Гипосарт отзывы врачей
Содержание:
- Особые указания
- Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело?
- Показания таблеток Ордисс
- Фармакологическая совместимость
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Общая информация о лекарстве
- Инструкция по применению и дозировки
- Список препаратов последнего поколения
- Описание механизм действия
- Лечебное действие
- Фармакокинетика
- Передозировка
- Состав, условия хранения и форма выпуска
- Совместимость с другими лекарствами
- Инструкция по применению и дозировки
- Показания и противопоказания к применению
- Плюсы группы сартанов
- Показания к применению
Особые указания
При тяжелой степени или терминальной стадии почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) требуется тщательный подбор дозы и контроль АД.
Гипосарт оказывает влияние на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему человека, поэтому при тяжелой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, сопутствующем заболевании почек, включая односторонний стеноз почечной артерии, и других патологиях, при которых активность ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы влияет на сосудистый тонус и функцию почек, возможно развитие артериальной гипотензии, олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.
Поскольку на больных негроидной расы Гипосарт оказывает менее выраженное антигипертензивное действие, чем на пациентов других рас, при назначении им следует повышать дозу препарата и сочетать применение с другими гипотензивными средствами.
Не рекомендуется применение препарата при первичном гиперальдостеронизме из-за резистентности пациента к антигипертензивным средствам, влияющим на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему.
При ишемической болезни сердца или цереброваскулярных заболеваниях ишемического генеза значительное понижение АД может вызвать развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При хронической сердечной недостаточности, особенно у больных с нарушениями функции почек и/или в возрасте старше 75 лет, следует периодически производить контроль функции почек. Подбор дозы рекомендуется сопровождать контролем уровня концентрации калия и креатинина в сыворотке крови.
При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки применение антагониста рецепторов ангиотензина II может способствовать развитию гиперурикемии и гиперкреатининемии.
Из-за риска возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Поскольку при лечении хронической сердечной недостаточности сочетание с ингибитором АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии, необходимо обеспечить больному регулярное проведение соответствующих лабораторных исследований
Поскольку при лечении хронической сердечной недостаточности сочетание с ингибитором АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии, необходимо обеспечить больному регулярное проведение соответствующих лабораторных исследований.
Из-за повышения риска развития артериальной гипотензии, нарушения функции почек, гиперкалиемии не рекомендуется одновременное применение средств, содержащих алискирен.
В случае необходимости следует компенсировать ОЦК.
Нежелательные эффекты кандесартана имеют преходящий слабо выраженный характер. Их частота не зависит от дозы препарата или возраста пациента.
Больным на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы и контроль АД при проведении гемодиализа.
На фоне применения Гипосарта у пациентов с хронической сердечной недостаточностью может развиться гиперкалиемия, поэтому рекомендуется периодическое проведение контроля концентрации калия в сыворотке крови, особенно при сопутствующей терапии ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно развитие артериальной гипотензии.
Из-за риска нарушения функции почек следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно у больных в пожилом возрасте. При необходимости данного сочетания рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, обеспечить контроль функции почек в начале лечения и периодически в ходе терапии
При развитии выраженной артериальной гипотензии при проведении общей анестезии требуется внутривенное введение вазопрессоров и/или жидкости.
Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело?
Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…
Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;
var m5c7a70ec435f5 = document.createElement(‘script’); m5c7a70ec435f5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=13698&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7a70ec435f5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 13698; document.body.appendChild(m5c7a70ec435f5); } else { setTimeout(‘f5c7a70ec435f5()’,200); } } f5c7a70ec435f5();
(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-336323-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-336323-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
Показания таблеток Ордисс
Медицинские специалисты рекомендуют пить Ордисс при давлении пациентам, которые имеют следующие клинические показания к применению данного лекарственного средства:
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- Артериальная гипертензия;
- Нарушение систолических функций левого сердечного желудочка;
- Гипертоническая болезнь.
Ордисс при давлении может использоваться как самостоятельное медикаментозное средство, в качестве заменителя АПФ-ингибиторов (для пациентов, страдающих непереносимостью последних), так и для проведения комплексного терапевтического курса в роли одного из составляющих его компонентов.
