Ливазо 4 мг таблетки №30

Содержание:

Показания и противопоказания для Ливазо

Если терапевтический ответ на диетическое питание и другие формы немедикаментозной профилактики недостаточен, инструкция рекомендует применять Ливазо. Медикамент разработан для нормализации общего и «плохого» холестерола. Средство назначают при гиперхолестеринемии и комбинированной дислипидемии.

Питавастатин не рекомендуют при:

  1. Выраженной чувствительности к активному компоненту или дополнительным ингредиентам лекарства или к другим статинам;                                  
  2. Серьезных печеночных патологиях;
  3. Устойчивом росте (трехкратном и выше) сывороточных трансаминаз, когда этиология не выяснена;
  4. Параметры клиренса креатинина пятикратно превысили стандартный предел;
  5. Параллельном приеме циклоспорина;
  6. Миопатии.

Взаимодействие с другими препаратами

Главным органом, в котором метаболизируется питавастатин является печень. Там же он и оказывает свое основное фармакологическое действие

Через печень проходят все известные нам лекарства, поэтому важно знать, какие будут эффекты, если вместе с Ливазо пациент будет принимать еще какие-то препараты. Сейчас мы рассмотрим перечень медикаментов, которые, по отзывам специалистов, могут изменять свои свойства под действием питавастатина:

Циклоспорин. Одновременное его назначение с препаратом Ливазо исключено, поскольку в разы изменяется фармакодинамика и фармакокинетика последнего.

Эритромицин. Синхронный прием не рекомендуется на период лечения эритромицином по тем же причинам.

Фибраты (например, гемфиброзил). Как фибраты, так и статины увеличивают риск развития рабдомиолиза и миопатии. Выходит, такой побочный эффект складывается и становится гораздо вероятнее

Поэтому с фибратами, Ливазо если и назначают, то с большой осторожностью, в малых дозах и с регулярными клиническими исследованиями при приеме.

Ниацин. Хоть непосредственно с ним и не проводилось исследований взаимодействия, в его побочных эффектах также указан риск развития миопатий

Тактика применения аналогична с фибратами, терапию необходимо приостановить.

Фузидовая кислота. Вместе с питавастатином не применяется – повышенный риск рабдомиолиза.

Рифампицин. При его применении на фоне статинов, последние медленнее всасываются клетками печени.

Варфарин. При назначении статинов пациентам, принимавших варфарин, требуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени крови.

При одновременном взаимодействии с итраконазолом и грейпфрутовым соком, с дигоксином и с эзетимибом, изменений содержания питавастатина в плазме крови не наблюдалось.

Противопоказания

Как и у всех современных лекарственных препаратов, лекарство Питавастатин и все препараты на его основе, имеет определенные противопоказания.

Среди самых важных факторов, на которые нужно обязательно обратить внимание, можно выделить следующие:

  1. Повышенная чувствительность в основному лечебному веществу или к какого-то иного вещества группы статинов;
  2. Разной формы печеночная недостаточность и иные заболевания печени;
  3. Показатели клиренса превышает норму в 5 раз;
  4. Присутствие миопатии;
  5. Одновременный прием циклоспорина.

Только при гарантированном отсутствии данных противопоказаний врач назначит лечение препаратом. При этом обязательно нужно отслеживать состояние здоровья пациента, общую динамику выздоровления.

Со стороны пациента важно соблюдение инструкции препарата и данных врачом рекомендаций

Что нужно предпринять до употребления Ливазо?

Перед назначением лекарственного препарата Ливазо, доктор изначально обратит внимание на склонность пациента к осложнению приема таблеток в виде патологии рабдомиолиз. Индекс содержания креатинин киназы необходимо уточнять при таких нарушениях в работе организма:

Индекс содержания креатинин киназы необходимо уточнять при таких нарушениях в работе организма:

  • При патологиях функциональности почечного органа;
  • При заболевании щитовидной железы — гипотиреозе;
  • При показателе накопления токсинов клетками мышечной ткани при приеме статинов, или медикаментов группы фибратов;
  • При хроническом алкоголизме;
  • При заболеваниях в клетках печени;
  • Преклонный возраст после 70 лет.

