Ингибиторы АПФ: препараты нового поколения

Содержание:

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил Плюс;
  • Литэн Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:

  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Примечания

  1. Иванова О. М. Радиопротекция и гипертоническая болезнь у больных ишемической болезнью сердца. // Вестник новых медицинских технологий. — 2004. — Т. XI, № 4. — С. 54—57.
  2. Fitzgerald (2004). «Hypotensive peptides from milk proteins.». The Journal of nutrition 134 (4): 980S-8S
  3. Aihara (2005). «Effect of powdered fermented milk with Lactobacillus helveticus on subjects with high-normal blood pressure or mild hypertension.». Journal of the American College of Nutrition 24 (4): 257-65.
  4. Boelsma (2009). «Lactotripeptides and antihypertensive effects: a critical review.». The British journal of nutrition 101 (6): 776-86.
  5. Long-term stabilizing effect of angiotensin-converting enzyme inhibition on plasma creatinine and on proteinuria in normotensive type II diabetic patients. Ravid M; Savin H; Jutrin I; Bental T; Katz B; Lishner M Ann Intern Med 1993 Apr 15;118(8):577-81.
  6. K/DOQI Clinical Practice Guidelines on Hypertension and antihypertensive agents in chronic kidney disease. Am J Kidney Dis 2004; 43:5(Suppl 1):S1.
  7. Long-term effects of the angiotensin converting enzyme inhibitor captopril on metabolic control in non-insulin-dependent diabetes mellitus. Alkharouf J; Nalinikumari K; Corry D; Tuck M Am J Hypertens 1993 May;6(5 Pt 1):337-43.
  8. Pfeffer, MA, Braunwald, E, Moyé, LA, et al. Effect of captopril on mortality and morbidity in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. Results of the Survival and Ventricular Enlargement trial. The SAVE Investigators. N Engl J Med 1992; 327:669.
  9. Effects of enalapril on mortality in severe congestive heart failure. Results of the Cooperative North Scandinavian Enalapril Survival Study (CONSENSUS). The CONSENSUS Trial Study Group. N Engl J Med 1987; 316:1429
  10. Effect of enalapril on survival in patients with reduced left ventricular ejection fractions and congestive heart failure. The SOLVD Investigators. N Engl J Med 1991; 325:293
  11. Cohn, JN, Johnson, G, Ziesche, S, et al. A comparison of enalapril with hydralazine-isosorbide dinitrate in the treatment of chronic congestive heart failure. N Engl J Med 1991;
  12. Berne, C, Pollare, T, Lithell, H. Effects of antihypertensive treatment on insulin sensitivity with special reference to ACE inhibitors. Diabetes Care 1991; 14 Suppl 4:39.

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, так как они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками.

Спектр побочных эффектов: гипотония, сухой кашель, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий), фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности), высыпания, дизгезия, ангиоотёк, нейтропения, гепатотоксичность, снижение либидо, синдром Стивенса — Джонсона.

Канадские исследователи сообщают, что употребление ингибиторов АПФ на 53% повышает у пациентов риск падения и переломов. Предполагается, что данный эффект препаратов может быть связан как с изменением структуры костей, так и с вероятностью значительного снижения давления при изменении положения тела.

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Квинаприл (Quinapril)

Синонимы: аккупро, аккуприл, аккуприн, хинаприл.

Фармакологические

Ингибитор АПФ уменьшает скорость преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает секрецию альдостерона в плазме крови. Повышает активность ренина в плазме крови по механизму обратной связи, ингибирует метаболизм брадикинина, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, примерно 60% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после введения. Препарат — является пролекарством, он проходит биотрансформацию в печени и превращается в активную форму — квинаприлат. Концентрация квирнаприлата достигается через 2 часа. после приема внутрь. Из организма квинаприлат выводится главным образом почечной экскрецией.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 10 мг 1-2 раза в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение часа; максимальный эффект — через 2-4 ч. после приема препарата. При недостаточно выраженном гипотензивном действии дозу увеличивают до 20 мг дважды в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, бронхит, нарушение функции почек, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, нарушения периферического кровообращения, ангионевротический отек лица, миалгия, алопеция, импотенция.

Гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, недостаточность аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Механизм действия

Эти препараты блокируют АПФ — фермент, превращающий инертный декапептид ангиотензин I в активный октапептид ангиотензин II. Считают, что увеличение количества ангиотензина II оказывает неисчислимые вредные воздействия, описанные ранее, стимулируя рецепторы ангиотензина II 1-го типа. иАПФ снижают расщепление брадикинина (поскольку АПФ одновременно обладает функциями его разрушения, будучи кининазой II). Повышение концентрации брадикинина в тканях имеет такие полезные последствия, как вазодилатация, подавление ремоделирования, антитромботическое действие, хотя их значение не до конца ясно. Накопление брадикинина отвечает за два побочных эффекта приема иАПФ: кашель и ангионевротический отек. 

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление. Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии. ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

 Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия  – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

  • уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
  • защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Современные антигипертензивные средства группы ингибиторов АПФ имеют длительное действие и стабильный эффект. Лекарства отличаются минимальным перечнем побочных эффектов и удобны в использовании.

Виды ингибиторов

Способы обработки металла зависят от условий его эксплуатации. По типам сред все ингибиторы можно подразделить на:

  • предназначенные для защиты от атмосферной коррозии; могут наноситься прямо на поверхность металла (контактные), или распыляться в виде газа (летучие); к первой группе относят хроматы, нитриты и безноаты; в качестве летучих применяются соли слабых кислот;
  • используемые в кислых средах: органические вещества, способные снижать скорость образования окиси даже в малых концентрациях кислот; используются в основном для травления металла и удаления окалины;
  • ингибиторы нейтральных сред: образуют труднорастворимые связи без окислительного воздействия (растворы на основе боратов или фосфатов) или обладают окислительными (хроматы, нитриты), слабыми окислительными свойствами.
  • защищающие от сероводородной коррозии: подобные ингибиторы относятся к гидразидам (производным оксокарбоновых кислот);
  • отдельную группу составляют растворы или газообразные субстанции нефтяных сред, способные существенно снизить агрессивное воздействие продуктов нефтепереработки на металл.

По способам защиты выделяют анодные, катодные и смешанные ингибиторы. Первый тип направлен на уменьшение ионизации поверхности. Чаще всего это сильные окислители или труднорастворимые соединения. Катодными называют составы, позволяющие уменьшить скорость растворения металла. Используют их лишь в кислых средах. Катионные, содержащие спирты, альдегиды или серу, растворы, используются в условиях нефтяных сред.

Наиболее действующими средствами считаются смешанные виды ингибиторов. Ведь они способны снизить скорость одновременно катодной и анодной реакции. К ним относят нитриты, хроматы аминов, вещество под названием БА-6, утротропин и др.

Биологическая роль ангиотензина II

Ангпогензин II обладает широким спектром биологической активности:

1. Стимул ируст специфические ангиотензиновые рецепторы кровеносных сосудов, что оказывает прямое мощное сосудосуживающее влияние на артсриолы, повышая тем самым общее периферическое сопротивление сосудов и АД: тонус вен увеличивается в меньшей степени.

2. Является физиологическим фактором роста. Повышает клеточную пролиферацию, увеличивая размер клеток и их число. В результате этого происходит. с одной стороны, утолщение гладкомышечного слоя сосудов и уменьшение их просвета, с другой, развивается гипертрофия миокарда левого желудочка.

3. Стимулирует выработку в коре надпочечников минералокортикоидного гормона альдостсрона. Альдостерон увеличивает реабсорбцию натрия в канальцах почек, в результате чего повышается осмотическое давление плазмы крови. Это, в свою очередь, приводит к увеличению выработки антидиуретпческого гормона (АД Г, вазопресспн) ц задержке в организме воды. В результате повышается объем циркулирующей крови (ОЦК) и нагрузка на миокард, а также увеличивается

отечность сосудистой стенки, что делает ее более чувствительной к сосудо­суживающим влияниям.

5. Оказывает прямое стимулирующее воздействие на секрецию АДГ, повышая чувство жажды (дипсогенный эффект) и солевой аппетит. Этот эффект в сочетании с влиянием ангиотензина II на выработку альдостерона может приводить к еще более выраженной задержке воды и натрия, увеличивая ОЦК и отечность.

Состав ингибиторов коррозии

Ингибиторы представлены следующими веществами:

  • Гидрохинон. Данный ингибитор относится к разряду ингибитора окисления.
  • Соединения технеция. Данный ингибитор служит для задержки образования коррозии на стальных материалах.
  • Трихлорид азота. Он применяется в реакции хлора с водородом.

Ингибиторы могут действовать двумя разными принципами на взаимодействие двух веществ:

  • Обратимый. При этом молекулы ингибиторов не изменяю молекулы реагирующих другу с другом веществ.
  • Необратимый. В результате данного действия ингибитора оказывается влияние на молекулярный состав одного из реагирующих веществ.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов). Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.

  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа

Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Хинаприл.
  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

  • наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
  • присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
  • в детском возрасте;
  • при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Что такое ингибиторы АПФ и как они действуют

Лекарственные средства под названием «ингибиторы ангиотензинпревращающего действия»(иАПФ) угнетают выработку в почках особого вещества, влияющего на сужение сосудов и повышение давления.

Это вещество называется «ангиотензин» и вырабатывается в почках – увеличение в крови концентрации ангиотензина провоцирует выработку других гормонов, которые вызывают спазм сосудов, повышают сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. В результате артериальная гипертензия приобретает устойчивый характер, развивается хроническая и почечная и сердечная недостаточность.

Лекарства группы иАПФ блокируют выработку ангиотензина, одновременно способствуя накоплению вещества брадикинина, которое препятствует развитию патологических реакций в клетках при почечной и сердечной недостаточности. Благодаря такому действию, медикаменты этой группы не только успешно лечат гипертензию, но и применяются в качестве профилактики почечной и сердечной недостаточности, инсультов и инфарктов.

По сравнению с другими лекарственными средствами ингибиторы АПФ лучше других защищают почки от негативного воздействия скачков АД. Это служит еще одним преимуществом препаратов, т.к. при гипертензии большая часть пациентов имеет ту или иную форму почечных патологий.

Длительный прием ингибиторов АПФ позволяет:

  • Снизить нагрузку на сердечную мышцу;
  • Уменьшить общее периферическое сопротивление стенок сосудов;
  • Улучшить кровоток в мозговых, коронарных артериях, сосудах мышц и почек;
  • Понизить артериальное давление;


Регулярный прием ингибиторов АПФ позволяет поддерживать нормальный уровень артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью.

Уменьшить вероятность развития аритмии.

При лечении артериальной гипертензии иАПФ назначаются в качестве монотерапии либо в комбинации с препаратами других лекарственных групп. Ряд ингибиторов выпускаются сразу в виде комбинированных средств (с антагонистами кальция, диуретиками), что облегчает пациентам прием препаратов.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

СоÑÑÐ°Ð²Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов

ЧаÑе вÑего иÑполÑзÑÑÑ ÑоÑÑÐ°Ð²Ñ Ð½Ð° оÑнове ниÑÑиÑа наÑÑиÑ, коÑоÑÑе добавлÑÑÑÑÑ Ðº ÑиликаÑам и ÑоÑÑаÑам наÑÑиÑ, ÑолÑнÑм ÑаÑÑвоÑам, биÑÑомаÑам наÑÑиÑ, ÑÑлÑÑоокиÑÑм, аминам, ÑÐ°Ð½Ð¸Ð½Ñ Ð¸ Ñ.д. ÐÑиÑем, иÑполÑзÑÑ ÑÐ¾Ñ Ð¸Ð»Ð¸ иной ингибиÑоÑ, важно ÑÑиÑÑваÑÑ, ÑÑо ÑеакÑÐ¸Ñ Ð·Ð°ÑиÑÑ Ð¿ÑÐµÐ´Ð¿Ð¾Ð»Ð°Ð³Ð°ÐµÑ ÐµÐ³Ð¾ ÑаÑÑод, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑки необÑодимо вноÑиÑÑ Ð² агÑеÑÑивнÑÑ ÑÑÐµÐ´Ñ Ð½Ð¾Ð²Ñе поÑÑии акÑивного ÑлеменÑа. ÐапÑимеÑ, Ñиповой ÑоÑÑав ингибиÑоÑа коÑÑозии на ниÑÑиÑе наÑÑÐ¸Ñ Ð²Ð²Ð¾Ð´Ð¸ÑÑÑ Ð² обÑеме до 0,05 %. Также акÑивнÑе гÑÑÐ¿Ð¿Ñ Ñоединений по-ÑÐ°Ð·Ð½Ð¾Ð¼Ñ Ð²ÐµÐ´ÑÑ ÑÐµÐ±Ñ Ð² опÑеделеннÑÑ ÑÑедаÑ. Так, еÑли ÑÑÐ¾Ð¸Ñ Ð·Ð°Ð´Ð°Ñа окиÑлениÑ, Ñо за оÑÐ½Ð¾Ð²Ñ Ð±ÐµÑеÑÑÑ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑинон, а Ð´Ð»Ñ Ð·Ð°Ð´ÐµÑжки пÑоÑеÑÑов ÑжавÑÐ¸Ð½Ñ Ð¿ÑимениÑелÑно к ÑÑалÑнÑм Ñплавам ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¸ÑполÑзование ÑеÑнеÑиÑ. Ð ÑпеÑиализиÑованнÑм ÑоÑÑавам можно оÑнеÑÑи ингибиÑоÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð·Ð°ÑиÑÑ Ð² ÑÑÐµÐ´Ð°Ñ Ñ ÑлоÑом и водоÑодом. Рданном ÑлÑÑае пÑименÑÑÑ ÑÑиÑлоÑид азоÑа, но в минималÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ. Ðак пÑавило, Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑекÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ³Ð°Ñивного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑваÑÐ°ÐµÑ ÑÑÑÑÑной доли Ð¾Ñ Ð¾Ð±Ñего колиÑеÑÑва ÑеагенÑов.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

https://youtube.com/watch?v=EaJg2jthprs

Свойства ингибиторов коррозии

Таблица 1. Физико-химических свойств ингибиторов коррозии.

№ п/п Марка ингибитора Общая характеристика Плотность при 20 °С, г/см3 Содержание, % Вязкость при 50 °С, сСт Температура, °С
основного азота, в пределах смол, не более механи-ческих примесей засты-вания вспышки самовоспла-менения
1 И-1-А* (ТУ 38-103246-87) Вязкая темно-коричневая жидкость с характерным запахом пиридинов, почти не растворяется в воде, хорошо растворяется в органических растворителях, а также в соляной, серной и других сильных кислотах 1,0…1,1 7,0…9, 5 5 0,2
2 И-1-В* (ТУ 38-103-238-74) Темно-коричневая жидкость с характерным слабым запахом, легко растворимая в кислотах и в воде 1,25…1,35 3,0
3 «Север-1» (И-2-А)* (ТУ 38-103-201-76) Легкоподвижная темно-коричневая жидкость, хорошо растворяется в бензоле, спирте, ацетоне, соляной и серной кислотах 0,93…1,05 4,90…6,65 3,5 0,2 7…12 -65 +23 +385
4 И-З-А* (ТУ 38-403-29-73) Темно-коричневая жидкость с характерным запахом, хорошо растворимая в полярных органических растворителях и минеральных кислотах 0,99…1,07 8,3…11,0 3,5 0,2 15 -33…-45 +76 +413
5 И-4-А* (ТУ 38-403-44-73) Темно-коричневая жидкость с характерным запахом, хорошо растворимая в бензоле, спирте, ацетоне, соляной, серной кислотах и ряде других продуктов 0,94…1,00 4,9…6,65 3,5 0,2 3…7 -50…-75 +15 +413
6 И-4-Д (ТУ 38-403-46-73) Темно-коричневая вязкая жидкость с характерным запахом, эмульгируется в водных растворах, растворяется в толуоле, хлороформе, четыреххлористом углероде и некоторых других средах 0,85…0,95 65…95 -12…-15 +81 +239
7 «Тайга-1» (И-5-ДНК) (ТУ 38-403-47-73) Легкоподвижная темно-коричневая жидкость с характерным запахом, эмульгируется в водных растворах, растворяется в углеводородах 0,92…0,96 -50 +20 +340
8 И-2-Е Легкоподвижная темно-коричневая жидкость со слабым характерным запахом, растворимая в воде, спирте, кислотах 1,0…1,1 8…10 -50
9 «Тайга-2» (И-5-ДТМ) ТУ 38-403-78-78) Легкоподвижная темно-коричневая жидкость, растворимая в спирте, бензоле, дихлорэтане и других органических растворителях 0,87…0,89 3,9… 4,0 -45
10 И-21-Д (ТУ 38-403-101-78) Легкоподвижная темно-коричневая жидкость, растворимая в спирте, бензоле, дихлорэтане и других органических растворителях 0,8…0,9 5,0 -16
11 И-30-Д (ТУ 38-403-79-76) Легкоподвижная темно-коричневая жидкость, эмульгируется в воде, растворяется в спирте, бензоле, дихлорэтане 0,85… 0,87 5,0 -40
12 И-К-10 (ТУ 38-403-68-75) Легкоподвижная коричневая жидкость, растворяется в воде, спирте, кислотах 1,06…1,1 8…11 -50
13 И-К-40 (ТУ 38-403-75-75) Легкоподвижная коричневая жидкость, растворяется в воде, спирте, кислотах 0,95…1,15 10…15 -50
14 Нефтехим (ТУ 38. УССР 201463-66) Представляет собой смесь полиэтиленполиамидов карбоновых кислот легкого талового масла и солей пиперазина этих кислот в растворе керосина и катализата риформинга 7 -18 +37 340…435
15 Газохим (ТУ 113-03-20-73) Однородная жидкость темно-коричневого цвета, растворяется в углеводородах 0,97 -10 +61 262

Функционирование РААС

Основная роль РААС в процессе эволюции заключается в поддержании функции кровообращения в условиях острой кровопотери и дефицита натрия, то есть при недозаполненности сосудистого русла.

Если происходит потеря натрия и воды (диуретики, кровопотеря) или уменьшается кровоснабжение почек, в почках начинается повышенная выработка ренина. Ренин способствует превращению ангиотензиногена, образующегося в печени, в физиоло-гически неактивный ангиотензин I. Ангиотензин под влиянием анпюгензин-преврашающего фермента (АПФ) превращается в активное соединение -ангиотензин II.

Помимо циркулирующих в крови, компоненты РААС обнаружены в почках, легких, сердце, гладкой мускулатуре сосудов, головном мозге, печени и других органах. Эти системы способны синтезировать ангиотензин II в тканях и без поступления ренина извне. Тканевые РАС являются важным фактором регуляции кровоснабжения и функции органов, где они располагаются.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector