Антигипертензивные препараты (классификация)

Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II

Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС .

Механизм действия и эффект

Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.

Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.

За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.

Показания и свойства

Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель .

Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие , а также:

• снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
• уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
• уменьшать выраженность симптомов ХСН;

Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.

Виды препаратов от высокого АД

Препараты для снижения давления разделяются на несколько групп в зависимости от механизма действия.

К основным и часто используемым относят следующие:

• Бета-адреноблокаторы воздействуют непосредственно на функционирование сердца, снижают частоту его сокращений, что приводит к уменьшению давления внутри сосудистого русла.
• Блокаторы кальциевых каналов обычно обладают выраженным действием и быстро снижают показатели АД. Это связано с расслаблением миокарда, снижением частоты сердечных сокращений и тонуса сосудов. Сердечная мышца не нуждается в большом количестве кислорода, что позволяет нормализовать давление.
• Спазмолитики, оказывающие влияние на волокна гладких мышц. Они помогают расслабить стенки сосудов, снизить нагрузку на сердце и облегчить работу миокарда. В результате показатели снижаются, но не значительно.
• Нитраты обладают выраженным действием за счет резкого расширения сосудов. Давление снижается очень быстро, но медикаменты провоцируют множество побочных реакций, поэтому назначаются только врачом после обследования.
• Альфа-адреноблокаторы назначаются пациентам с гипертонической болезнью не так часто, поскольку могут провоцировать отрицательные реакции. Больным с глаукомой, тяжелыми неврологическими болезнями они противопоказаны. Несмотря на это, препараты быстро снижают давление за счет блокировки веществ, вызывающих его повышение.
• Симпатолитики обладают умеренными гипотензивными свойствами, нередко содержат растительные компоненты, которые помогают снизить показатели. При выраженной артериальной гипертензии они не способны значительно улучшить состояние пациента, поэтому используются обычно на начальной стадии заболевания.
• Диуретики, или мочегонные средства в большинстве случаев используются в составе комплексного лечения гипертонии. При приеме препаратов значительно снижается объем крови в сосудистом русле, что снижает давление и облегчает работу сердечной мышцы. Пациентам с сердечной недостаточностью и отеками подобные лекарства необходимы.

Альфа-стимуляторы снижают активность симпатической нервной системы, что приводит к значительному снижению показателей артериального давления

Назначаются с осторожностью, обладают выраженным седативным эффектом, часто провоцируют побочные реакции.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) помогают снизить давление быстро, но назначаются только пациентам, которые не имеют проблем со стороны дыхательной системы. Отличаются мягким действием и не провоцируют привыкание.

Сартаны на сегодняшний день считаются лучшими для снижения показателей АД

Они реже других провоцируют осложнения и хорошо переносятся пациентами разного возраста.

Каждый вид гипотензивных медикаментов обладает своими преимуществами и недостатками. В большинстве случаев требуется назначение нескольких средств из разных групп для достижения лечебного эффекта. Помимо этой классификации, врачи делят препараты на быстродействующие, пролонгированные и комбинированные.

Средства центрального действия

К ним относят седативные вещества и транквилизаторы. Они помогают понизить давление за счет того, что снимают возбудимость сосудодвигательного центра. Так, уходят сильные эмоциональные реакции в виде раздражительности, страха и волнений, которые также провоцируют усиление артериальной гипертензии. Эффективны на первых стадиях заболевания.

Из данной группы долгое время активно применялся Клофелин, однако он вызывает множество побочных эффектов, спровоцированных угнетением центрально-нервной системы, поэтому в настоящий момент чаще назначаются другие препараты, в том числе Эстулик, Альбарел, Физиотенз, Моксонидин и Тензотран.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

• практически полное отсутствие противопоказаний;
• препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
• вероятность развития побочных реакций минимальная;
• препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
• не вызывают кашель;
• повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
• снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
• не провоцируют развитие рака легких.

Принципы медикаментозного лечения гипертонической болезни

Препараты, снижающие давление, при гипертонической болезни необходимо принимать не курсами, а пожизненно.

Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.

1. Препараты, понижающие артериальное давление, должны приниматься пациентом непрерывно на протяжении всей жизни.
2. Гипотензивное средство должно быть назначено исключительно врачом. Выбор его зависит от индивидуальных особенностей течения болезни определенного пациента, от наличия или отсутствия недостаточности венечных сосудов сердца или аритмии, типа гемодинамики, поражения органов-мишеней, наличия или отсутствия факторов риска болезней сердца и сосудов, сопутствующей патологии и, наконец, от переносимости данного лекарственного препарата больным.
3. Лечение начинают с минимально возможной дозы препарата, таким образом оценивают реакцию на него организма больного и уменьшают выраженность возможных побочных эффектов. Если лекарственное средство переносится хорошо, однако снижения давления до желаемых цифр не отмечается, то дозу препарата увеличивают, но не сразу до максимально возможной, а постепенно.
4. Быстро снижать артериальное давление недопустимо: это может привести к ишемическим повреждениям жизненно-важных органов. Особенно этот пункт актуален для пациентов пожилого и старческого возраста.
5. Препараты длительного действия принимают один раз в день. Именно таким средствам следует отдавать предпочтение, поскольку при приеме их суточные колебания артериального давления выражены в меньшей степени, плюс пациенту проще принять 1 таблетку утром и забыть о ней до завтра, чем принимать 3 раза в день, периодически пропуская приемы по собственной невнимательности.
6. Если при приеме минимальной или средней терапевтической дозы препарата, содержащего лишь одно действующее средство, желаемого эффекта не наступает, не следует увеличивать дозу до максимума: правильнее (эффективнее) будет добавить к первому препарату небольшую дозу гипотензивного средства другой группы (с иным механизмом действия). Таким образом не только обеспечится более быстрый гипотензивный эффект, но и побочные реакции обоих препаратов сведутся к минимуму.
7. Существуют препараты, содержащие сразу несколько действующих гипотензивных средств из разных групп. Пациенту гораздо удобнее принять такой препарат, нежели 2 или 3 отдельных таблетки.
8. Если эффект от проводимого лечения отсутствует вовсе или же оно плохо переносится больным (побочные эффекты ярко выражены и причиняют пациенту неудобства), не следует комбинировать данный препарат с другим или, тем более, увеличивать его дозу: правильнее будет отменить этот препарат и перейти к лечению лекарственным средством другой группы. Благо, выбор гипотензивных средств достаточно велик, и, методом проб и ошибок, каждому конкретному больному все-таки удастся подобрать адекватную, эффективную антигипертензивную терапию.

Современные антигипертензивные средства

Для снижения артериального давления используются препараты, которые относятся к разным группам лекарственных средств. Наибольшим эффектом обладают препараты комплексного действия. С их помощью происходит не только снижение давления, расширение сосудов, но и восстановление работы сердца и почек, а также предотвращение развития серьезных осложнений.

Действие всех гипотензивных препаратов направлено на устранение провоцирующих факторов повышения давления. Их классификация зависит от способа изменения обычной регуляции давления: как именно действуют гипотензивные средства. Список состоит из лекарственных средств следующего действия:

• нейротропного;
• миотропного;
• диуретического;
• влияющих на механизм гуморальной регуляции.

Подобное разнообразие лекарственных средств позволяет подбирать препараты в каждом индивидуальном случае. Однако выбор нужно доверить квалифицированному специалисту, так как те или иные гипотензивные лекарства, благодаря своему многогранному действию, могут подходить не всем пациентам.

• седативных препаратов;
• ганглиоблокирующих средств;
• α-адреноблокаторов;
• β-адреноблокаторов;
• симпатолитиков.

Гипотензивные таблетки нейротропного действия, в случае резкого прекращения их приема, могут вызвать быстрое и стойкое повышение артериального давления.

Данные гипотензивные препараты оказывают воздействие на регуляцию ионного обмена в гладкомышечных тканях. Среди них выделяют:

• блокаторы кальциевых каналов;
• активаторы кальциевых каналов;
• ингибиторы фосфодиэстеразы;
• стимуляторы образования оксида азота.

Повышение артериального давления в организме человека связано с выработкой гормона — ангиотензина. Потому для снижения давления разработаны специальные гипотензивные средства нового поколения, угнетающие его продукцию:

• ингибиторы АПФ;
• блокаторы альдостероновых рецепторов;
• блокаторы ангиотензивных рецепторов.

Гипотензивные препараты, способствующие угнетению ангиотензинпревращающего фермента, оказывают благотворное влияние на сердце, однако могут вызывать некоторые побочные действия. Может возникать кашель при приеме гипотензивных препаратов – ингибиторов АПФ, кроме того, может наблюдаться развитие ангионевротического отека, тахикардии.

Гипотензивные средства нового поколения, обладающие мочегонным эффектом, улучшают водно-солевой обмен. Снижение артериального давления объясняется уменьшением количества ионов натрия и жидкости, которые поступают в кровь.

Гипотензивные препараты – это большая группа лекарств, которые применяются для снижения артериального давления. Наиболее часто используются следующие группы медикаментов:

• ингибиторы АПФ;
• мочегонные;
• блокаторы кальциевых каналов;
• блокаторы бета-адренорецепторов;
• антагонисты ангиотензина-2.

Лечение артериальной гипертензии проводится только после консультации с терапевтом или кардиологом. Самолечение недопустимо. При выборе гипотензивного средства нового поколения учитываются следующие факторы:

• наличие сопутствующих заболеваний;
• возраст пациента;
• форма артериальной гипертензии;
• степень повышения давления;
• переносимость лекарства.

Лечение данной патологии длительное. Нередко требуется принимать лекарства всю жизнь, так как даже самые последние гипотензивные препараты не способны полностью излечить болезнь. Для того чтобы стабилизировать артериальное давление и предупредить возможные осложнения, нужно придерживаться следующих рекомендаций:

• пить лекарства в назначенное врачом время;
• не превышать допустимую дозировку;
• не делать перерывов;
• при неэффективности препарата следует заменить его на другой;
• сочетать медикаментозную терапию с другими методами лечения.

Группы лекарств, которые применяют при таких проблемах со здоровьем, делят на:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Диуретики.
3. Антагонисты кальция.
4. Блокаторы рецепторов гормона ангиотензина.
5. Бета-адреноблокаторы.

Диуретики

Мочегонные препараты от высокого давления назначают одними из первых. Их гипотензивное действие обусловлено диуретическим эффектом. После приема таблетки или инъекции, в почках начинает ускоренно вырабатываться моча. С ней выходит из организма лишняя жидкость и соли. Это позволяет уменьшить объем плазмы, соответственно, снижается давление крови на внутренние стенки сосудов.

Это свойство благоприятно действует на сердечную мышцу, снимая с нее лишнюю нагрузку. Диуретики также влияют на почечное давление. В основном, их назначают в комбинации с другими гипотензивными лекарствами.

В тяжелой степени гипертонии они усиливают действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, блокаторов бета-адренорецепторов и других групп препаратов, снижающих артериальное давление.

Диуретики делятся на три группы с разным механизмом действия и эффективностью:

1. Тиазидные. Требуется точно соблюдать дозировку, назначенную врачом. При неконтролируемом приеме нарушается солевой баланс, обмен липидов, глюкозы и электролитов. Это приводит к ухудшению состояния здоровья пациента. Преимущество данной группы в относительной безопасности для больных сахарным диабетом, а также пожилых людей старше 65-70 лет,
2. Калийсберегающие. Блокируют действие альдостерона, который стимулирует накопление жидкости в организме. Разрешаются для длительного применения из-за свойства сохранять уровень калия, магния и кальция без изменений. Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность,
3. Петлевые. Диуретики этой группы максимально быстро устраняют симптомы гипертензивных состояний у больных. За счет агрессивного действия на организм их редко назначают для продолжительной терапии. Нарушение электролитного и водного баланса приводит к обострению патологий сердечно-сосудистой и опорно-двигательной систем.

Препараты последнего поколения максимально безопасны для здоровья, но назначать их должен только врач, с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента. 

Перечень современных и эффективных диуретиков:

Верошпирон. Предотвращает задержку воды в тканях, а также натрия. Полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Назначается для лечения артериальной гипертензии, отеков на фоне нефротического синдрома, гиперкалиемии,
Гипотиазид. Тиазидный диуретик, который угнетает реабсорбцию натрия и хлора в почечных канальцах. Применяется при высоком давлении, отечности, для профилактики появления конкрементов в мочеполовой системе,
Индапамид. Современный мочегонный препарат с минимальным списком противопоказаний и негативных действий на здоровье. Особенности применения: возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы

Больным сахарным диабетом или подагрой необходимо принимать с осторожностью, регулярно контролировать эти показатели,
Торасемид. Спустя 2 часа проявляет максимальную диуретическую активность

За счет выведения лишней жидкости, ионов хлора и натрия снижается давление в периферических и коронарных сосудах,
Амилорид. Достаточно быстро снижает артериальное давление за счет воздействия на дистальные участки почечных каналов. Препятствует развитию гипокалиемии, выводит из организма хлор и натрий. Терапевтический эффект достигается спустя 1,5-2 часа после приема и наблюдается на протяжении суток. Показания к применению: гипертензия, сердечная недостаточность. Совместимость с другими диуретиками позволяет снизить их агрессивное влияние на электролитный баланс.