Препарат применяется при гипертонии и хронической сердечной недостаточности
Фармакологическая совместимость
Прием медикамента Гипосарт при высоком давлении запрещен одновременно с Алискиреном и алискиренсодержащими средствами пациентам с диабетом и нарушениями функций печени. Остальным категориям пациентов сочетание медикаментов также противопоказано.
При приеме Гипосарта одновременно с калийсодержащими, калийсберегающими препаратами, солезаменителями, другими медикаментами, влияющими на концентрацию калия в сыворотке крови, возможно развитие гиперкалиемии.
Литийсодержащие препараты и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента повышают содержание лития в крови, что может привести к интоксикации организма. При употреблении Гипосарта и литийсодержащих препаратов в комплексе необходимо контролировать показатели лития в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты в комплексе с Гипосартом могут привести к ухудшению работы почек, которое может перерасти в недостаточность. Также при комплексном приеме вырастает вероятность переизбытка калия. К группе риска относятся пациенты в преклонном возрасте. При комплексном приеме препаратов необходимо позаботиться о достаточном употреблении жидкости. В период курсового приема требуется следить за показателями работы почек.
Селективные ингибиторы цитохрома ЦОГ 2 и неселективные нестероидные противовоспалительные средства снижают активное гипотензивной действие препарата Гипосарт.
Пациентам с диабетической нефропатией запрещено принимать препарат Гипосарт одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Препарат Гипосарт хорошо сочетается с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, оральными противозачаточными средствами, глибенкламидом, нифедипином, эналаприлом.
Метаболизм происходит в печени в незначительной степени. существенного воздействия на изоферменты печени не выявлено. Оказываемое действие на фермент цитохром Р450 не определено.
Возможность сочетания Гипосарта с другими препаратами определяет врач
Особые указания
Индивидуальная коррекция дозировки и регулярное наблюдение у специалиста во время терапии таблетками Олмесартан потребуется пациентам в пожилом возрасте, а также лицам страдающим нарушением метаболизма и процессов обменного характера.
В начале лечебного курса у пациента могут проявиться признаки гипотонической болезни, с выраженным снижением показателей кровяного давления. В большинстве случаев это объясняется применением других препаратов гипотензивного действия. Поэтому в профилактических целях,от лекарств, предназначенных для борьбы с гипертонией, необходимо отказаться до начала терапии с Олмесартаном.
Больным, имеющим проблемы с работой почечного аппарата, перед терапевтическим курсом, настоятельно рекомендуется проконсультироваться с врачом- нефрологом!
После начала лечения следует соблюдать осторожность при работе со сложными устройствами
Лекарственное взаимодействие
Многих пациентов интересует вопрос о совместимости «Кандесартана» и алкоголя. В отзывах некоторые люди пишут, что принимать алкогольные напитки не следует, так как они негативно влияют на организм. Специалисты это подтверждают. Алкоголь отрицательно влияет на работу сердечной мышцы и повышает артериальное давление. По этой причине алкоголь лучше не пить при приеме «Кандесартана».
Выше уже отмечалось, что пациентам с сахарным диабетом, тяжелой или умеренной почечной недостаточностью нельзя принимать «Кандесартан» с алискиреном и алискиренсодержащими медикаментами. Другим людям тоже стоит избегать такого сочетания, так как препараты, вступая во взаимодействие, дают негативный эффект.
Лицам с диабетической нефропатией противопоказан и другим людям не рекомендован одновременный прием ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II. Сочетание медикаментов из названных групп может усиливать такие побочные эффекты, как снижение давления, нарушение работы почек, повышение концентрации калия в крови.
Одновременный прием «Кандесартана» и других гипотензивных средств усиливает антигипертензивное действие.
При комбинированном применении «Кандесартана» и препаратов лития нужно следить за концентрацией лития в сыворотке крови. Эта мера необходима по той причине, что при совместном назначении названных медикаментов могут развиваться токсические реакции.
При одновременном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов можно заметить ухудшение антигипертензивного эффекта. Другие возможные последствия сочетания таких лекарств – нарушение работы почек, возникновение острой почечной недостаточности, увеличение уровня калия в крови
Особую осторожность при приеме рекомендуется соблюдать пожилым лицам и людям со сниженным объемом циркулирующей крови
Общая информация о лекарстве
Что собой являет Гипосарт? Это препарат из группы антагонистов специфических рецепторов ангиотензина. Выпускается известной польской фармацевтической компанией Польфарма. Рассмотрим его более подробно.
Лекарственная форма, цена
На аптечных прилавках лекарство можно найти в виде таблеток. Они имеют бледно-розовый цвет и округлую форму. Упакованы таблетки в пластиковые ячейковые блистеры по 14 штук. Всего в картонной коробке содержится 14, 28 или 56 таблеток.
Розничная цена на препарат зависит от содержания активного компонента в одной таблетке. Так в аптеках России его можно приобрести по таким ценам за упаковку 28 штук:
- Гипосарт 8 мг – 250-270 рублей.
- Гипосарт 16 мг – около 300 рублей.
- Гипосарт 32 мг – 380 рублей.
Стоимость может незначительно отличаться в зависимости от места приобретения лекарства. Как правило, самые доступные цены предлагают интернет-аптеки.
Составные компоненты, действие
В состав препарата входит активное вещество кандесартан. Оно является избирательным антагонистом рецепторов особых ферментов, которые участвуют в патогенезе многих сердечно-сосудистых патологий.
Как действует лекарство? В связи с блокированием рецепторов ангиотензина происходит повышение активности ренина, а также уменьшение уровня гормона альдостерона в крови. При этом повышается сопротивление периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца. Это способствует снижению кровяного давления. Препарат не имеет способности ингибировать АПФ, а также блокировать другие гормоны или ионные каналы.
Схема ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Важно помнить, что Гипосарт действует, накапливаясь в организме. То есть эффект наблюдается после достижения определенной концентрации активного компонента и сохраняется на протяжении всего курса применения
Дополнительно в составе лекарства имеется лактоза, крахмал, магния стеарат, гипролоза, макрогол. Они оказывают вспомогательное действие.
Свойства
Во время терапии у больного наблюдаются:
- плавное уменьшение артериального давления, которое не сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС;
- уменьшение функционального класса ХСН;
- снижение частоты случаев смертельного исхода у пациентов с сердечной недостаточностью.
Такое средство часто назначают совместно с ингибиторами АПФ и ß-адреноблокаторами. При этом эффективность лечения значительно повышается.
Инструкция по применению и дозировки
Инструкция по применению Ордисса рекомендует пить таблетки один раз на протяжении суток без предварительного разжевывания или же измельчения.
Дозировка и схема приема лекарственного средства подбирается в зависимости от диагноза и состояния пациента.
В том случае, если таблетки не дают должного антигипертензивного эффекта, к ним подключают прием мочегонных средств.
При сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, рекомендованная начальная дозировка составляет 4 мг. Постепенно суточная доза Ордисса увеличивается до 32 мг
Важно делать это плавно, повышая дозировку на 50% каждые 2 недели терапевтического курса, отслеживая динамику, состояние больного и реакции его организма на предложенное лечение
Препарат подходит для проведения комплексного терапевтического курса при сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, медикаментами диуретического действия, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами.
Ордисс обычно назначают в составе комплексной терапии
Больным с умеренно выраженными нарушениями печеночных функций рекомендуется принимать таблетки Ордисс в дозировке, не превышающей 2 мг на протяжении суток. При условии хорошей переносимости медикамента и отсутствие должного гипотензивного действия возможно дальнейшей увеличение суточной дозы под контролем квалифицированного специалиста.
Список препаратов последнего поколения
Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:
- клеточную дифференцировку;
- липидный и углеводный обмен;
- восприимчивость к инсулину;
- бета-окисление.
Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:
- снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
- понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
- восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
- нормализует липидный обмен у диабетиков;
- купирует воспалительные процессы;
- убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.
Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения
Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.
Основной действующий компонент | Название препарата |
---|---|
Валсартан | Валз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван; Тарег |
Лозартан | Блоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста; Реникард |
Ирбесартан | Апровель; Ибертан; Фирмаста |
Кандесартан | Ангиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен; Ордисс |
Олмесартан | Кардосал |
Популярные представители сартанов
Описание механизм действия
Ренин-ангиотензиновая система (РАС) играет важную роль в сердечно-сосудистом гомеостазе, особенно в регуляции кровяного давления. В ответ на снижение артериального давления (АД), объема крови или натрия, почка выделяет фермент ренин в кровоток. Ренин разрушает ангиотензиноген, который содержится в различных тканях, до ангиотензина I. Этот пептид затем превращается в ангиотензин II с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который синтезируется в легких и тканях. Локальный синтез ангиотензина II происходит главным образом в сердце, кровеносных сосудах и почках.
РААС
Ангиотензин II отвечает за основные физиологические эффекты РАС: прямой и косвенный сосудосуживающий эффект посредством активации симпатической нервной системы. Влияние на удержание соли и воды в основном опосредовано секрецией альдостерона. Ангиотензин II оказывает стимулирующее действие на пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, которая, как предполагается, способствует атеросклерозу.
АПФ также отвечает за образование брадикинина. Брадикинин способствует образованию вазодилататоров, таких как простагландины и оксид азота (NO), которые участвуют в развитии воспаления.
Ангиотензин II действует на рецепторы ангиотензина II. Существуют подтипы ангиотензиновых рецепторов: AT1 и AT2. Все известные физиологические эффекты ангиотензина II, по-видимому, достигаются путем взаимодействия с рецептором АТ1. AT1-рецепторы в основном находятся в сердце, почках, гладкомышечных клетках стенок сосудов, надпочечниках, тромбоцитах, а также в мозге и глазах. Стимуляция АТ1-рецептора ангиотензином II оказывает прямое стимулирующее действие на клетку гладких мышц и вызывает вазоконстрикцию. Стимуляция секреции альдостерона происходит в надпочечниках, что увеличивает удержание соли и воды в почках. При определенных обстоятельствах ангиотензин может способствовать патогенезу гипертонии, сосудистых заболеваний, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек.
Ангиотензин
AT2-рецепторы играют определенную роль в развитии плода, но их число неуклонно снижается в постнатальном периоде. У взрослых имеется небольшое количество рецепторов АТ2 в головном мозге, почках, надпочечниках и матке. Физиологическая функция рецептора АТ2 неясна.
Антагонисты ангиотензина II более или менее избирательно связываются с АТ1-рецептором. В результате они ингибируют действие ангиотензина II, что проявляется антигипертензивным эффектом. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме происходит через эффект обратной связи. В связи с этим антагонисты ангиотензина II отличаются от ингибиторов АПФ. Последствия этого увеличения концентрации плазмы ангиотензина II и хронической стимуляции АТ2-рецепторов в долгосрочной перспективе неясны.
Антагонисты ангиотензина II отличаются от ингибиторов АПФ по-разному. АПФ не только превращает ангиотензин I в ангиотензин II, но также разрушает брадикинин в неактивные пептиды. Таким образом, ингибиторы АПФ увеличивают количество брадикинина. Предполагается, что это увеличение способствует побочным эффектам ИАПФ, таким как кашель и ангиодистрофия. Считается, что антагонисты ангиотензина II не влияют на количество брадикинина. Также теоретически предполагается, что антагонисты ангиотензина II блокируют эффекты активации РАС лучше, чем ингибиторы АПФ.
Лечебное действие
Фармакологическое действие Гипосарт оказывает как антагонист рецепторов ангиотензин II. Свое действие ангиотензин II на организм осуществляет через соединение со специальными ангиотензин-рецепторами (АТ). Этих рецепторов (АТ) много: АТ1, АТ2, АТ3 и другие. Наибольшее сродство ангиотензин II имеет к АТ1-рецепторам. Гипотензивное действие препарата заключается в том, что он селективно (избирательно) блокирует АТ1-рецепторы, тем самым не позволяя ангиотензину II контактировать с этими рецепторами и повышать давление. Препарат не действует на рецепторы остальных гормонов и не оказывает влияния на состояние ионных каналов, регулирующих деятельность сердца и сосудов.
Терапевтическое действие Гипосарта:
- при блокировании АП1-рецепторов компенсаторно повышается активность ренина и снижается концентрация альдостерона в крови;
- понижает общее периферическое сопротивление сосудов;
- регулирует сердечную деятельность;
- препятствует гипертрофии миокарда;
- корректирует водно-солевой баланс.
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил переходит в активное состояние в организме в результате эфирного гидролиза. В плазме крови препарат до максимального уровня концентрируется через 3-4 часа. Выводится практически в неизменном виде с желчью и через почки. При всасывании в кишечнике прочно соединяется с АТ1-рецепторами и медленно распадается, поддерживая гипотензивное действие в течение суток.
У пожилых больных максимальная концентрация кандесартана повышается по сравнению с молодыми пациентами на 50 %, но это не увеличивает процент побочных эффектов, а следовательно, не требуется корректировки дозы больным старшей возрастной категории.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество – кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Т1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс – около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата – 0.19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% – в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% – в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени среднее значение AUC кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% – в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее – провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек
Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем
Двойная блокада РААС
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Состав, условия хранения и форма выпуска
Любой препарат состоит из основного действующего вещества и дополнительных ингредиентов. В ситуации с лекарственным средством Гипосарт в основе находится кандесартан цилексетил, а вспомогательными элементами состава являются:
- Моногидрат лактозы.
- Стеарат магния.
- Макрогол 6000.
- Крахмал кукурузный.
- Гипролоза.
- Краситель (красный) железа оксид.
Термин пригодности равен двум годам после даты производства.
Антигипертензивный препарат изготовляется в качестве таблеток круглой формы с бледно-розовым окрасом. Каждая единица лекарства Гипосарт находится в контурной ячейке из фольги, всего 14 шт. в блистере. Основу упаковки составляет картонная коробка, в которой лежат блистеры.
Концентрация действующего вещества (кандесартана цилексетил) и вспомогательных ингредиентов в таблетках разная. С более подробной информацией можете ознакомиться в таблице.
Количество действующего вещества (мг) | Количество дополнительных добавок (мг) |
---|---|
4 | Е172 0,05 мг, макрогол 6000 2,6 мг, моногидрат лактозы 98,95 мг, стеарат магния 0,4 мг, кукурузный крахмал 20 мг, гипролоза 2 мг. |
8 | Е172 0,10 мг, макрогол 6000 5,2 мг, моногидрат лактозы 197,9 мг, стеарат магния 0,8 мг, кукурузный крахмал 40 мг, гипролоза 4 мг. |
16 | Е172 0,4 мг, макрогол 6000 2,6 мг, моногидрат лактозы 87 мг, стеарат магния 0,4 мг, кукурузный крахмал 20 мг, гипролоза 2 мг. |
32 | Е172 0,8 мг, макрогол 6000 5,2 мг, моногидрат лактозы 174 мг, стеарат магния 0,8 мг, кукурузный крахмал 40 мг, гипролоза 4 мг. |
Именно с таким содержанием действующего вещества (4,8,16,32 мг) в одной таблетке препарата Гипосарт можно купить в аптеке.
Совместимость с другими лекарствами
Людям, у которых нарушена работа почек, и с болезнью сахарного диабета нельзя сочетать «Гипосарт» с алискиреном. Препарат может взаимодействовать с медикаментами «Дигоксин», «Варфарин» и «Гидрохлоротиазид». При употреблении с таблетками, имеющими в составе калий, может провоцировать гиперкалиемию. Пероральные контрацептивы «Этинилэстрадиол» и «Левоноргестрел» не вызывают негативных последствий при одновременном употреблении с «Гипосартом». Токсичность и повышение количества лития в крови наблюдается во взаимодействии с ингибиторами АПФ. «Ацетилсалициловая кислота» может уменьшать антигипертензивное свойство лекарства.
Инструкция по применению и дозировки
Таблетки предназначены для перорального приема. Таблетки пьют в любое время, вне зависимости от приема пищи. Периодичность приема – 1 раз в день.
При артериальной гипертензии
Начальная суточная дозировка составляет 8 мг в сутки. Эта же дозировка назначается врачом при поддерживающей терапии. Если назначенная доза не приносит требуемого терапевтического эффекта, врач может увеличить суточную дозу до 16 мг. Максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение 20-30 дней от начала терапии. Предельная дозировка Гипосарта при давлении составляет 32 мг в сутки.
При сниженном объеме циркулирующей крови начальная суточная дозировка для лечения гипертонии составляет 4 мг в день.
Хроническая сердечная недостаточность
Начинать пить таблетки следует с 4 мг в день. Постепенно врач повышает дозировку до 32 мг. Доза увеличивается раз в две недели в два раза.
Особые группы пациентов
При нарушении функций почек легкой или средней степени врач назначает на первом этапе терапии 4 мг препарата в сутки. Дозировка может быть увеличена, если требуемый терапевтический эффект не достигнут. При тяжелой степени нарушения функций почек или почечной недостаточности принимать таблетки следует только под контролем лечащего врача.
Печеночная недостаточность требует коррекции дозы. Начальная дозировка при легких или средних нарушениях в работе органа составляет 4 мг. Постепенно врач может увеличить назначенную дозу, если требуемый гипотензивный результат не получен. При тяжелых формах нарушений функций печени и холестатическом синдроме принимать препарат не рекомендуется.
В пожилом возрасте коррекция дозировки не требуется.
При лечении хронической сердечной недостаточности препарат может быть назначен в комплексе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторами, мочегонными таблетками, сердечными гликозидами.
Гипосарт часто назначают в комплексе с препаратами группы бета-блокаторов
Показания и противопоказания к применению
Судя из инструкции и отзывов, «Кандесартан» назначается:
- при АГ, когда давление превышает 140/90 мм рт. ст.;
- при ХСН и нарушении систолической функции, выполняемой левым желудочком.
Нельзя проводить лечение, если имеется гиперчувствительность к главному веществу или дополнительным компонентам.
Беременность – еще одно противопоказание к применению, указанное в инструкции. «Кандесартан» может негативно влиять на плод (например, нарушать работу почек). При наступлении беременности нужно незамедлительно прекращать прием препарата и обращаться к врачу с целью подбора другой терапии. В период кормления ребенка грудью тоже нельзя пить таблетки «Кандесартан». Неизвестно, может ли активный компонент препарата проникать в человеческом организме в грудное молоко, так как исследования на людях не проводились. Однако опыты выполнялись на крысах. Результаты показали, что активный компонент «Кандесартана» выделяется с молоком животных.
На гиперчувствительности, беременности и периоде грудного вскармливания список противопоказаний не заканчивается. В него еще входят:
- возраст до достижения 18 лет;
- тяжелые нарушения функционирования печени;
- холестаз;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- недостаток лактазы в организме;
- гиперчувствительность к лактозе.
Несколько противопоказаний связано с одновременным применением других медикаментов. В инструкции и отзывах о таблетках «Кандесартан» отмечается, что людям с сахарным диабетом, тяжелыми или умеренными нарушениями функционирования почек нельзя сочетать названный препарат с лекарственными средствами, имеющими в своем составе алискирен. Для пациентов, страдающих диабетической нефропатией, является вредным сочетание «Кандесартана» и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Плюсы группы сартанов
Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:
- практически полное отсутствие противопоказаний;
- препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
- вероятность развития побочных реакций минимальная;
- препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
- не вызывают кашель;
- повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
- снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
- не провоцируют развитие рака легких.
Показания к применению
Недавно был опубликован метаанализ, в котором сравнивались исследования эффективности четырех антагонистов АТ (лозартан, валсартан, ирбесартан и кандесартан). Также были проанализированы плацебо-контролируемые исследования. Вывод состоял в том, что нет существенных различий в эффекте снижения кровяного давления у четырех препаратов.
Практически все опубликованные исследования, обсуждаемые ниже, касаются краткосрочных исследований (до 12 недель) и были выполнены у пациентов с легкой и умеренной гипертензией (диастолическое артериальное давление >95 мм рт.ст. И
С кандесартаном было опубликовано три новых сравнительных исследования. В них участвовали 334 пациента, которые принимали кандесартан в дозе 18 или 16 мг, и лозартан в дозе 50 мг. Дозы кандесартана (от 1 до 16 мг) доказали свою эффективность и снизили давление значительно сильнее, чем лозартан. Значение этого исследования ограничено, поскольку доза лозартана не увеличивалась. Во втором исследовании у 363 пациентов кандесартан уменьшил как систолическое, так и диастолическое значение намного ниже, чем лозартан в дозе 100 мг.
В третьем исследовании, проведенном на 512 женщинах среднего возраста, кандесартан значительно снизил диастолическое и систолическое АД на более 20 мм рт ст. Он превзошел по эффективности гидрохлортиазид.