тонус. Ярко выраженный антигипертензивный эффект проявляется через ослабление симпатической активности и уменьшение сосудистого суммарного сопротивления.

После того как средство попадает в организм, оно начинает полностью абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя 2,5-4 часа. Период всасывания будет происходить с разной скоростью. Это зависит от индивидуальных особенностей организма людей, страдающих повышенным давлением и имеющихся у них болезней.

Более 50% принятой дозы рилменидина выводится из организма вместе с мочой в неизменном виде. Оставшееся количество выводится за 9-11 часов. При повторном назначении такого препарата период полувыведения не меняется.

Способ применения и дозировка

Рилменидин назначают в виде таблеток, запивать их необходимо большим количеством жидкости. Лучше принимать их в утреннее время, непосредственно перед едой. Начальная терапевтическая доза составляет 1 таблетку в день.

Если через 2 дня не отмечается планомерное снижение кровяного давления, то дозировку увеличивают в 2 раза. В таком случае суточный прием препарата делят на 2 раза. При этом максимальная дозировка не должна превышать 2 таблетки.

Пациентам, у которых имеется почечная и печеночная недостаточность, обычно корректировка дозировки не нужна. Как такового «синдрома отмены» у препарата нет, но все же не следует резко прекращать терапевтический курс.

Эффективность

Чтобы оценить действенность Рилменидина, стоит ознакомиться с мнениями специалистов и пациентов, принимавших средство.

Л.С. Гапко, кардиолог: “Я – врач-кардиолог, и по долгу своей профессии часто веду пожилых людей с гипертензией. Им я чаще всего назначаю Рилменидин, который они хорошо переносят. Хотелось бы отметить, что у этого средства практически нет побочных действий, поэтому оно подойдет почти каждому человеку, который страдает артериальной гипертензией”.

В.И. Федоренко, врач-кардиолог: “Часто назначаю Рилменидин пациентам при повышенном давлении и отеках. Приведу один пример. У одной моей пациентки не только гипертензия, но и постоянные отеки. Женщина сдала анализ, который показал, что у нее в организме избыток ионов натрия. Сразу назначил ей Рилменидин, по одной таблетке с утра, как проснется.

Средство начало очень быстро действовать. Что касается отеков, то они уходили гораздо медленнее, в течение месяца. В начале лечения этим препаратом пациентка жаловалась на сухость в ротовой полости, которая в дальнейшем стала менее выраженной. Кроме этого, после приема подобного средства появилась только положительная динамика. Сейчас лекарство на время отменили, потому что давление пришло в норму”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Рилменидина противопоказано лицам, которые параллельно проходят терапию сультопридом. На этом фоне может увеличиться риск развития желудочковой аритмии. Нельзя одновременно проводить терапию с баклофеном, поскольку на этом фоне значительно усилится гипотензивное действие препарата.

Бетаблокаторы также усиливают возможности Рилменидина, но при этом также отмечается привыкание, поэтому после окончания курса может развиться «синдром отмены»

С большой осторожностью нужно использовать антиаритмические препараты, поскольку может значительно сократиться частота сердечных сокращений

Нельзя совместно с Рилменидином использовать нейролептики, антидепрессатны и наркотические вещества. В таком случае возрастает риск развития ортостатической гипотонии.

Гормональные препараты и кортикостероиды снижают действие Рилменидина, что обусловлено нарушением электролитного баланса.

Побочные эффекты

Прием препарата может снизить либидо у мужчин

При соблюдении рекомендованных дозировок препарат редко вызывает побочные эффекты. Среди вероятных побочных действий:

  • пальпитация (усиленное биение сердца);
  • сонливость;
  • аллергические реакции;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • нарушения со стороны ЖКТ;
  • судороги;
  • депрессия;
  • чувство тревоги;
  • нарушения сна;
  • отечность нижних конечностей;
  • астенический синдром;
  • повышенная утомляемость.

Передозировка препарата маловероятна.

При приеме больших доз может возникать артериальная гипотензия. В этом случае необходимо промыть желудок, принять горизонтальное положение, приподняв ноги, отдохнуть. В тяжелых случаях практикуется прием симпатомиметиков. Препарат практически не выводится путем диализа.