Описание и характеристики групп

Классификация препаратов на группы базируется на направленности и длительности их действия, а также с учетом свойств средств, которые в них входят:

Бета-блокаторы. Эти средства обладают способностью влиять на скорость сердцебиения. В результате их приема происходит расслабление сосудистых стенок, что приводит к уменьшению объема поступающей к сердцу крови. Результатом этого процесса является снижение показателя АД. При назначении бета-блокаторов специалисты ориентируются на наличие у пациента сопутствующих болезней (ИБС, тахикардия и прочие). Нельзя не отметить тот факт, что препараты, относящиеся к этой группе, способны вызывать некоторые побочные эффекты. Вот список некоторых из них: «Конкор», «Небивалол», «Метапролол».
Альфа-блокаторы. Этим средствам свойственно антиспазматическое действие. Их прием приводит к расширению сосудов и расслаблению продольных отделов мышц. Прием альфа-блокаторов без комплекса мочегонных средств или бета-блокаторов может привести к развитию у пациента отеков верхних и нижних конечностей или сильным головным болям. Врачи прибегают к назначению этих средств только в тех случаях, когда другие не дают желаемого результата

Стоит обратить внимание на то, что прием альфа-блокаторов вызывает быстрое привыкание, а также может спровоцировать проявление таких побочных эффектов, как частое сердцебиение, головокружение, слабость. Альфа-блокаторы — препараты от давления нового поколения список: «Гидралазин», «Миноксидил» и прочие.
Кальция антагонисты

Известны также, как блокаторы каналов кальциевых. В результате их приема замедляется процесс поступления кальция в клеточные сосуды, что приводит к увеличению их диаметра и понижению артериального давления. Таблетки от гипертонии нового поколения список: «Нифедипин», Верапамил», «Амлодипиг». Как правило, эти современные средства прописываются людям преклонного возраста.
Сартаны. Повышенный эффект достигается в результате их сочетания с мочегонными средствами. При соблюдении установленной схемы приема положительный результат заметен через 2 — 3 недели. Среди наиболее популярных наименований группы можно назвать «Лозап», «Валз», «Лозартан». Их прием не ведет за собой привыкания. Кроме этого, они отличаются длительным сроком действия. При приеме средств группы сартаны удается снизить риск возникновения инсульта или инфаркта на несколько порядков.
Диуретики. Лекарства от гипертонии последнего поколения, список которых будет предоставлен ниже, обязательно назначаются в комплексе с гипотензивными препаратами. Благодаря этому из организма пациента удается вывести лишнюю жидкость, соли, уменьшить отечность конечностей. Как результат — сокращение объема крови и уменьшение сердечной нагрузки, понижение артериального давления. Рекомендуется обратить внимание на то, что мочегонные препараты необходимо принимать только по назначению лечащего врача. Иначе, не исключена вероятность вымывания из организма магния, калия и кальция. Эффективными диуретиками являются такие препараты, как «Фуросемид», «Диувер». Так как эти таблетки понижают магний-кальциевый баланс организма, принимать их при беременности нельзя. Что же касаетс «Гипотеазида» и «Индапамида», скорость их действия значительно меньше, чем предыдущих препаратов. Кроме этого, они могут привести к развитию многих побочных реакций. Таблетки «Верошпирон» обладают слабым диуретическим действием, но, при этом не выводят из организма калий, кальций и магний.
Ингибиторы АПФ. Лекарственные средства этой группы назначают в основном пациентам с повышенным давлением, которые попутно страдают от сердечно-сосудистой недостаточности или сахарного диабета. В результате их приема у больных происходит расширение сосудов, что приводит к снижению давления. Отличительной особенностью ингибиторов АПФ является небольшой срок действия. Поэтому принимать их необходимо по строго установленной доктором схеме. Статистика не выявила проявления побочных эффектов в результате приема этих средств от гипертонии. Наиболее эффективными препаратами группы являются «Эналоприл», «Каптоприл», «Рамиприл».

Препараты разных групп направлены на снижение давления. Но в каждом отдельном случае необходим индивидуальный подбор средств от гипертонии.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

• Анаприлин;
• Карведилол;
• Надолол;
• Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

• Бисопролол;
• Метопролол;
• Атенолол.

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома

Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

• сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
• слабость синусового узла;
• синусовая брадикардия;
• бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

• головная боль и головокружения;
• нарушения стула;
• одышка;
• слабость и усталость;
• изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

• Амлодипин;
• Нифедипин;
• Фелодип;
• Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

• сердечная недостаточность;
• AV-блокада тяжелой степени;
• нестабильная стенокардия;
• беременность и лактация;
• дети до 18 лет;
• сужение аорты;
• синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

• Рамиприл;
• Каптоприл (Капотен);
• Лизиноприл;
• Периндоприл (Престариум, Перинева);
• Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

• тяжелые нарушения работы печени и почек;
• сужение почечных артерий и устья аорты;
• повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

• учащение сердцебиения;
• вкусовые нарушения;
• сухой кашель;
• слабость в мышцах;
• изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

• Лозап;
• Лозартан;
• Блоктран;
• Козаар.

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

• Метилдофа;
• Гуанетедин;
• Урапидил;
• Изобарин;
• Октадин;
• Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

• нестабильная стенокардия;
• инсульт;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• беременность и лактация.

Побочные действия:

• сухость во рту:
• чувство усталости;
• брадикардия;
• возможно повышение температуры;
• со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.