До назначения Ливазо, необходимо сопоставить все риски побочного действия и эффекта от лечения высокого индекса холестерина.


Если эффект от восстановления липидного обмена будет выше рисков негативного влияния лекарства на организм, тогда препарат назначают.

Особенности использования при лечении детей

Препарат противопоказан к использованию при лечении детей, которые не достигли 18-летнего возраста. Это объясняется тем, что результаты исследования действия питавастатина на детский организм отсутствуют. Сосуды и вся сердечно-сосудистая система в юном организме находятся на этапе развития, поэтому прием таких сильнодействующих препаратов может причинить вред.

В редких случаях врач может назначить препарат подросткам, которые еще не достигли 18-летнего возраста. Это может произойти в ситуациях, когда повышение холестерина в крови связано с наследственным фактором. Тогда пациент находится под постоянным наблюдением лечащего врача. Дозировка препарата выбирается минимальная.

Состав и лекарственная форма

Ливазо относится к группе гиполипидемических препаратов, класс – статины, подкласс – ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Основная лекарственная форма выпуска – таблетки. Они покрыты сверху пленочной тонкой оболочкой. Питавастатин является действующим веществом Ливазо. Дополнительно в состав входят: лактозомоногидрат, гидроксипропил-целлюлоза, Е 646 (вид гипромеллозы), магния алюмино-метасиликат 1В-типа, стеарат магния.

Ливазо выпускается в трех вариантах дозировки: 1, 2 и 4 мг. В зависимости от дозировки таблетки, эквивалентное содержание действующего вещества в ней: в варианте 1 мг – содержится 1,045 мг питавастатина, в 2 мг – 2,090 мг, в 4 мг – 4,180 мг. С одной стороны таблетки – гравировка с дозой. Выпускается пачками, в картонной упаковке по 28 или чаще по 30 таблеток (10 штук в блистере).

Показания к применению

Питавастатин, присутствующий в составе таблеток Ливазо способствует снижению скорости производства холестерола в организме. Его синтез тканями печени значительно замедляется, увеличивается количество клеточных рецепторов связывающих плохой холестерин – ЛПНП. В плазме крови происходит снижение уровня Аполипопротеина В, который является основным носителем плохого холестерина, способного оседать на сосудистых стенках и способствовать развитию атеросклеротических сгустков.

Ливазо назначают с целью:

  • снизить высокий показатель общего холестерина и ЛПНП;
  • лечения пациентов, находящихся в преклонном возрасте, страдающих от гиперхолистеринемии 1 типа, гетерозиготной – наследственной гипрехолистеринемии и дислипидемии смешанного типа, если от диетотерапии и других средств не был достигнут желаемый эффект.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Ливазо очень разнообразны. Зачастую они проявляются при передозировке и в силу особенностей организма. Но при правильном использовании препарата, строго следуя инструкции и рекомендациям лечащего врача, побочные эффекты маловероятны. Количество их возникновения упорядочено в соответствии с классификацией WHO (ВОЗ – Всемирной Организацией Здравоохранения): очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Теперь стоит разобраться, как и на какие системы питавастатин может оказать негативное воздействие:

  • Психоневрологические расстройства – цефалгии, головокружения, нарушения сна (беспокойный сон, бессонница).
  • На органы пищеварительного тракта – диарея, рвота, запор, диспепсические симптомы, тошнота, абдоминальные боли.
  • Гепатобилиарные органы – повышение параметров активности печеночных ферментов, обострение заболеваний печени, нарушения функций печени.
  • Кожа и ПЖК (подкожно-жировая клетчатка) – сыпь, эритематозные покраснения, зуд, сухость на поверхности слизистых во рту.
  • Система крови – анемия.
  • Метаболизм – анорексические проявления.
  • Мышечная и скелетная системы – боли в мышцах, суставах, спазмы мышц, миопатия, рабдомиолиз.
  • В редких случаях – развитие хронических интерстициальных заболеваний легких, гипотиреоз.
  • Лабораторные изменения – повышение печеночных ферментов — АСТ (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансфераза), увеличение КФК (креатинфосфокеназы).
  • Больных, которым назначается Ливазо, необходимо предупредить о необходимости уведомлять лечащего врача о любых мышечных симптомов, поскольку они могут быть сигналом одного из самых тяжелых осложнений – рабдомиолиза. Это состояние чревато недостаточностью почек при нарушении их фильтрационной способности. При любой ее степени не рекомендуется применять ни Ливазо, ни другие статины.

Противопоказания

Любые препараты, относящиеся к классу статинов, имеют ряд противопоказаний и побочных эффектов. Это объясняется их мощным действием, затрагивающим печень и другие внутренние органы.

Основными противопоказаниями являются:

  • индивидуальная непереносимость питавастатина или других вспомогательных компонентов, которые входят в состав препарата;
  • печеночная недостаточность и другие хронические заболевания печени в период обострения;
  • период беременности, кормления грудью;
  • возраст до 18 лет.

Учитывая то, что действие препарата затрагивает печень, его нельзя принимать людям, имеющим алкогольную зависимость. Перед началом лечения необходимо отказаться от вредной привычки

В некоторых случаях применение Ливазо не противопоказано, но препарат следует назначать с особой осторожностью и в минимальных дозировках. К ним относятся любые острые заболевания, гипотериоз, мышечные патологии

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологические свойства лекарства Ливазо, не всегда взаимодействуют с медикаментозными свойствами других препаратов, поэтому необходимо учитывать при назначении статина Ливазо.

Какие препараты в данный момент принимает пациент, а также какие препараты можно совместить для усиления медикаментозного эффекта:

  • Медпрепарат Циклоспорин. При совместном применении повышается в 5 раз концентрация медикамента Ливазо в составе крови. Поэтому совместное применение этих двух препаратов противопоказано;
  • Препарат Эритромицин. При совместном лечении статином и антибиотиком, концентрация Ливазо повышалась в 8 раз. Поэтому необходимо закончить, терапевтический курс антибактериальным препаратом, а только после этого начинать лечение статинами;
  • Лечение препаратами группы фибратов. Доказано, что принимать Ливазо вместе с фибратами, может спровоцировать развитие патологии миопатия. Также совместное их применение, может спровоцировать патологию рабдомиолиз. Поэтому при приеме Ливазо, не рекомендуется прием фибратов;
  • Препарат Ниацин. Нет точных сведений об их взаимодействии, но все-таки, есть опасность развития патологии миопатия, поэтому применять эти два препарата для совместного лечения противопоказано;
  • Препарат Рифампицин. При одновременном применении этих двух медикаментозных средств, концентрация Ливазо повышалась в несколько раз. Это повышение происходило по причине понижения абсорбции его клетками печени;
  • Ингибиторы вещества протеазы. Совместное применение может вызвать нарушение в обменных процессах и в процессе синтезирования веществ;
  • Препарат Эзетимиб и его аналоги. Данный препарат направлен на то, чтобы приостанавливать всасывание молекул холестерина из продуктов питания. Совместное применение этих двух медикаментов не повышают их концентрации в составе крови. Применять их при одновременном лечении можно;
  • Лекарственный препарат Дигоксин. При одновременном применении Ливазо и Дигоксина, повышения концентрации в крови не наблюдалось, поэтому совместный прием этих препаратов не противопоказан;
  • Медпрепарат Варфарин. При приёме статинов нескольких групп, необходимо постоянно диагностировать состав крови на протромбиновое время. Никаких побочных эффектов не выявлено от совместного приема.

Как принимать медпрепарат Питавастатин беременным женщинам?

Медикаментозный препарат Питавастатин, противопоказан для использования беременным и кормящим женщинам, а также нужно тщательно предохраняться от нежелательной беременности в период медикаментозного курса.

В период терапии Питавастатином нельзя зачать ребёнка, потому что медикамент может проникать сквозь плацентарный барьер и попадать в кровь плода.

Происходят разрушение клеток печени формирующегося малыша, что может привести к искусственному прерыванию организмом беременности.

Чтобы зачать здорового ребёнка, необходимо подождать 1 — 2 месяца после прохождения терапевтического курса.

Также не назначают медикамент Питавастатин кормящим матерям, потому что активный компонент проникает в молоко матери, и негативно может повлиять на развитие младенца.

Запрещается использовать Питавастатин в детском и подростковом возрасте. Принимать таблетки можно не раньше, чем исполниться 18 лет.


Препарат Питавастатин, противопоказан для использования беременным и кормящим женщинам

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты несколькими путями (в том числе полипептидом, который транспортирует органические анионы, OATP), которые могут быть вовлечены в некоторые из нижеследующих взаимодействий.

Циклоспорин: одновременное применение одной дозы циклоспорина с Ливазо в равновесном состоянии привело к 4-, 6-кратному увеличению AUC питавастатина. Ливазо противопоказан пациентам, применяющим циклоспорин.

Эритромицин: одновременное применение с препаратом Ливазо приводило к 2-, 8-кратному увеличению AUC питавастатина. Временное приостановление лечения Ливазо рекомендуется на период лечения эритромицином или другими макролидными антибиотиками.

Гемфиброзил и другие фибраты: применение монотерапии фибратами иногда ассоциируется с развитием миопатии. Одновременное применение фибратов со статинами ассоциируется с повышенным риском миопатии и рабдомиолизом

Ливазо следует с осторожностью назначать одновременно с фибратами. Во время фармакокинетических исследований одновременное применение препарата Ливазо с гемфиброзилом приводило к 1-, 4-кратному увеличению AUC питавастатина, а AUC фенофибрата увеличилось в 1,2 раза

Ниацин: исследования взаимодействия препарата Ливазо и ниацина не проводились. Монотерапия ниацином ассоциировалась с развитием миопатии и рабдомиолизом

Таким образом, Ливазо следует с осторожностью назначать одновременно с ниацином

Фузидовая кислота: были сообщения о серьезных проблемах со стороны мышц, таких как рабдомиолиз, вследствие взаимодействия между фузидовой кислотой и статинами. На время лечения фузидовой кислотой рекомендуется временное приостановление лечения Ливазо.

Рифампицин: сочетанное применение с препаратом Ливазо приводило к 1-, 3-кратному увеличению AUC питавастатина вследствие снижения поглощения печенью.

Ингибиторы протеазы: одновременное применение с препаратом Ливазо может привести к незначительным изменениям AUC питавастатина.

Эзетимиб и его метаболит глюкуронид ингибирует всасывание ХС из продуктов питания и желчи. Одновременное применение с препаратом Ливазо не влияет на уровень концентрации эзетимиба или его метаболита глюкуронида в плазме крови, а эзетимиб не влияет на концентрацию питавастатина в плазме крови.

Ингибиторы CYP 3A4: исследования взаимодействия с итраконазолом и грейпфрутовым соком, известными ингибиторами CYP 3A4, не оказали клинически значимого эффекта на плазменные концентрации питавастатина. Дигоксин, известный Р-gp субстрат, не взаимодействует с Ливазо. При одновременном применении не наблюдалось никакого значительного изменения концентрации питавастатина или дигоксина.

Варфарин: равновесные фармакокинетические и фармакодинамические свойства (INR и PT) варфарина у здоровых добровольцев не зависели от одновременного применения Ливазо по 4 мг/сут. Однако, как и в случае применения других статинов, у пациентов, получавших варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение при включении препарата Ливазо в схему терапии.

Противопоказания

Медикамент Питавастатин относится к группе статинов, а препараты данной фармакологической группы запрещено принимать в качестве самолечения, потому что они имеют много противопоказаний к использованию и множество побочных эффектов.

Прежде всего, запрещается проводить назначение при таких патологиях:

  • Чувствительность организма к компонентам в таблетках Питавастатин, а также негативная реакция органов на медикаменты группы статинов;
  • Патологии клеток печени;
  • Недостаточность печеночного органа;
  • Цирроз клеток печени, имеющий алкогольную этиологию;
  • Повышенный клиренс больше, чем в 5 раз;
  • При нарушении мальабсорбции печёночных клеток;
  • При увеличенном показателе сывороточных трансаминаз, когда их этиология не определена;
  • При патологии миопатия;
  • Если пациент принимает препарат Циклоспорин.


Недостаточность печеночного органа

Инструкция по применению

Ливазо рекомендуется принимать вечером.

Согласно инструкции таблетки нужно принимать целиком, в любое время не зависимо от приёма пищи. Нужно только стараться делать это в одно время. Ливазо, как и другие статины рекомендуется принимать вечером.

До начала курса

Перед началом курса терапии Ливазо пациента необходимо перевести на специальную диету, направленную на снижение концентрации холестерина в крови. Этой диеты необходимо придерживаться и на протяжении всего лечения.

В период лечения

Первоначальная дозировка препарата составляет 1 миллиграмм в день за один приём. Через месяц после начала терапии можно провести коррекцию дозировки и увеличить её до 2 мг в день. Для каждого больного доза подбирается индивидуально на основании результатов липидограммы. Многим больным требуется дозировка в 2 мг. Максимально допустимая суточная доза составляет 4 мг.

При печеночных патологиях

Больным, имеющим лёгкие и умеренные нарушения печёночных функций, назначают препарат в дозировке, не превышающей 2 мг в день.

Влияние на почки

Пациентам, страдающим почечной недостаточности в лёгкой степени средство назначается с осторожностью. Данных по использованию максимальной дозировки средства в объёме 4 мг при почечных патологиях любой тяжести недостаточно

По этой причине такая дозировка назначается только при тщательном мониторинге работы почек. При тяжёлой форме почечной недостаточности следует ограничиться 2 мг в день

Данных по использованию максимальной дозировки средства в объёме 4 мг при почечных патологиях любой тяжести недостаточно. По этой причине такая дозировка назначается только при тщательном мониторинге работы почек. При тяжёлой форме почечной недостаточности следует ограничиться 2 мг в день.

Сахарный диабет

Исследованиями, проведёнными японскими учёными было подтверждено, что статины способствуют повышению уровня сахара в крови у больных с нарушениями толерантности к глюкозе. Развитие гипергликемии может произойти при некомпенсированном виде диабета.

Статины использовать можно, но под постоянным контролем всех клинических параметров.

Интерстициальные патологии легких

При длительном лечении статинами возможно развитие лёгочных заболеваний. Характерными признаками является появление непродуктивного кашля, затруднение дыхания, упадок сил, лихорадочное состояние, резкое снижение массы тела.

Если такие признаки появились – приём статинов необходимо прекратить.

При беременности

Использование Ливазо в период вынашивания беременности категорически запрещено. Провастатин способен беспрепятственно проникать сквозь плацентарный барьер.

Влияние на детей

Препарат Ливазо в педиатрии не используется.

Важно! Питавастатин нельзя назначать пациентам с невосприимчивостью к галактозе, недостаточностью лактазы Лаппа или абсорбцией глюкозы-галактозы потому что в составе препарата присутствует лактоза.

Как принимать Дивазу?

Достаточных исследований о лечении перечисленных выше заболеваний Дивазой у детей проведено не было. Поэтому средство назначается только взрослым, у детей до 18-ти лет терапия не практикуется. Принимать лекарство очень просто — его не нужно запивать водой, прием ведется путем рассасывания одной дозы во рту. Держать препарат нужно до полного растворения, его не следует разжевывать и глотать. Проведение терапии не зависит от еды. Нормы лечения данным средством таковы:

  • разовая доза — 1 таблетка;
  • по рекомендации врача можно принимать за один раз 2 таблетки;

  • количество приемов в сутки — 3;
  • в острых случаях (после инсульта, травмы головы, отравления, нейроинфекции и т.д.) можно пить Дивазу до 4-6 раз/сутки.

Сколько составит курс терапии, определяет врач. Для нормализации памяти, увеличения умственной работоспособности курс равен 1-2 месяца. Столько же рекомендуется лечиться при бессоннице, легких когнитивных расстройствах. Органическое поражение нервной системы потребует более длительного курса — до 4-6 месяцев.