Терапевтическое свойство лекарства

Препарат «Рилменидин» воздействует на особые рецепторы, которые находятся в головном мозге. В процессе этого уменьшается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, благодаря чему устраняется спазм кровеносных сосудов и снижается артериальное давление.

Активное вещество оказывает свое терапевтическое влияние в течение суток. Действует оно очень мягко, не вызывая резких перепадов АД. Эффект от лечения сохраняется даже при физической активности пациента.

Стоит отметить, что медикамент разрешается принимать в течение длительного времени, потому что он не вызывает привыкания. Также не требуется постепенно сокращение дозировки, если необходимо отказаться от терапии. Прекращение приема никак не сказывается на состоянии организма.

Лечение препаратом «Рилменидин» не способствует нарушению обменных процессов, поэтому его разрешается принимать людям, которые страдают сахарным диабетом.

Негативные реакции организма и передозировка

Необходимо знать, какие побочные реакции могут возникнуть, чтобы вовремя их заметить и проконсультироваться с врачом. К основным побочным эффектам можно отнести:

  • головокружение;
  • головную боль;
  • сонливость;
  • усиленное сердцебиение;
  • бессонницу;

  • тревогу;
  • депрессивные настроения;
  • боли в животе;
  • расстройства желудка;
  • приступы тошноты;
  • высыпания на коже;
  • зуд;
  • боли в мышцах;
  • отечность;
  • быструю утомляемость;
  • слабость;
  • снижение уровня либидо.

Их появление может иметь эпизодический характер, и по мере приспособления организма к воздействию Альбарела эти особенности устраняются. Но при их постоянном присутствии и усилении стоит насторожиться, поскольку это признак негативного действия препарата.

При использовании лекарственного средства нужно соблюдать назначенную врачом дозу, поскольку передозировка может привести к неблагоприятным последствиям.

Прием слишком большой дозы препарата приводит к значительному снижению АД. В связи с этим нарушается концентрация внимания, также проявляются симптомы из представленного выше списка побочных действий.

Нейтрализовать последствия передозировки можно с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Чаще всего используются симпатомиметики и энтеросорбенты. Специфического антидота у Альбарела нет.

Источники

  • https://gipertoniya.guru/preparaty/rilmenidin/
  • http://instrukciya-primeneniyu.com/nejromidin/
  • https://Davlenie.guru/rilmenidin.html
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17428.htm
  • https://medside.ru/albarel
  • https://kiberis.ru/?analogi_lekarstv=5829
  • https://dolgojit.net/albarel.php
  • https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/antigipertenzivnye/rilmenidin/
  • https://davlenies.ru/preparaty/rilmenidin.html
  • https://www.medsovet.info/herb/710
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2740.htm
  • https://www.neboleem.net/albarel.php
  • https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/antigipertenzivnye/albarel/

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

RILMENIDINE

Фармакология

Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.

В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания РИЛМЕНИДИН

Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК

Ограничения к применению

Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.

Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.

Способ применения и дозировка РИЛМЕНИДИН

При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Противопоказания

Таблетки «Рилменидин» запрещается использовать в следующих случаях:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов средства.
  2. Тяжелая форма депрессии.
  3. Недостаточность почек выраженной формы.
  4. Лечение медикаментом «Сультоприд».
  5. Вынашивание малыша.
  6. Грудное вскармливание.
  7. Несовершеннолетний возраст.

Если у человека имеются нарушения в работе печени, то препарат необходимо принимать с особой осторожностью. Пожилой возраст противопоказанием к приему не является

Таким пациентам даже не требуется корректировать дозировки

Пожилой возраст противопоказанием к приему не является. Таким пациентам даже не требуется корректировать дозировки.

Во время беременности прием препарата “Рилменидин” противопоказано

Аналоги

Аналогами лекарственного средства Рилменидин являются следующие средства:

  • Физиотенз. Форма выпуска – таблетированная. Активное вещество представлено моксонидином. Выводится почками. Не вызывает чувства жажды и седативного действия. Показание к применению – гипертоническая болезнь. Не используется в период беременности и грудного вскармливания, а также при нарушении функционирования печени и почек. Противопоказан для применения у детей до 16 лет.
  • Берлиприл. Форма выпуска – таблетки. Действующим веществом является эналаприл. Представляет собой пролекарство, которое в организме метаболизируется до основного активного вещества. Расширяет сосуды, снижает преднагрузку на сердце, уменьшает давление в легочных артериях. Применяется для терапии артериальной гипертонии, профилактики выраженной сердечной недостаточности. Противопоказан во время беременности (эмбриотоксичность).
  • Лазикс. Выпускается в таблетированной и инъекционной формах. Основное вещество представлено фуросемидом. Вызывает выведение жидкости из организма, результат – снижение артериального давления. Показан при гипертонической болезни тяжелого течения, отёке лёгких, гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности. Возможно использование в период беременности коротким курсом при условии превышения получаемого терапевтического эффекта над потенциальными рисками для плода.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном средства Рилменидин с:

  • Сульпиридом наблюдают высокий риск возникновения развития аритмии желудочков;
  • Этанолом может быть усиление седативного действия медикамента, как результат – нарушение концентрации внимания (вождение автомобильного транспорта или манипуляции с механизмами невозможны);
  • Бета-адреноблокаторами (Карведилол, Соталол, Бисопролол), так как наблюдают расширение сосудов и снижение активности центральной нервной системы, что может быть опасно развитием сердечной недостаточности;
  • Ингибиторами моноаминооксидазы (Пирлиндол, Селегилин, Гармалин) выявляют усиление гипотензивного эффекта;
  • Баклофеном (миорелаксант) происходит усиление гипотензивного действия, поэтому требуется коррекция дозировки и постоянный контроль уровня кровяного давления;
  • Антиаритмическими средствами (Амиодарон, Новокаинамид, Хинидин, Пропафенон) повышается риск возникновения аритмии желудочков, требуется мониторирование ЭКГ;
  • Альфа-адреноблокаторами может быть усиление антигипертензивного эффекта, увеличение риска возникновения ортостатической гипотензии;
  • Амифостином (цитопротекторный препарат) выявляют выраженное снижение артериального давления;
  • Трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин) отмечают большее снижение кровяного давления;
  • Глюкокортикостероидами (Преднизолон, Дексаметазон, Беклометазон) наблюдают ослабление гипотензивного эффекта из-за излишней задержки жидкости в организме.

Взаимодействие с иными медикаментами

Средство против повышенного давления «Рилменидин» запрещается принимать совместно с «Сультопридом». При совмещении этих препаратов есть высокий риск развития тяжелой формы желудочковой аритмии.

Если пациент страдает недостаточностью сердца, не разрешается принимать «Рилменидин» с адреноблокаторами. В противном случае гипотензивное действие усилится, в результате чего артериальное давление резко упадет.

Не рекомендуется совмещать средство и с кортикостероидами, потому что уменьшается терапевтический эффект гипотензивного лекарства. Также нельзя одновременно принимать «Рилменидин» с препаратами, которые угнетают работу нервной системы, иначе возможно усиление сонливости и снижение быстроты реакций.

Не стоит комбинировать препараты самостоятельно, этим должен заниматься квалифицированный специалист

Структурные

Вместо Рилменидина можно использовать его структурные аналоги (только после предварительной консультации с кардиологом). Одним из самых эффективных и часто назначаемых является препарат Альбарел. Как и Рилменидин, это лекарство применяется при повышенном давлении, для его нормализации.

Антигипертензивное действие Альбарела в течение 24 часов при однократном приеме в день

Не допускается одновременный прием такого препарата вместе со средствами, содержащими сультоприд. Кроме того, лекарство не назначается при мaльабсорбционном синдроме, непереносимости галактозы, дефиците лактазы, тяжелой почечной недостаточности и депрессии.

Не следует увеличивать дозу препарата, поскольку возможна передозировка в виде нарушения способности к концентрации внимания и выраженного понижения артериального давления.

Могут появиться побочные действия в виде бессонницы, тахикардии, астении, зуда и кожной сыпи. Кроме того, при передозировке средства могут возникнуть расстройства половой функции, боли в эпигастральной области, жидкий стул и отечность. У некоторых больных может наблюдаться легкая или сильная тошнота, иногда переходящая в рвоту.

Эффективный антигиперстензионный препарат Рилменидин

Рилменидин относится к избирательным антагонистам имидазолиновых рецепторов 1 типа к периферическим и корковым центрам вазомоторного типа. Выпускается только в формате таблеток. Рилменидин в дигидрофосфатированной форме является основным действующим веществом во многих препаратах. Вот его формула:

На рынке он так же известен под именем Альбарел.

Средство работает через снижение симпатомиметической активности к разным нервным центрам, из-за этого и падает артериальное давление. В зависимости от дозировки снижается верхнее и нижнее давление в состоянии покоя и активности. Если у пациента гипертензия умеренная — ему хватает 2 мг препарата в сутки.

Работает средство в течении

Есть некоторые противопоказания, которые запрещают использовать это средство. К таковым относятся:

  • Выраженная повышенная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
  • Депрессивные состояния;
  • Почечная недостаточность в тяжелой форме (уровень креатинового клиренса не ниже 15 мл/мин;

При наличии таких явлений у пациента наблюдается усиление побочных симптомов. Может быстрее произойти передозировка и наступить критичное состояние. Нельзя потреблять средство пациентам младше 18 лет.

Таблетка употребляется

Если у больного плохо работают почти — корректировать ритм лечения не нужно. Лечебный курс по окончанию не прерывается резко. Прием средства сводится на нет постепенно.

Фармакологические свойства Рилменидина

Рилменидин относится к лекарственной группе производных оксазолина. Действующее вещество препарата рилменидина дигидрофосфат. Лекарственное средство является избирательным антагонистом имидазолиновых рецепторов корковых и вазомоторных центров. В нашем организме клеточные специфические рецепторы отвечают за рефлекторный и тонический контроль функций симпатической нервной системы.

Под действием рилменидина происходит снижение активности симпатомиметической системы в корковых и периферических центрах. На фоне этого обеспечивается гипотензивное действие. Препарат эффективно снижает кровяное давление независимо от физической активности. Также он одинаково воздействует на систолическое и диастолическое давление.

После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается в тонком кишечнике. Гипотензивный эффект обычно сохраняется в течение суток. Важным преимуществом препарата является небольшое число побочных эффектов, а также отсутствие эффекта «отмены».

При соблюдении терапевтических доз, а также продолжительности курса у пациентов отсутствовали случаи нарушения водно-солевого обмена. Также препарат не приводит к задержке солей натрия почками и не способствует развитию метаболического ацидоза.

В терапевтических дозах гипотензивное ЛС не оказывает влияния на сократимость миокарда, а также не влияет на функцию почек. Даже при длительном применении препарат не способствует развитию ортостатической гипотензии и не меняет частоту сердечных сокращений. У больных с сахарным диабетом Рилменидин не нарушает липидный и углеводный обмен.

Торговые названия препаратов

Рилменидин – это название действующего вещества. В аптеках представлено всего два препарата на его основе – французский препарат Тенаксум и венгерское лекарство Альбарел.

В составе таблеток Тенаксум – 1 мг действующего вещества. Также таблетки содержат лактозу, крахмал, кремния диоксид, парафин, тальк, воск. Препарат выпускается в упаковках по 30 таблеток (по 10 в одном блистере).

Альбарел также содержит 1 мг действующего вещества. В одной таблетке содержится 47 мг лактозы, остальные компоненты такие же, как в составе таблеток Тенаксум. Это лекарство выпускается в упаковках по 10 или 30 таблеток.

Оба препарата отпускаются строго по рецепту. В рецепте врач пишет название действующего вещества (рилменидин), а не коммерческое наименование препарата.

Противопоказания

Лекарственное средство Рилменидин не используют при следующих состояниях:

  • нарушении функционирования почек тяжелой степени тяжести;
  • при одновременном приёме с Сульпиридом;
  • недостаточности лактазы;
  • непереносимости галактозы;
  • период беременности;
  • во время грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • реакции гиперчувствительности к указанному средству.

С осторожностью следует принимать медикамент при:

  • одновременном употреблении этанола;
  • ведущейся терапии бета-адреноблокаторами;
  • состояниях, после недавно перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения или инфаркта.

Аналоги лекарственного средства

Поскольку Рилменидин не всегда легко найти в продаже, допускается заменить его препаратами с аналогичным действием. Рассмотрим основные аналоги и заменители препарата.

Структурные

Вместо Рилменидина можно использовать его структурные аналоги (только после предварительной консультации с кардиологом). Одним из самых эффективных и часто назначаемых является препарат Альбарел. Как и Рилменидин, это лекарство применяется при повышенном давлении, для его нормализации.

Антигипертензивное действие Альбарела в течение 24 часов при однократном приеме в день

Не допускается одновременный прием такого препарата вместе со средствами, содержащими сультоприд. Кроме того, лекарство не назначается при мaльабсорбционном синдроме, непереносимости галактозы, дефиците лактазы, тяжелой почечной недостаточности и депрессии.

Не следует увеличивать дозу препарата, поскольку возможна передозировка в виде нарушения способности к концентрации внимания и выраженного понижения артериального давления.

Не менее действенным считается Тенаксум. Эти таблетки отпускаются только по рецепту и применяются при гипертензии. Противопоказаниями к использованию являются детский возраст до 18 лет, любой триместр беременности и период грудного вскармливания, поскольку основной компонент препарата (рилменидин) может попасть в организм ребенка вместе с материнским молоком.

Могут появиться побочные действия в виде бессонницы, тахикардии, астении, зуда и кожной сыпи. Кроме того, при передозировке средства могут возникнуть расстройства половой функции, боли в эпигастральной области, жидкий стул и отечность. У некоторых больных может наблюдаться легкая или сильная тошнота, иногда переходящая в рвоту.

Препараты других групп со сходным действием

Ниже представлены популярные аналоги Рилменидина по механизму действия:

  1. Моксонидин. Это рецептурное средство показано при повышенном АД. У тех, кто использовал Моксонидин, могут появиться побочные явления в виде нервозности, бессонницы, боли в области шеи или спины, а также звона в ушах.

    Моксонидин противопоказан при сердечной недостаточности в хронической и острой форме, выраженной брадикардии, гиперчувствительности к моксонидину, при грудном вскармливании и детском возрасте до 18 лет.

  2. Моксонитекс. Лекарство назначается при выраженной артериальной гипертензии. Возможны побочные явления в виде ортостатической гипотензии, сонливости, бессонницы, повышенной возбудимости, звона в ушах или обморока.

    Противопоказаниями к использованию являются дефицит лактазы или наследственная непереносимость лактозы. Кроме того, Моксонитекс нельзя применять при выраженных нарушениях сердечного ритма и хронической сердечной недостаточности.

  3. Моксарел. Средство назначается при артериальной гипертензии. Лекарство нельзя применять при сердечной недостаточности в острой хронической стадии, выраженных нарушениях ритма сердца и AV-блокаде 2 и 3 степени. Моксарел нельзя использовать у пациентов, возраст которых старше 75 лет. Кроме того, препарат не назначается при гипертензии у больных, младше 18 лет.
  4. Физиотенз. Средство показано при гипертензии. Возможны побочные действия в виде головокружений, головных болей, сонливости, обморока, брадикардии и выраженной артериальной гипотензии. Физиотенз не используется при хронической сердечной недостаточности, гиперчувствительности к моксонидину (главному действующему компоненту), на любом этапе беременности и лактационном периоде.

    Кроме того, препарат нельзя применять при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Согласно инструкции по применению к этому препарату, его нельзя принимать детям с артериальной гипертензией, возраст которых менее 18 лет.

Самым часто встречающимся и популярным аналогом является препарат Тензотран. Несмотря на то, что это лекарство стоит немного дешевле Рилменидина, действие у него идентичное. Он также эффективно снижает давление и назначается при артериальной гипертензии.

Кроме того, можно использовать массу других средств: Эстулик (главное действующее вещество гуанфацин), Клофелин (активный компонент препарата – клонидин), Периндоприл, Метоклопрамид, Амлодипин и т.д. Все они применяются только после назначения лечащего врача и предварительной диагностики.

Передозировка любого из перечисленных выше лекарств может привести к сильной тошноте, рвоте, головным болям, а также к общему ухудшению состояния больного. При применении любых гипертензивных средств необходим регулярный контроль артериального давления и проведение ЭКГ.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector