Кардиотонические средства

Классификация кардиотоников

Классифицируют кардиотонические препараты на ряд групп:

• Кардиостимулирующие препараты (негликозидные инотропы)
• Бета-агонисты
• Препараты наперстянки (гликозидные кардиотоники)
• Сенситизаторы кальция

Кардиостимулирующие препараты, используемые в клинической практике ветеринарной и гуманной медицины, можно классифицировать на четыре группы: агонисты бета-адренорецепторов (бета-агонисты), препараты дигиталиса, ингибиторы фосфодиэстеразы и сенситизаторы кальция.

Бета-агонисты

Бета-агонисты являются симпатомиметическими препаратами, которые связываются с бета-адренорецепторами, расположенными в клетках-пейсмекерах, проводящей системы сердца и рабочих кардиомиоцитов. Сердце имеет как бета1, так и бета2 адренорецепторы, хотя преобладающим по количеству и типам функций являются β1 рецепторы. С этими рецепторами обычно связывается норадреналин, который высвобождается из симпатических (адренергических) нервов. Кроме того, они связываются с норадреналином и адреналином, которые циркулируют в крови. Активация β1 и β2-адренорецепторов увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает сократимость, благодаря чему увеличивается сердечный выброс. Активация этих рецепторов также повышает скорость проведения импульса по миокарду, а также скорость механической релаксации (луситропный эффект). Эти препараты используются для лечения острой и рефрактерной сердечной недостаточности, а также сосудистого шока.

Препараты наперстянки

Гликозидные кардиотонические средства или препараты наперстянки. Кардиотонические гликозиды используются как в гуманной, так и ветеринарной медицине. Препараты дигиталиса использовались в течение более чем двух сотен лет для лечения сердечной недостаточности. Эти препараты ингибируют сердечные сарколемные Na + / К + -АТФазы, что приводит к увеличению внутриклеточного кальция вследствие стимуляции Na+ — Ca ++ — обменника. Увеличение внутриклеточного кальция стимулирует повышенное выделение кальция саркоплазматического ретикулумом и, таким образом, делает ионы кальция более доступными для связывания с тропонином C, благодаря чему и повышается сократительная способность миокарда и развивается кардиотонический эффект.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ингибиторы фосфодиэстеразы представляют собой фармакологические средства, которые ингибируют фермент цАМФ-зависимой фосфодиэстеразы, который отвечает за разрушение цАМФ. Благодаря этому возрастает концентрация цАМФ, что дает положительные инотропный и хронотропный эффект, аналогичный по силе с бета-агонистами. Эти препараты используются для лечения людей с острой и рефрактерной сердечной недостаточностью, а не хронической сердечной недостаточностью. Для собак и кошек исключением является использование пимобендана, который наряду с ингибирующей фосфодиэстеразной активностью, является также сенситизатором ионов кальция.

Сенсибилизаторы кальция

Лекарственные средства сенсибилизирующие ионы кальция представляют собой новейший класс кардиостимулирующих фармакологических средств. Кардиотоники данной группы повышают чувствительность тропонина C относительно кальция таким образом, что большее количество ионов кальция становится связанным с тропонином С, благодаря чему повышается сократимость миокарда. В настоящее время эти препараты интенсивно и изучаются и широко используются как в гуманной, так и в ветеринарной медицине относительно коррекции синдрома сердечной недостаточности.

Кардиотоническое свойство одно из преимуществ препарата

Препарат заметно улучшает сократительную способность миокарда. Такое его свойство и определило название – Кардиотон. Это воздействие обеспечивается присутствием измельченных плодов, листьев и цветов боярышника. Благодаря способности стимулировать мышцу сердца растение известно во многих странах. В Германии и Болгарии выпускаются лекарственные препараты из спелых плодов растения.

Вещества боярышника оказывают отрицательно хронотропное и положительно инотропное воздействие на сердце. Проще говоря, стимулируют сокращение миокарда, в то же время его возбудимость уменьшается. Это достигается через активацию мускариновых рецепторов. Ученые Тайваня предполагают, что один из возможных механизмов такого действия – блокирование ц-АМФ эстеразы. (Shih C., Lin C.).

В боярышнике содержится много тритерпеновых сапонинов – веществ, сходных по действию с сердечными гликозидами. В этом плане нужно отметить роль кверцитрина. Также стоит выделить урсоловую кислоту. Ее роль в обеспечении кардиотонического эффекта весьма высока. В США ее планируют использовать против мышечной атрофии у пожилых. Доктор медицины К.Адамс из Университета Айовы убежден, что это вещество имеет огромный лечебный потенциал. Серия экспериментов подтвердила гипотезу. Кислоту добавляли в рацион животных, и они всего за неделю снизили вес, их мышцы окрепли, снизился уровень холестерина.

Установлено, что боярышник усиливает действие сердечных гликозидов, а потому Кардиотон можно совмещать с лекарствами, назначаемыми при ИБС. Однако препарат не снимает боль мгновенно, эффект от приема будет заметен спустя время.

Прием лекарства необходим при сердечном приступе – это форма экстренной помощи. А Кардиотон помогает не допустить его, укрепляя сердечную мышцу. Можно провести такую аналогию – для защиты крепости нужны и воины, и рабочие. Первые отражают вражескую атаку, а вторые восстанавливают разрушенные укрепления.

Показания к назначению

Используют кардиотоники в специализированных стационарных отделениях (кроме тканевых стимуляторов обмена) под постоянным контролем показателей кровообращения, так как передозировка опасна остановкой сердца. К состояниям, при которых показаны негликозидные кардиотоники, относятся:

• кардиогенный шок;
• падение давления после операции или обширной травмы;
• анафилактические шоковые реакции;
• обезвоживание;
• острая недостаточность кровообращения;
• слабый сердечный выброс;
• инфекционные болезни с тяжелым течением.

Слабый выброс крови

Назначение тканевых активаторов метаболизма проводится при ишемических процессах, пороках развития сердца, аритмии, дистрофии миокарда на фоне инфекции, воспаления или эндокринных болезней.

Механизм действия кардиотонических средств

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Сердечные гликозиды — соединения специфической химической структуры, содержащиеся в ряде растений, а также полученные полусинтетическим или синтетическим путем, обладающие характерной кардиотонической активностью. При гидролизе они расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины).

Сердечные гликозиды содержат разные виды наперстянки, горицвета, желтушника, строфанта, ландыш, обвойник, олеандр, морозник, джут длинноплодный, харг кустарниковый и др.

Специфическое кардиотоническое действие гликозидов обусловлено главным образом агликонами. Остатки сахаров кардиотоничностью не обладают, но они влияют на растворимость гликозидов, их способность связываться с белками плазмы и тканей, проходить клеточные мембраны и другие свойства, отражающиеся на активности и токсичности.

Эти факторы определяют и способность препарата к кумуляции (накоплению при повторных введениях).

Прочно связываются с белками, обладают наибольшей продолжительностью действия и кумулятивным эффектом гликозиды наперстянки (особенно дигитоксин), а коротко длящимся эффектом, неспособностью кумулировать отличаются строфантин, конваллятоксин и др. — слабо взаимодействующие с белками.

Эффект сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основных функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдается укорочение и усиление систолы (прямое действие на сердце), удлинение диастолы; в результате снижается ЧСС , улучшается приток крови к желудочкам и увеличивается ударный объем.

Замедление ритма сердца в значительной степени обусловлено повышением тонуса центра блуждающих нервов (оно не наблюдается после атропинизации).

Увеличение потока импульсов по блуждающим нервам является реакцией на возбуждение рефлексогенных сосудистых зон, наступающее при усилении пульсовой волны (следствие систолического действия).

Одновременно они понижают внутрисердечную проводимость: в AV узле, по пучку Гиса; удлиняется промежуток между сокращениями предсердий и желудочков. В условиях сердечной недостаточности все эти эффекты проявляются особенно ярко. Вызываемое ими усиление сокращений миокарда выражается в улучшении кровообращения.

Механизм действия сердечных гликозидов включает ряд взаимосвязанных процессов. Малые дозы повышают содержание катехоламинов в миокарде, стимулируют Na + -К + насос и оказывают положительный инотропный эффект, коррелирующий с нарастанием концентрации катехоламинов.

Более высокие дозы угнетают Na + -К + -АТФазу сарколемм и Na + -К + насос, увеличивают внутриклеточное содержание ионов натрия и активируют транссарколеммную систему обмена Na + -Са 2+ , стимулируя поступление в клетки ионов кальция, что способствует дальнейшему усилению позитивного инотропного эффекта.

Кроме того, снижается активность фосфодиэстеразы и накапливается ее субстрат — цАМФ , участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса в клетках миокарда. В медицинской практике применяют индивидуальные сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин, строфантин-К и др.

), а также галеновые и неогаленовые препараты (порошки, настои, настойки, экстракты) из содержащих сердечные гликозиды растений.

В качестве кардиотоников назначают симпатомиметические (адренергические) препараты (добутамин, допамин и др.).

В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают вещества, оказывающие общее положительное влияние на метаболические процессы организма.

Кардиотонические средства: обзор препаратов

Кардиотонические препараты стимулируют сократительную активность сердечной мышцы, поэтому применяются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности.

Основной группой лекарств, используемых для этой цели, в течение долгого времени были сердечные гликозиды. Для лечения острой сердечной недостаточности применялись адренергические средства.

Затем были синтезированы негликозидные кардиотоники, или ингибиторы фосфодиэстеразы.

Все лекарства группы Негликозидные (нестероидные) и неадренергические синтетические кардиотоники

В связи с распространенностью различных форм застойной сердечной недостаточности, тяжелыми исходами этой патологии и недостатком существующих кардиотонических средств в последние годы начался поиск новых синтетических кардиотонических препаратов. Сердечные гликозиды хотя и высокоэффективны, но их применение ограничивается малой широтой терапевтического действия, значительным количеством побочных явлений и противопоказаний.
Применение симпатомиметических (адренергических) препаратов (добутамина, дофамина и др.) ограничивается в связи с необходимостью их парентерального введения и кратковременностью эффекта. Поиск новых негликозидных и неадренергических кардиотоников направлен на получение препаратов с большой широтой терапевтического действия, эффективностью при разных видах застойной сердечной недостаточности, наличием дополнительных полезных приэтой патологии фармакологических свойств, в частности сосудорасширяющего действия, что улучшило бы не только сократительную способность миокарда, но и облегчило («экономизация») его деятельности (см. Периферические вазодилататоры).
В настоящее время получены некоторые синтетические негликозидные и неадренергические кардиотоники (амринон, милринон, эноксимон, пироксимон и др.). Однако эти препараты (за исключением амринона и милринона) не нашли еще широкого практического применения. Вместе с тем можно пред положить, что препараты этой группы или близкие соединения войдут в арсенал применяемых кардиотонических средств. Поэтому целесообразно иметь основную информацию об этих препаратах. Амринон разрешен к применению в нашей стране.
По имеющимся данным, одним из главных звеньев в биохимическом механизме действия этих препаратов является ингибирование фосфодиэстеразы (III), ведущее к накоплению в клетках миокарда циклического АМФ (цАМФ), активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетки ионов Са’+ и активации функции сократительных белков. Не исключено, что положительный инотропный эффект амринона и его аналогов обусловлен также блокадой аденозиновых (А~) рецепторов и уменьшением отрицательного инотропного действия эндогенного аденозина.

АМРИНОН (Amrinone)*. 5-Амино -6(1Н)-он, или Амино-5 (бипиридин-3, 4′) (1Н) -он-6. Синонимы: Inocor, Wincoram (Некоторые фирмы выпускают под названием «Inосоr» также нитросорбид и коразол.). Амринон является первым синтетическим кардиотоническим препаратом нестероидной структуры и неадренергической природы, нашедшим применение в медицинской практике. Препарат оказывает положительное инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недоста точностью увеличивает

ВЕСНАРИНОН ( Vesnarinone) . 1-(1,2,3,4-Тетрагидро-6-хинолил)-4-вератроилпиперазин. По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к амринону и милринону. Эффективен при пероральном применении. Суточная доза 0,06-0,12 г.

МИЛРИНОН (Milrinone)*. 1, 6-Дигидро-2-метил-6-оксо- -5-карбонитрил. Выпускается в виде лактата. Синоним: Primacor. По структуре и действию близок к амринону. Вместо аминогруппы содер жит группу СN и имеет дополнительный метильный радикал. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.

Железо формирует гемоглобин

Железо – элемент, входящий в состав гемоглобина – белка, переносящего кислород во все ткани организма, в том числе и ткани сердца. Без достаточного поступления кислорода сердце не будет функционировать правильно. Как следствие, это приведёт к развитию ишемической болезни, итогами которой могут стать инфаркт или даже инсульт.

Следует отметить, что дефицит железа вместе с низким уровнем гемоглобина повышает риск внутренних кровотечений, а незначительные режущие ранения при недостатке железа могут и вовсе привести к обильной кровопотере.

Железо, содержащееся в боярышнике, даёт организму строительный материал для формирования гемоглобина. Достаточное количество этого белка усиливает транспорт кислорода и защищает сердце от ишемической болезни сердца, что в свой черед предотвращает её последствия в виде инфаркта или инсульта;

Кроме вышеперечисленных макроэлементов боярышник сорта «кроваво-красный» в составе «Кардиотон» также содержит и небольшие дозы микроэлементов. Самыми значимыми из них для поддержания работы сердца являются: медь, марганец, цинк, хром и кобальт. Каждый из этих компонентов усиливает «сердцезащитное» действие макроэлементов, входящих в состав биодобавки «Кардиотон».

Цена

Создатели лохотрона умеют продавать. Приманок для доверчивых больных очень много, например, такая вставка – «упаковок сегодня заказали 2888 штук». Постоянно всплывают окна, кричащие, что Иванов из Саратова забрал почти последнюю упаковку Кардиотонуса. Поэтому быстрее оформляйте заказ, иначе будет поздно. Ну и, конечно, стоимость — 149 рублей только сегодня.

На самом деле придется взять 2-3 коробки с таблетками по 1000 и более за каждую. И только четвертую отдадут почти даром. Не стоит рассчитывать на бюджетное «лечение» — онлайн-консультанты разведут вас на максимально возможную сумму.

Вазонат

Аналоги

Метамакс, Милдронат, Тризипин раствор для инъекций, Тризипин лонг, Вазопро, Метонат, Милдракор-Новофарм, Милдралекс-Здоровье, Милдрокард, Тризипин, Целебис, Мексикор, Неокардил, Нуклекс, Тивортин, Тиотриазолин, Метаприл, Цитохром-С, Кораксан.

Фармакологическое действие

Проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Показания к применению

В составе комплексной терапии заболеваний: стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия; хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии; в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита; сниженная работоспособность; физические перегрузки, в том числе у спортсменов; в составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.

Способ применения и дозы

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии – по 500–1000 мг в сутки. Суточную дозу применять однократно утром или распределить на 2 приема. Курс лечения составляет 4–6 недель.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 недели.

Спортсменам назначают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14–21 день, в период соревнований – 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 7–10 дней.

Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита – 500 мг в сутки. Курс лечения составляет 30 дней.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение; диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления, органические поражения ЦНС. Период беременности или кормления грудью, у детей.

Передозировка

Возможны резкое снижение АД, ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая. В случае передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени.

Антисклеротический эффект неоценимая помощь сердцу и сосудам

Нередко сердечная мышца недополучает кровь по причине того, что коронарные сосуды закупорены вредным холестерином. Также сердечные патологии часто становятся следствием изменение состава крови. Когда она густеет, то не позволяет сердцу быстро напитаться кислородом. В итоге нарушается энергетический обмен в тканях миокарда, появляется нехватка субстратов для окисления.

Боярышник кроваво-красный известен не только тем, что защищает сосуды, он еще нормализует жировой и углеводный обмен. У тех, кто его регулярно употребляет, кровь становится менее вязкой. Такой эффект объясняется высоким содержанием в мясистых плодах фитостеринов. В своей книге «Антиоксиданты растений» кандидат биологических наук Е. И. Шарова сообщает, что данные соединения снижают уровень холестерина в крови, поскольку конкурируют с ним за поглощение в кишечнике.

А шиповник майский повышает антисклеротический эффект своего собрата по семейству Розовые. Шиповник по праву называют природной кладовой витамина С – в плодах этого вещества содержится до 5,5 %. Этот кустарник далеко позади оставил по количествам аскорбиновой кислоты остальные растения. Вот почему Кардиотон может стать верным помощником людей с атеросклерозом.

Заслуживает внимание работа доцента Национального университета медицинских наук М. Макрея (США). Он выполнил метаанализ 13 крупных исследований, касающихся влияния витамина С, которые были опубликованы с 1970 по 2007 год

Все участники этих исследований принимали витамин от 3 недель до 2 лет. Его вывод: употребляя в день хотя бы 500 мг аскорбиновой кислоты, можно значительно снизить уровень липопротеидов низкой плотности. Так происходит потому, что улучшаются окислительно-восстановительные реакции, нормализуется жировой обмен, замедляется образование атеросклеротических бляшек. Витамин С участвует в образовании L-карнитина, который способствует жиросжиганию

Он выполнил метаанализ 13 крупных исследований, касающихся влияния витамина С, которые были опубликованы с 1970 по 2007 год. Все участники этих исследований принимали витамин от 3 недель до 2 лет. Его вывод: употребляя в день хотя бы 500 мг аскорбиновой кислоты, можно значительно снизить уровень липопротеидов низкой плотности. Так происходит потому, что улучшаются окислительно-восстановительные реакции, нормализуется жировой обмен, замедляется образование атеросклеротических бляшек. Витамин С участвует в образовании L-карнитина, который способствует жиросжиганию.

Однако, не стоит сводить полезное действие шиповника к аскорбиновой кислоте. Эти целебные плоды содержат также много витаминов группы В. При этом наибольший интерес представляют витамины В2 (рибофлавин) и В3 (никотиновая кислота). Первый из них помогает человеку преодолеть стресс, который нередко и выступает провоцирующим фактором инфаркта. Не зря вещество входит в группу кардиопротекторов непрямого действия.

Все больше данных о том, что провитамин А, содержащийся в шиповнике в изобилии, также помогает снизить вероятность инфаркта. Он не только препятствует активности свободных радикалов, но и предупреждает мутации ДНК, вызванные действием канцерогенов. Растет число сторонников включение каротиноидов в диету больных гипертонией и сердечными патологиями.

Научная группа во главе с доктором Д. Карппи из Университета Восточной Финляндии установила, что провитамин А способен замедлять развитие атеросклероза. У 840 пожилых мужчин среднего возраста в течение 7 лет фиксировалась толщина стенки общей сонной артерии, и делались заборы крови для анализов. Была замечена взаимосвязь между высоким уровнем каротиноидов в сыворотке крови и более здоровыми сосудами.

Эти вещества тормозят формирование атеросклеротических образований на сосудистых стенках, поскольку уменьшают окислительное повреждение клеточных липидов.

Благодаря этим компонентам препарат Кардиотон нормализует липидный обмен, улучшает состав крови и увеличивает просвет в сосудах, что помогает избежать гипертрофии миокарда, ИБС, инфаркта.

Список источников

• med36.com
• anest-rean.ru
• CardioBook.ru
• www.secret-dolgolet.ru
• moriana.ru

Кардиотоники – классификация, препараты, фармакология, механизм действия, гликозидной и негликозидной природы

Терапевтическое использование кардиотоников

Кардиотоники применяются с целью терапии животных и человека с:

• острой сердечной недостаточностью
• кардиогенным шоком
• гиповолемическим шоком
• септическим шоком

Кардиостимулирующие препараты (также называемые «кардиотонические препараты», кардиотоники) – лекарственные средства, которые улучшают функцию сердца за счет увеличения частоты сердечных сокращений (положительный хронотропный эффект) и сократимость миокарда (положительный инотропный эффект), при этом повышается сердечный выброс и артериальное давление. Многие из этих препаратов также увеличивают электрическую проводимость (положительный дромотропный эффект) в сердце и увеличивают релаксацию миокарда (положительный лузитропный эффект). Фармакология данных лекарственных средств очень вариабельная. Некоторые из данных препаратов вызывают системную вазодилатацию (так называемые инодилататоры), в то время как остальные обладают механизмами, вызывающими вазоконстрикцию (так называемые иноконстрикторы). Таким образом, кардиотонические препараты, представляют собой гетерогенную группу химических препаратов разной природы, которые значительно отличаются по своим фармакологическим механизмам действия.

Благодаря фармакологическим эффектам этих препаратов на сердце, кардиотоники являются выскоэффективными лекарственными препаратами относительно лечения сердечной недостаточности, кардиогенного шока и артериальной гипотонии.

Роль кардиотников в терапии сердечной недостаточности и кардиогенного шока

Первичным дефектом, при сердечной декомпенсации и гипотонии, которые развиваются вследствие формирования острой сердечной недостаточности (кардиогенного шока) является резкое снижение сократительной функции сердца. Вследствие этого снижается перфузия внутренних органов и развивается тяжелая артериальная гипотензия. Поскольку основной причиной данных патологических состояний является поражение миокарда, эндокарда или перикарда, то терапевтические вмешательства должны быть направлены на улучшение функционального состояния сердца. Благодаря повышению сердечного выброса улучшается перфузия внутренних органов и нормализуется артериальное давление. Сердечная функция может быть улучшена за счет уменьшения постнагрузки, при увеличении предварительной нагрузки за счет увеличения объема циркулирующей крови (подходит для лечения гиповолемического шока, но не подходит для коррекции острой сердечной недостаточности), и усиления сократительной способности сердца. Кардиотонические препараты обладают указанным механизмом (некоторые кардиотоники также способны уменьшать постнагрузку). Кардиостимулирующие препараты из класса симпатомиметиков или ингибиторов фосфодиэстеразы полезны относительно терапии людей и животных с острой сердечной недостаточностью, при долгосрочном лечении повышается риск возникновения побочных эффектов. Препараты напрестянки, напротив, являются безопасными и эффективными для длительной терапии сердечной недостаточности. Однако, следует отметить, что у собак и кошек пимобендан обладает высокой терапевтической эффективностью относительно коррекции хронической сердечной недостаточности.

Сосудистый шок и применение кардиотоников

Данная форма гипотензивного шока может быть вызвана недостаточным объемом циркулирующей крови (например, гиповолемия, кровотечение) или из-за потери сосудистого тонуса, вызванного инфекцией и воспалением (например, септический шок). Кардиостимулирующие препараты (в частности симпатомиметики из группы бета-агонистов) часто используются для корректировки данных патологических состояний и для повышения артериального давления. Данные кардиотоники часто используются в сочетании с внутривенным вливанием жидкости, глюкокортикоидов и сосудосуживающих средств.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

К сердечным гликозидам относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. Подобное действие оказывают адреналин, кофеин, камфора (см.) и некоторые другие вещества. Сюда же относятся и сердеч­ные гликозиды — сложные органические вещества растительного происхождения, дающие избирательный кардиотонический эффект, проявляю­щийся в основном на больном сердце. Сердеч­ные гликозиды применяют при острой и хронической сердечной недостаточности (пороки сердца — поражения клапанного аппарата; миокардиодистрофии и др.), аритмиях предсердного происхождения (мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия.

Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы (АТФазы), который обеспечивает транспорт ионов калия, натрия, кальция. Препараты группы сердечных гликозидов нормализуют нарушенный энергетический и электролитный обмен в сердечной мышце, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце и т. д. В результате этого проявляется терапевтический эффект сердечных гликозидов, который выра­жается в следующих изменениях работы сердца:

— увеличивается сила сердечных сокращений (систолическое, или положительное инотропное действие сердечных гликозидов) — систола становится более энергичной и короткой, увеличивается ударный объем сердца (при этом потребность сердца в кислороде увеличивается, что можно предотвратить назначением «антагонистов ионов кальция»);

— диастола становится более продолжительной (диастолическое, или отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов); в каме­ры сердца поступает больше крови; частота сердечных сокращений уменьшается, увеличивается время отдыха сердца;

— замедление проводимости импульсов (отрицательное дромотропное дей­ствие сердечных гликозидов) проявляется в отношении атриовентрикулярного узла и пучка Гиса.

Благодаря отрицательному хронотропному и отрицательному дромотропному действию сердечных гликозидов нормализуется ритм сердечных сокращений, в связи с чем сердечные гликозиды можно назначать при некоторых видах аритмий (пароксизмальная предсердная и узловая предсердно-желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание пред­сердий).

Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез, что связано в основном с улучшением кровообращения.

При передозировке (введении больших доз, кумуляции и др.) появляют­ся симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия (в ре­зультате дальнейшего усиления влияния блуждающего нерва); повышение возбудимости сердца (положительное батмотропное действие) способству­ет появлению тахикардии, экстрасистолии, а затем при нарушении предсердно-желудочковой проводимости может возникнуть трепетание желу­дочков, произойти остановка сердца.

По токсическому действию сердечных гликозидов (их способность в больших дозах вызывать остановку сердца) оценивается биологическая ак­тивность препаратов — проводится биологическая стандартизация. Актив­ность препаратов выражается в ЛЕД (лягушиные единицы действия), КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД (голубиные единицы действия).

Сердечные гликозиды подразделяют на 3 группы:

1)  гликозиды длительного действия (дигитоксин и др.);

2)  гликозиды средней продолжительности действия (дигоксин, целанид и др.);

3) гликозиды быстрого и короткого действия (препараты строфанта и ландыша).

Предыдущая — Следующая >>

Фармакологическое действие препаратов

Практически всем кардиотоническим препаратам присущи следующие свойства:

• увеличение сердечного выброса;
• усиление коронарного кровотока;
• повышение сопротивления периферических артерий;
• ускорение сердечных сокращений;
• активизация симпатической нервной системы или повышение чувствительности миокарда к гормонам стресса;
• рост потребности сердечной мышцы в кислороде;
• стимуляция обменных и энергетических процессов в мышечном слое сердца;
• облегчение кровотока в коронарных и мозговых артериях;
• улучшение гемодинамики в почках и кишечнике.

Действие препаратов на организм

Каждый конкретный препарат может иметь особенности фармакологического действия, зависящие от его химического строения, поэтому некоторые свойства оказываются преобладающими, а часть из них выражены слабее. Но для всех медикаментов общим является конечный эффект – усиление сократительной способности миокарда, то есть положительное инотропное действие.