Побочные эффекты

Препарат имеет достаточно разнообразные побочные эффекты. Обычно их появление происходит в результате передозировки или в результате особенностей организма. Правильное использование средства, строгое выполнение рекомендаций инструкции и советов лечащего специалиста появление побочных эффектов маловероятно.

  • Нервная система – цефалгия, головокружение, бессонница.
  • Органы ЖКТ – понос, тошнота, рвота, диспептические признаки, запор, абдоминальные боли.
  • Печень – повышение активности ферментов АСТ и АЛТ, рост концентрации КФК, обострение патологий, нарушение функций.
  • Кожа – сыпь, покраснения, сухость во рту.
  • Кровь – анемия.
  • Метаболизм – анорексия.
  • Опорно-двигательная система – мышечные и суставные боли, спазмы в мышцах, миопатия, рабдомиолиз.
  • Иногда способны развиться хронические интерстициальные заболевания лёгких, гипотиреоз.

Пациенты, которым назначается Ливазо должны рассказать лечащему врачу о появлении любых симптомов, связанных с мышечными болями, потому что они могут быть признаком развития рабдомиолиза. Это состояние приводит к развитию почечной недостаточности по причине снижения их функций. При подобных нарушениях не зависимо от его тяжести применять любые статины запрещено.

Противопоказания и побочные действия

Диваза не дает седативного действия, в течение дня не провоцирует сонливости, заторможенности у пациентов, не расслабляет мышцы. Этот препарат можно без опасения пить длительно, так как привыкания, зависимости от лечения не возникает.

Противопоказания к лечению Дивазой немногочисленны. Препарат не принимают, если есть аллергия на лактозу, поскольку молочный сахар входит в состав компонентов.

Также нельзя пить средство при следующих состояниях:

  • кишечная форма аллергии на компоненты;
  • синдром нарушения всасывания глюкозы, галактозы;
  • дефицит лактазы врожденного типа.

Обычно прием средства не вызывает побочных эффектов. Только при передозировке есть риск развития поноса, нарушений переваривания пищи, болей в животе. При беременности, лактации прием Дивазы возможен только по строгим показаниям.

Фармакологические характеристики

Ливазо угнетает ГМГ-КоА-редуктазу, контролируя скорость активности фермента при биосинтезе холестерола, а также ингибирует его выработку в печени. В результате в печени усиливается экспрессия рецепторов липопротеидов с низкой плотностью, создаются условия для захвата ЛПНП, понижения общего и «плохого» холестерола.

Стабильно угнетая выработку печенью вредного холестерола, питавастатин уменьшает темпы выделения ЛПНП в кровяное русло, падает и концентрация триглицерола. При этом показатели липидов высокой плотности растут, а содержание аполипоротеинов (Апо-B) снижается.

Активный ингредиент из ЖКТ всасывается активно: через час после употребления (вне зависимости от еды) его содержание будет наибольшим. В кишечнике средство также препятствий не встречает, его биодоступность – 51%.

С кровяными белками питавастатин взаимодействует на 99%. Из печени препарат быстро выводится с желчью и лишь незначительная часть (5%) – с мочой. Период полувыведения находится в диапазоне 5,7-8,9 часов.

Наибольшее содержание статина в крови упало на 43% после его употребления с жирными и калорийными блюдами, но на показатели AUC этот фактор не повлиял.

Взаимодействие с другими медикаментами

Ливазо в гепатоциды транспортируется по-разному, включая полипетпиды, участвующие в некоторых видах следующих взаимодействий.

Циклоспорин. Параллельное употребление со статином спровоцировало 4-6-тикратный рост AUC Ливазо, поэтому медикамент противопоказан в таком сочетании.
Эритромицин. Совместное лечение обеспечивало 2-8-кратный рост AUC статина, поэтому до окончания курса терапии макролидными антибиотиками прием Ливазо надо отменять.
Гемфиброзил и другие фибраты. Монотерапию фибратами часто ассоциируют с возникновением миопатии.
Параллельное использование фибратов и статинов создает повышенный риск развития этой болезни, а также рабдомиолиза. Фармакологические эксперименты, изучающие такое взаимодействие, показали 1-4-кратный рост AUC Ливазо и в 1,2 раза – AUC фенофибрата

Комплексная терапия такого типа требует предельной осторожности.
Ниацин. Данных о взаимодействии Ниацина и Ливазо нет

Монотерапия препаратом приводила к рабдомиолизу и миопатии. Поскольку исследования не проводились, параллельно назначать препараты рискованно.
Фузидовая кислота. При контакте кислоты со статинами зафиксированы серьезные осложнения мышечной системы (рабдомиолиз), поэтому на время курса лечения фузидовой кислотой питавастатин отменяют.
Рифампицин. Комплексная терапия Рифампицином и Ливазо в три раза увеличивало AUC последнего из-за уменьшения абсорбции печенью.
Ингибиторы протеазы. Параллельное использование с питавастатином создает условия для некоторых изменений его AUC.
Эзетимиб и его производные угнетают поглощение холестерола из пищи и желчи. Совместное использование медикаментов на их содержание в крови влияния не оказывает.
Дигоксин с питавастатином также не вступают в реакцию. При комплексном лечении не зафиксировано изменение содержания в крови ни одного из медикаментов.
Ингибиторы CYP 3A4. Итраконазол и сок грейпфрута заметного воздействия на содержание питавастатина в плазме не оказывают.
Варфарин. Фармакологические характеристики препарата у здоровых участников эксперимента не зависели от параллельного приема питавастатина (4мг/сут.)
При одновременном употреблении различных видов статинов с варфарином важно контролировать протромбиновое время.

Фармакологические свойства:

Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе ХС, и ингибирует синтез ХС в печени. Вследствие этого экспрессия рецепторов ЛПНП в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП в крови, снижению общего ХС и ХС ЛПНП крови. Его стойкое ингибирование печеночного синтеза ХС снижает секрецию ЛПНП в кровь, снижая уровень ТГ в плазме крови. Ливазо снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ и повышает уровень ХС ЛПВП. Препарат снижает уровень аполипоротеинов (Апо-B) и приводит к вариабельному увеличению Апо-А1 (таблица). Таблица Доза-ответ у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (корректированное среднее изменение в процентах от исходного уровня на протяжении 12 нед).

Доза

N

ХC-ЛПНЩ

ЗХC*

ХС-ЛПВЩ

Apo-B

Apo-Al

Плацебo

51

-4,0

-1,3

2,5

-2,1

0,3

3,2

1 мг

52

-33,3

-22,8

9,4

-14,8

-24,1

8,5

2 мг

49

-38,2

-26,1

9,0

-17,4

-30,4

5,6

4 мг

50

-46,5

-32,5

8,3

-21,2

-36,1

4,7

Фармакокинетика. Всасывание: питавастатин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ, и Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема внутрь. Всасывание не зависит от приема пищи. Препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается в тонком кишечнике. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51%. Распределение: питавастатин на >99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислотным гликопротеином, а средний объем распределения составляет около 133 л. Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОATP1B1 и OATP1B3. Плазмовая AUC изменяется с приблизительно 4-кратным диапазоном между наивысшими и наиболее низкими значениями. Исследования по SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) дают возможность предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание AUC. Питавастатин не является субстратом для р-гликопротеина. Метаболизм: питавастатин в неизмененном виде является большей частью препарата в плазме крови. Основной метаболит — неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатина эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазой (UGT1A3 и 2B7). Исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатина с помощью CYP является минимальным; CYP 2C9 (и в меньшей степени CYP 2CS) отвечает за метаболизм питавастатина до незначительных метаболитов. Выведение из организма: питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что предопределяет продолжительность его действия. Менее 5% питавастатина выводится с мочой. T½ из плазмы крови колеблется от 5,7 ч (1 доза) до 8,9 ч (равновесное состояние), и очевидно среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43,4 л/ч после одноразовой дозы. Влияние пищи: Cmax питавастатина в плазме крови снижалась на 43% при применении с пищей с высоким содержимым жиров, но AUC оставалась неизмененной.

Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста: AUC питавастатина в 1,3 раза выше у пациентов в возрасте >65 лет. Это не влияло на безопасность и эффективность применения Ливазо у пациентов пожилого возраста.Пол: AUC питавастатина увеличена в 1,6 раза у женщин. Это не влияло на безопасность и эффективность применения Ливазо у женщин. Расовая принадлежность: не отмечалось никакого различия между фармакокинетическими профилями питавастатина у здоровых добровольцев монголоидной и европеоидной рас.Дети: фармакокинетических данных относительно применения в педиатрической практике нет

Почечная недостаточность: для пациентов с почечной недостаточностью средней степени и пациентов на гемодиализе значения AUC увеличивались в 1,8 и 1,7 раза соответственно.Ливазо следует с осторожностью назначать лицам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Повышение дозы следует проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется применять дозу 4 мг.Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью AUC была в 1,6 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а у лиц с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) AUC была в 3,9 раза выше. Ограничение дозы рекомендуется пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Ливазо противопоказан лицам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты имеют любые статины, в том числе и Ливазо. Чаще они развиваются при непереносимости питавастатина, лактозы или других компонентов, входящих в состав. Также спровоцировать побочные явления может неправильно назначенная дозировка или несоблюдение пациентом рекомендаций врача по приему таблеток.

Среди побочных эффектов встречаются такие (приведены в порядке частоты – от более частых к менее частым):

  • бессонница и другие нарушения сна;
  • головная боль;
  • запор, диарея, тошнота, рвота;
  • миалгия;
  • потеря аппетита;
  • кожные высыпания, зуд, чесотка;
  • поллакиурия;
  • боль в животе.

При обнаружении любых подозрительных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу, который его назначил. Врач может принять решение либо уменьшить дозу и понаблюдать за реакцией организма, либо заменить Ливазо на другой препарат из группы статинов. Это может быть как средство на основе питавастатина, так и других статинов.

Побочные действия

Медикамент Питавастатин, как и все статины, имеет побочные воздействия на организм. Нередко реакция организма на препарат может проявляться от неправильного приема таблеток, или же не соблюдение прописанной лечащим доктором дозы.

Побочные эффекты нужно рассматривать индивидуально для каждого организма.

Перечень наиболее распространенного негативного воздействия Питавастатина на организм в момент медикаментозной терапии высокого индекса холестерина:

  • Нарушается функциональность лимфатической системе, также происходит нарушение в системе гемостаза. Изредка возникает патология крови — анемия;
  • Нарушение обменных процессов в организме и нарушается общий показатель метаболизма, который может спровоцировать патологию анорексия;
  • Нарушается психосоматическое состояние и происходит отклонение в процессе сна — ночью приступы бессонницы, днем — сонливость;
  • Нарушения в работе центров нервной системы — боль в голове, имеющая различную интенсивность, кружение в голове, иногда бывает достаточно сильным;
  • Нарушения в работе зрительного органа — ухудшается острота зрения, появляется туманность в глазах;
  • Появляются проблемы в работе слухового органа человека — звон и шум в ушах;
  • Нарушается функциональность пищеварительного тракта — сильная диарея, часто повторяющиеся запоры, сильная тошнота, что может вызвать рвоту;
  • Развивается патология глоссодиния;
  • Происходят нарушения в поджелудочной железе, провоцирующие патологию панкреатит;
  • Негативные проявления на кожных покровах — зуд кожи, высыпания на эпидермисе, патология крапивница, заболевание кожи, эритема;
  • Также происходит нарушение в скелетных суставах и в мышечной ткани. Частыми проявлениями бывают мышечные спазмы.

Существуют общие нарушения в организме.

К ним относятся:

  • Общая слабость мышечных тканей и всего организма;
  • Патология астения;
  • Постоянная усталость и апатичность;
  • Отёки в периферических органах;
  • Возможны учащения сердцебиения и одышка.


Медикамент Питавастатин, как и все статины, имеет побочные воздействия на организм

SQLITE NOT INSTALLED

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector