От чего помогает лоратадин

Рекомендации

Планируя принимать этот медикамент, больные должны учитывать следующие рекомендации:

1. Лекарство быстро всасывается из желудка.
2. Активное вещество начинает действовать спустя 15-30 минут после приема препарата.
3. В кровотоке максимальная концентрация активного вещества наблюдается через 1,3-1,5 часа после приема медикамента. На эти показатели может повлиять прием пищи, который удлиняет время на 60 минут.
4. Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 10 часов после приема лекарства.
5. Лекарственное средство оказывает свое действие на протяжении суток.
6. Компоненты препарата выводятся через кишечник, через почки и с желчью.

Что лучше лоратадин или супрастин

Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Аналоги препарата

Топ 5 аналогичных антигистаминных средств представлены в таблице:

Для выбора наиболее подходящего препарата необходимо провести сравнительный анализ антигистаминных средств, изучить их свойства и влияние на аллергические процессы.

Взаимодействие с другими препаратами, противопоказания

Не желательно применение вместе с Лоратадином эритромицина, Кетоконазола, Циметидина. Они приводят к увеличению концентрации препарата в крови, а это может привести к появлению побочных реакций и симптомов передозировки.

Использовать антигистамин противопоказано в таких случаях:

• повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
• при кормлении грудью;
• детский возраст до двух лет.

В период беременности средство следует употреблять с осторожностью, после консультации с врачом. При выявлении ухудшения состояния следует прекратить употребление таблеток и обратиться к специалисту

Употребление алкоголя приводит к увеличению концентрации вещества в крови и увеличивает период его метаболизма, однако это не улучшает работу антигистамина, а может спровоцировать появление симптомов передозировки, плохое самочувствие. Также за неделю до проведения анализов на аллергены употребление средства следует прекратить, иначе они будут не точными.

Лоратадин показания к применению

Лоратадин показания к применению имеет многочисленные, и в большинстве они включают целый перечень состояний, принимаемых во внимание

• Ринит, протекающий сезонно или постоянно (круглый год), имеющий непосредственно аллергическую природу, используется при гайморите;
• состояние конъюнктивита – воспалительного процесса соответствующего глазного элемента – конъюнктивы;
• состояние острой крапивницы и выраженной отечности;
• имеются также особые антигистаминные показания при широком перечне патологических состояний;
• используется состав при аллергических процессах в ответ на укусы определенных насекомых;
• эффективен медикамент в качестве комплексного средства при терапии зудящих дерматозов, хронической экземы, псориаза, дерматита;
• можно применять состав при диабете.

Если изучать ограничения в применении, стоит отметить несколько состояний. В официальной инструкции сказано, что нельзя использовать таблетки в случае вынашивания плода, кормления ребенка, детского возрастного периода до 2-х лет. Явным и существенным противопоказанием к применению является высокий уровень чувствительности к основному веществу и вспомогательным компонентам

Важно соблюдать осторожность при вождении транспортных средств, особенно в период лечения препаратом. Также нужно концентрироваться на процессах, требующих повышенного внимания, поскольку средство оказывает влияние на эти функции

Многих потенциальных пациентов интересует вопрос, при каком давлении принимать препарат

На самом деле, ответ является строго индивидуальным и зависит от ряда факторов. К ним относится общее текущее состояние здоровья, вес и рост человека, его возраст, а также присутствие фоновых хронических патологий

Многих потенциальных пациентов интересует вопрос, при каком давлении принимать препарат. На самом деле, ответ является строго индивидуальным и зависит от ряда факторов. К ним относится общее текущее состояние здоровья, вес и рост человека, его возраст, а также присутствие фоновых хронических патологий

Если принимать во внимание побочные действия, то можно отметить, что они наблюдаются в большом количестве и со стороны различных органов и систем. Так, со стороны пищеварения можно выделить сухость во рту, рвотный рефлекс и тошноту. В области ЦНС часто проявляется высокий уровень утомляемости, боли в голове

В сердце и сосудах может возникать тахикардия

В области ЦНС часто проявляется высокий уровень утомляемости, боли в голове. В сердце и сосудах может возникать тахикардия.

Сведения о препарате Лоратадин, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги приведены с ознакомительной целью.

ul

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.

Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.

• Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
• У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
• У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
• Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
• Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
• Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
• Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
• Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
• Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.
• У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Лоратадина-Тева – лоратадин, является селективным блокатором (антагонистом) периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным свойствами. Механизм действия препарата обусловлен его способностью ингибировать дегрануляцию тучных клеток, блокировать вторичные медиаторы воспаления (простагландины и лейкотриены), снижать экспрессию цитокинов и адгезию молекул.

Лоратадин обладает слабым сродством к мускариновым и альфа-адренергическим рецепторам. Не связывается с Н₂-гистаминовыми рецепторами. Не ингибирует захват норадреналина. Не оказывает значимого влияния на ритм сердца и функции сердечно-сосудистой системы.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на центральную нервную систему. Практически не оказывает седативное и антихолинергическое действие. Не имеет несовместимостей с продуктами питания, не усиливает эффекты алкоголя. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт после перорального приема, лоратадин хорошо всасывается. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Вследствие биотрансформации образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин.

При нормальном функционировании печени и почек максимальная плазменная концентрация лоратадина достигается в течение 1,3 ч, дескарбоэтоксилоратадина – 2,5 ч.

Периоды полувыведения (T_½): лоратадин – около 8 ч, дескарбоэтоксилоратадин – примерно 28 ч.

Равновесные плазменные концентрации (C_max) активного вещества Лоратадина-Тева и его основного метаболита достигаются к 5-му дню лечения.

Связь лоратадина с белками плазмы составляет 97–99%, дескарбоэтоксилоратадина – 73–76%.

Объем распределения (V_d) лоратадина – 119 л/кг.

Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и его основного метаболита зависит от принятой дозы лекарственного средства. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на фармакокинетику препарата, однако при этом замедляется время достижения C_max на 1 ч.

Лоратадин и дескарбоэтоксилоратадин проникают в грудное молоко, создавая в нем концентрации, аналогичные плазменным.

Лоратадин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (в большей степени – CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6).

Спустя 10 суток порядка 80% лоратадина выводится из организма в виде метаболитов почками и через кишечник (соответственно 40% и 42%).

У пациентов пожилого возраста на 50% увеличиваются C_max и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина, а их T_½ составляет в среднем 18 ч.

При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются, однако средние показатели T_½ не меняются. При этом выведение лоратадина не имеет значимых отличий от такового у здоровых добровольцев. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с поражением печени алкогольного характера C_max и AUC лоратадина увеличиваются вдвое, а эти же показатели у дескарбоэтоксилоратадина не имеют значимых отличий от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. T_½ лоратадина и его метаболита составляет в среднем 24 ч и 37 ч соответственно, эти показатели увеличиваются пропорционально тяжести печеночной недостаточности.

От чего помогает Лоратадин

С антибиотиками Лоратадин ассоциируется только у тех людей, которые никогда не использовали медикамент и не имеют представления о его действии.

Повышение концентрации Лоратадина в плазме крови, помогает:

1. Снизить выраженность аллергической реакции.
2. Избавиться от зуда кожных порывов.
3. Снизить выраженность отечностей тканей.
4. Блокировать развитие аллергической реакции.

Препарат можно использовать в рамках профилактики или при уже возникших проблемах:

• при появлении высыпаний на кожных покровах;
• при сильном зуде;
• при аллергическом рините;
• при повышенном слезоотделении;
• при укусах насекомых.

Справка! В принципе, медикамент помогает справиться с любыми проявлениями аллергической реакции, начиная от экземы и заканчивая ринитом.

Помогает лоратадин  с одинаковой эффективностью, как детям, так и взрослым, он способствует снижению отечности, избавляет от зуда кожи, оказывает комплексное воздействие на организм:

1. Антигистаминное.
2. Противозудное.
3. Антиаллергическое.

Способствует снижению чувствительности слизистых оболочек, уменьшает выраженность реакции.

Эффективно устраняющих аллергические реакции препаратов не так уж и много, но при использовании Лоратадина результат появляется через 20 минут, максимальная концентрация активного вещества достигается через 30–60 минут.

Еще раз о достоинствах препаратов, содержащих лоратадин

Напоследок хотелось бы еще раз задержаться на явных преимуществах описываемого препарата перед другими антигистаминными средствами:

• таблетки «Лоратадин» (аналоги данного средства оценены по-разному) имеют невысокую цену, что позволяет приобретать лекарство даже людям с невысокими доходами;
• прием препарата один раз в день позволяет больному не беспокоиться о возможных сбоях в режиме лечения и не высчитывать количество выпитых таблеток;
• одна же из наиболее ценных особенностей описываемого средства – это отсутствие в период применения у подавляющего большинства пациентов сонливости, вялости и других побочных эффектов, связанных с лекарством.

Но все, сказанное выше, отнюдь не значит, что больные с проявлениями аллергии должны самостоятельно, не посоветовавшись со специалистом, назначать себе, например, таблетки «Лоратадин-Штада» или сироп «Кларитин». Как и любое другое лекарственное средство, они могут нанести серьезный вред вашему здоровью (в этом пункте не существует исключений). Поэтому обязательно обращайтесь к врачу для того, чтобы уточнить целесообразность приема данного средства, его дозировку и не ухудшить самолечением свое состояние! Будьте здоровы!

Побочные эффекты

В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:

• анафилактический шок;
• кожная сыпь;
• выпадение волос;
• головокружения;
• головная боль;
• ощущение разбитости и усталости;
• сонливость;
• судороги;
• нервозность;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• усиленное, неправильное биение сердца;
• тошнота;
• ощущение сухости во рту;
• воспаление слизистой желудка;
• ухудшение функций печени.

Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей).

Противопоказания и побочное действие

Препарат противопоказан детям до 2-х лет, беременным женщинам, во время кормления грудью. В редких случаях могут возникнуть следующие побочные реакции:

1. Нарушения в органах дыхания: одышка, кашель, насморк, заложенность носа, чувство сдавливания в груди, спазмы верхних дыхательных путей.
2. Негативные эффекты со стороны нервной системы — возникают из-за косвенного токсического воздействия лоратадина на ЦНС и проявляются в виде:

• головной боли;
• бессонницы;
• депрессивности;
• тремора — дрожания конечностей;
• снижения внимания;
• онемения в руках, ногах.

Приём препарата может вызвать миалгию — боли в нижних конечностях, артралгию — боли в суставах, судороги. Сердечно-сосудистая система может ответить тахикардией, аритмией, высоким давлением, тонусом сосудов, но побочные эффекты такого рода замечались в единичных случаях. В пищеварительной системе проблемы возникают из-за воздействия на ткани ЖКТ:

Возможна побочная реакция — боль в животе и тошнота.

• гастрит, гиперемия;
• стоматит — воспаление, покраснение слизистой рта, сопровождаемое отёком, болезненностью, налётом;
• гепатонекроз;
• ксеростомия — сухость во рту.

Аллергия на противоаллергический препарат. Как бы это не выглядело парадоксально, но даже антигистаминные средства могут создать проблемы из-за непереносимости компонентов — крапивницу, покраснение, отёк Квинке, анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с Кетоконазолом, Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, Нелфинавир).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.

Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.

• Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
• У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
• У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
• Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
• Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
• Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
• Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
• Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
• Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.
• У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

С какого возраста можно давать лоратадин ребенку, и в какой дозировке?

плохо глотает или часто давится200 миллилитров Дозировка лоратадина для детей различных возрастов

Побочные действия Лоратадина

При первом приеме нового лекарства обязательно нужно обратить внимание на индивидуальную реакцию организма. Прием Лоратадина сопровождается побочными действиями достаточно редко

В большинстве случаев больные ощущают тошноту и рвоту, а также сухость во рту. Иногда пациенты впадают в сонливое состояние, чувствуют головную и зубную боль, шум в ушах, глазной зуд, эмоциональное возбуждение, нарушение вкусовых рецепторов, вздутие живота, кратковременную потерю памяти.

Но исследования возникновения побочных эффектов показали минимальное возникновение отрицательных реакций, и их процент практически не отличался от показателей в группе, где испытуемые принимали «пустышки». Наиболее вероятно возникновение побочных эффектов в случае болезней печени, а также передозировки препаратом.