Кардиостатин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиостатин – гиполипидемический препарат, его активное вещество – ловастатин. Являясь ингибитором эндогенного синтеза холестерина, вызывает нарушение синтеза холестерина в печени на ранних этапах. Механизм действия ловастатина связан с образованием в организме свободной бета-гидроксикислоты, конкурентно ингибирующей ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент A редуктаза). Это приводит к нарушению превращения ГМГ-КоА-редуктазы в мевалонат, что способствует снижению синтеза и усилению катаболизма холестерина, уменьшению уровня триглицеридов, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности) в плазме крови, значительному уменьшению количества циркулирующих компонентов ЛПНП, включая апопротеин B. Происходит умеренное повышение содержания ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Кардиостатин показан к применению при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Выраженный терапевтический эффект наступает уже после 14 дней применения препарата и достигает максимума через 28–42 дня терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь ловастатин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его абсорбция составляет около 30% от принятой дозы, при приеме Кардиостатина натощак она понижается на 30%. Максимальная концентрация (C_max) ловастатина в плазме крови достигается через 2–4 часа, затем быстро снижается. Через 24 часа в плазме крови остается 10% активного вещества от C_max.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В результате окисления образуется бета-гидроксикислота, ее 6-оксипроизводное и другие метаболиты. Фармакологически активная часть метаболитов участвует в блокировании ГМГ-КоА-редуктазы.

Стабильная равновесная концентрация (C_ss) ловастатина и его активных метаболитов при назначении 1 раз в сутки на ночь достигается через 48–72 часа терапии, C_ss в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Период полувыведения (T_1/2) – 3 часа.

Выводится преимущественно (83%) через кишечник, остальная часть – через почки.

Общая информация о препарате

Производитель данного препарата – Макиз-Фарма, Российская Федерация. Лекарственный препарат относится к группе статинов и назначается врачами при гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии. Кардиостатин (МНН – Ловастатин) относится к группе гиполипидемических средств и применяется для снижения уровня липидов в крови.

https://youtube.com/watch?v=BK_ZvPzWR_g

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медпрепарат выпускается в виде таблеток белого цвета и плоскоцилиндрической формы. Цена на Кардиостатин зависит от количества действующего вещества препарата.

Кол-во активного вещества, мг	Кол-во таблеток (ячейка/упаковка)	Цена в рублях
20	10/30	294
40	10/30	349

Состав и фармакосвойства

Активное вещество препарата – ловастатин, которое предотвращает образование триглицеридов в печени на ранних этапах, а именно на стадии мевалоновой кислоты. Также выступает катализатором для выведения холестерина из организма.

Вспомогательные компоненты:

• картофельный прежелатинизированный крахмал;
• лактоза;
• кальция стеарат;
• бутилоксианизол.

Фармакодинамика медикамента основана на блокировке синтеза холестерола на стадии образования мевалоновой кислоты с помощью образования свободной бета-гидроксикислоты. Кислота ингибирует образование мевалоната и тем самым не только препятствует появлению липидов, но и ускоряет его катаболизм.

Механизм действия

Вещество действует непосредственно на внутренний холестерин, который вырабатывает сам организм, а не на холестерин, который поступает с пищей.

Только 70% принятой дозы способно всасываться в ЖКТ. При приеме натощак абсорбция снижается на 20 %. Связывание с белками крови происходит на 95%.Первичный распад на составляющие происходит в печени. Выводится кишечником 85% от принятой дозы и почками – 15%.

Аналоги

Наиболее эффективными аналогами Кардиостатина являются.

1. Ловастатин. Имеет идентичное количество активного вещества и обладает тем же фармакологическим действием, что и Кардиостатин. Цена на препарат от 380 до 520 рублей.
2. Холетар. Активное вещество – ловастатин, поэтому различий в показаниях и противопоказания не имеет. Стоимость – 280 рублей.
3. Аторвастатин-Тева. Препарат, относящийся к фармакологической группе ингибиторов редуктазы. Действует на более поздних этапах формирования триглицеридов. Цена медикамента – от 790 до 850 рублей.
4. Липофорд. В составе имеет действующее вещество – аторвастатин. Средняя цена – 160 рублей.

Противопоказания к лечению кардиостатином

Входящий в состав кардиостатина ловастатин лучше не употреблять при:

1. Гиперчувствительности организма к данному веществу;
2. Острых процессов в печени и обострениях хронических патологий;
3. Высоком уровне печеночных трансаминаз;
4. Лактации и беременности (кардиостатин легко проникает к плоду через плаценту);
5. Детском возрасте;
6. Тяжелых состояниях больного, вызванных другими заболеваниями.

Таблетки не рекомендуется принимать с:

• Антикоагулянтами, так как они могут вызвать кровотечение;
• Иммунодепрессантами, эритромицином, никотиновой кислотой и гемфиброзилом (повышают риск появления почечной недостаточности и рабдомиолиза);
• Противогрибковыми средствами, так как совместно с кардиостатином они могут вызвать миопатию;
• Холестиполом и холестирамином, снижающими всасывание активного вещества в кровь (кардиостатин можно употреблять через 4 часа после этих лекарств).

Назначение кардиостатина допустимо только после тщательного обследования

Это лекарственное средство нужно с осторожностью применять больным с любыми патологиями печени в анамнезе, а также алкоголикам, людям, перенесшим трансплантацию органов и пациентам, страдающим почечной недостаточностью

Данный препарат не рекомендуется к употреблению при проведении иммунодепрессивной терапии или выполнении экстренных хирургических операций.

Во время всего курса терапии пациент должен придерживаться диеты, направленной на снижение холестерина. Также ему надо наблюдаться у врача и сдавать анализы на уровень печеночных трансаминаз. При сильном превышении нормального показателя препарат необходимо отменить. Кроме того, лечение кардиостатином следует прекратить при появлении слабости и болей в мышечных тканях.

Состав и механизм действия

Основным действующим началом Кардиостатина выступает вещество ловастатин, получаемое из штамма грибов-аскомицетов Аспергилл. Также в состав медикамента входят формообразующие и вспомогательные соединения, усиливающие действие главного ингредиента: молочный сахар, крахмал, целлюлоза, примеллоза, стеарат кальция.

Гиполипидемическое действие основано на вмешательстве активного начала препарата в процесс синтеза холестерина на самых ранних этапах процесса. Нарушение этой биохимической реакции в печени приводит к следующим изменениям в организме на молекулярном уровне:

• блокируются вещества, участвующие в построении низкоплотных липопротеидов, образующих атеросклеротические бляшки на внутренних стенках кровеносных сосудов;
• увеличивается скорость разрушения имеющегося в организме холестерина;
• снижается содержание особого вида жиров – триглицеридов;
• увеличивается концентрация высокоплотных соединений белков с холестерином.

Побочные эффекты

Лечение Кардиостатином может привести к появлению у пациентов определенных побочных эффектов, чаще всего из которых, наблюдаются следующие:

• диспепсический синдром с тошнотой, рвотой, снижением аппетита и нарушением стула по типу диареи или запоров;
• головные боли и головокружения;
• периодическая слабость, быстрая психическая и физическая утомляемость:
• в тяжелых случаях, возможно нарушение функции печени, поражение мышечной ткани и почечная недостаточность.

При появлении первых признаков побочных эффектов, пациент должен незамедлительно обратиться в медицинское учреждение. Лечащий врач проведет обследование и сможет понять, связаны ли неприятные симптомы с лекарством. При этом доза препарата может быть уменьшена, или же могут использоваться заменители Кардиостатина.

Таким образом, данный препарат из группы статинов, позволяет легко контролировать уровень липидов в крови при соблюдении рекомендаций по диете и по изменению образа жизни. Высокий уровень холестерина и ЛПНП неминуемо приводит к развитию тяжелых инвалидизирующих сердечно-сосудистых заболеваний. В связи с этим использование гиполипидемических препаратов является золотым стандартом их лечения.

Состав и лекарственная форма

Как гласит инструкция, Кардиостатин –  препарат для нормализации липидного обмена, представитель семейства статинов. Активным компонентом лекарственного средства является ловастатин. Попадая в кровь, вещества, которые фармакологически активны, блокируют 3-гидрокси редуктазу (КоА редуктазу), путём образования В-гидроксикислоты. Благодаря этому снижается образование предшественника холестерина – мевалоновой кислоты. Кардиостатин эффективно воздействует на концентрацию в крови ЛПоНП, ЛПНП, а также других метаболитов жиров, постепенно вызывая снижение их уровня до нормы.

Форма выпуска Кардиостатина таблетированная. Пилюли имеют плоскоцилиндрическую форму, окрас их варьируется от чисто белого до молочного цвета. По центру таблетки нанесена разделительная черта. Инструкция свидетельствует о том, что помимо фармакологически активного вещества, Кардиостатин содержит вспомогательные компоненты: лактозный порошок, желатинизированный крахмал из картофеля, монокристаллическую целлюлозу, бутилоксианизол. Дозировка ловастатина в одной пилюле 20 или 40 мг. Согласно инструкции, препарат упаковывается по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной упаковке или 30 таблеток в блистере, 1 блистер в упаковке из картона.

Инструкция по применению

Согласно представленной производителем инструкции по применению, Кардиостатин принимается перорально, в среднем по 20 мг в сутки во время еды (завтрак или ужин). При необходимости дозу можно увеличивать через 4 недели приема, но максимальная суточная доза может составлять не более 80 мг. Как только будет заметна динамика и показатели холестерола начнут уменьшаться, дозу можно постепенно снижать, но под наблюдением лечащего врача.

Показания и противопоказания

Кардиостатин – препарат узкой направленности, поэтому перечень показаний к применению довольно ограничен:

• комбинированная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гипертриглицеридемия;

• коронарный атеросклероз у больных ишемической болезнью сердца.

Противопоказания:

• заболевания печени в острой стадии;
• гиперчувствительность;
• общее тяжелое состояние пациента (кома, паралич и т. д.);
• период беременности и лактации.
• детский возраст до 18 лет.

Возможные побочные действия и передозировка

Лекарственный препарат следует принимать только по назначению врача, чтобы уберечься от возможных побочных эффектов и передозировки. В основном негативные реакции после приема данного медикамента встречаются довольно редко.
В некоторых случаях могут наблюдаться такие изменения:

1. Со стороны ЖКТ: изжога, диспепсические расстройства, тошнота, рвота, изменения вкуса, сухость во рту, желтуха (холестатическая), боль в животе, острый панкреатит, гепатит, нарушения функций печени.
2. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги, общая слабость, изменения сознания, бессонница.

3. Со стороны органов кровообразования: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

4. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозиты, миалгия, миопатия.
5. Со стороны органов чувств: ухудшение зрения, потемнения хрусталика, катаракта.
6. Аллергические проявления: зуд, крапивница, сыпь, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
7. Другие: боль в груди, учащенное сердцебиение, снижение полового влечения.

Механизм действия лекарства

Данный статин оказывает двойное действие на организм человека. Он способен снижать как концентрацию холестерина в плазме крови (оказывать гипохолестеринемический эффект), так и общее количество жиров в крови, в первую очередь, ЛПНП (проявлять гиполипидемический эффект). Ловастатин, являясь главным компонентом медикамента, блокирует печеночный фермент, ответственный за образование нового холестерина, что и приводит ко всем обозначенным выше эффектам.

Кардиостатин изготавливается на основе эффективного действующего вещества — ловастатина

Действующее вещество плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (менее 30%) и поступает в кровоток человека. Максимальные значения концентрации в крови достигаются через 3,5-4 часа. При этом препарат преимущественно связан с плазменными белками.

Основная масса лекарства выводится через кишечник (более 80%), а часть через почки. В связи со значительной нагрузкой на печень, препарат имеет определенные противопоказания.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Кардиостатина являются гиперхолестеринемия и атеросклероз. Препарат эффективен при борьбе со всеми внешними проявления гиперхолестеринемии:

• ксантомами – отложениями холестерина в виде тонких узелков, которые появляются над сухожилиями;
• ксантелазмами – отложениями под кожей век, имеющих форму «мешков» сине-желтого цвета, чаще встречаются у женщин;
• липоидными дугами роговицы – ободка по краям роговицы глаза.

Кардиостатин успешно устраняет последствия разных видов гиперхолестеринемии, к которым относятся:

• первичная – наследственная форма заболевания, связанная с генным нарушением;
• вторичная – развивается из-за заболеваний внутренних органов, особенно печени, пищеварительной системы;
• алиментарная – появляется при неправильном питании, чрезмерном употреблении вредных жиров.

И также Кардиостатин эффективен при атеросклерозе, одним из причин возникновения которого является повышенный уровень холестерина в крови. Заболевание проявляется в развитии атеросклеротических бляшек в сосудах, артериях. Особенно опасным считается поражение сосудов головного мозга, сердца.

Несмотря на то что атеросклероз проявляется в основном в закупоривании сосудов отложениями жиров, негативные последствия затрагивают весь организм. Проблемы с кровотоком затрагивают мозг, сердце, в тяжелых случаях становятся причиной смерти, поэтому без медикаментозной терапии не обойтись.

Противопоказания

Существует ряд ограничений и запретов к назначению медикамента Кардиостатин.

К противопоказаниям статиновых таблеток относятся:

• При высокой чувствительности организма к активному компоненту ловастатину;
• Патологий печени в острой форме течения болезни;
• При недостаточности клеток печени;
• При высоком индексе печеночных трансминаз;
• Если в анамнезе пациента есть патология миопатия;
• При беременности женщин;
• При вскармливании младенца грудным молоком;
• В детском возрасте до 18-летия;
• Нет надежной контрацепции у женщины в детородном возрасте;
• При серьезных патологиях в организме, которые затрагивают пищеварительный тракт, или же почки и мочевыводящую систему.

Беременным запрещено назначать медикамент Кардиостатин

Способы применения

Медикаментозное средство Кардиостатин применяется перорально внутрь, и нужно запить таблетки достаточным количеством воды. Измельчать таблетки запрещается.

Перед началом курса Кардиостатином, пациент должен пройти курс противохолестериновой диеты. В момент лечения, также должно быть диетическое питание.

Дозировку приема таблеток в сутки и длительность курса Кардиостатином прописывает лечащий врач, исходя из результатов лабораторной и инструментальной диагностики и от особенности организма пациента.

Первоначальная дозировка медикамента Кардиостатин должна превышать: при гиперхолестеринемии 10,0 — 20,0 миллиграмм единожды в сутки, при прогрессирующем системном атеросклерозе дозировка составляет 20,0 — 40,0 миллиграмм.

Первую корректировку можно провести после месячного приема препарата, если такая дозировка не показывает терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка составляет 80,0 миллиграмм и необходимо разделить на 2 приема утром во время завтрака и перед сном. После снижения индекса холестерина, необходимо снизить суточную дозировку наполовину.

Также в этот период можно заменить медикамент Кардиостатин на аналоги Кардиостад с действующим веществом ловастатин.

Больные, которым назначен Кардиостатин в максимальной суточной дозировке, проходят терапию, только под постоянным наблюдением доктора.

Увеличение дозы препарата можно проводить, только после лабораторной диагностики методом биохимического анализа состава крови с липидным спектром.

Режим дозирования

Мнение покупателей о кардиостатине

Перед покупкой вам будет интересно почитать отзывы о кардиостатине. Ведь они помогут составить собственное мнение о данном лекарстве.

Лилия Стрижецкая,56 лет. Мой участковый терапевт давно рекомендовал мне заняться снижением холестерина в крови. Но, так как это длительное лечение, а известные мне препараты стоят очень дорого, я боялась, что не смогу позволить себе таких расходов. Но врач объяснил, что у всех дорогих лекарств есть аналоги и привел в пример кардиостатин. Я посмотрела в аптеке его стоимость и удивилась. Не думала, что средства от холестерина могут иметь доступную цену. Лечусь этими таблетками уже месяц и чувствую заметные улучшения.

Марина Ященко, 49 лет. Когда я прочитала возможные побочные эффекты кардиостатина, я очень испугалась. Ведь, избавляясь от холестерина, можно приобрести множество не менее опасных заболеваний. Но в поликлинике мне сказали, что такие осложнения бывают в редких случаях. И совсем не обязательно, что они должны появиться у меня. Я решила рискнуть и начала пить таблетки. После их приема постоянно прислушивалась к своим ощущениям. Но никаких побочных эффектов не возникло. Зато обследование показало, что холестерин в крови заметно снизился.

Игорь Трофимец, 55 лет. У меня появились первые признаки ИБС после 50 лет. Врач сказала, что это от атеросклероза. Сам же атеросклероз появился из-за холестерина в крови. Меня такие выводы не удивили, ведь я ежедневно ел жареные блюда. Но теперь пришлось от них отказаться, так как проблемы с сердцем не давали работать. Решил попить кардиостатин. Принимаю около месяца, и уровень холестерина упал. Врач говорит, что будет снижать дозировку лекарства.

Фармакокинетика препарата

• Иммунодепрессанты, а особенно циклоспорины, увеличивают вероятность возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности.
• Фибраты и препараты группы азолов вместе с ловастатином могут вызвать миопатии.
• Прием непрямых антикоагулянтов требует постоянный контроль протромбинового времени.
• Холестирамин и холестипол нужно принимать с промежутком в 4 часа, так они снижают биодоступность левастатина.

Обладая линейной зависимостью от приема пищи, Кардиостатин подвергается абсорбции в ЖКТ. Ее степень невысока и составляет всего около 30%.

Максимальная плазменная концентрация ловастатина, приближающаяся к 8 нг/мл, бывает отмечена по времени от 2 до 4 часов. Стремительное падение МПК приводит к тому, что через сутки она составляет всего лишь 10% от возможно максимальной для этого вещества.

Ловастатин образует устойчивые связи с плазменными белками в 95% случаев. Коэффициент очищения для препарата и образованных в процессе обмена веществ метаболитов ловастатина равен трем суткам. Обладает высокой проникающей способностью через гематоэнцефалический барьер. Не является преградой для препарата и гематоплацентарный барьер.

Комплексное применение Кардиосатина с антибиотиками, препаратами сульфаниламидной группы, противогрибковыми фунгицидами ограничивает суточный прием ловастатина удвоенной стандартной дозой. В таких случаях рекомендован прием до 10 мг/сутки.

Сочетание с такими средствами повышает степень опасности развития мышечных патологий. Вырастает возможность появления кровотечений, так как Кардиостатин усиливает действие противокоагулянтов.

Клиренс креатина ≤ 30 мл в минуту при почечной недостаточности предполагает такую же дозировку и повышенное внимание к состоянию пациента. При применении Кардиостатина совместно с Циклоспорином наблюдается повышение концентрации метаболитов ловастатина в плазме

Сходным действием в отношении Кардиостатина обладает сок грейпфрута

При применении Кардиостатина совместно с Циклоспорином наблюдается повышение концентрации метаболитов ловастатина в плазме. Сходным действием в отношении Кардиостатина обладает сок грейпфрута.

Противопоказания

Как любое лекарственное средство, Кардиостатин имеет свои противопоказания, которые подробно описывает инструкция. Они подразделяются на абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям, согласно инструкции, относят: повышенную чувствительность к компонентам лекарственного средства, время вынашивания и естественного выкармливания  потомства, патологии печени в стадии декомпенсации, избыточная активность печёночных трансаминаз неясной этиологии, общее ухудшение самочувствия больного, несовершеннолетний возраст пациентов.

К относительным противопоказаниям, при наличии которых Кардиостатин следует принимать особо осторожно, инструкция причисляет следующие состояния: хроническое злоупотребление спиртным, имеющиеся заболевания ЖКТ и печени функционального и органического характера. Внимательно отнестись к назначению Кардиостатина необходимо больным с почечной недостаточностью, а также лицам, одновременно принимающим фибраты и никотинамид – в этих случаях значительно повышается риск рабдомиолиза

При острой необходимости приёма Кардиостатина, у лиц с патологией печени активность трансаминаз определяют до начала терапии лекарственным средством.

Побочные эффекты

• Диспепсические явления.
• Нарушения периферической нервной системы.
• Нарушения зрения.
• Болезни костно-мышечного аппарата, в том числе рабдомиолиз.
• Изменения показателей крови.
• Аллергические реакции.
• Снижение потенции.
• Почечная недостаточность.

Все побочные действия, которыми обладает Кардиостатин, характерны для любых статинов первого поколения как для группы аналогичных препаратов.ЦНС пациента при приеме этого препарата может быть подвержена таким нарушениям здоровья:

1. Боль в голове;
2. Расстройства сна;
3. Расстройства психики;
4. Ощущение общей слабости;
5. Головокружение;
6. Онемение конечностей.

Органам восприятия свойственны такие нарушения:

• Оптическая нейропатия;
• Катаракта с помутнением хрусталика;
• Нечеткость либо искаженность зрительного восприятия.
• Расстройства опорно-двигательного аппарата представлены:
• Артралгическими болями в суставах;
• Нейро-мышечными поражениями в форме различных миопатий;
• Воспалениями скелетных мышц;
• Как острыми, так и постоянными ноющими болями в мышцах.

Иногда развивается разрушение мышечных клеток.

ЖКТ и органы пищеварения могут отреагировать на Кардиостатин:

1. Изжогой и сухостью слизистых полости рта;
2. Тошнотой; 
3. Расстройством дефекации;
4. Гепатитом;
5. Внутрипеченочным холестазом;
6. Острым воспалением поджелудочной железы;
7. Отсутствием аппетита к еде.

В части кроветворных функций возможны такие расстройства:

• Системное разрушение эритроцитов;
• Понижение уровня лейкоцитов;
• Резкое падение концентрации тромбоцитов ниже уровня нормы.

Вместе с тем, некоторые физиологические процессы катализируются, приводя к таким лабораторно регистрируемым последствиям, как:

1. Рост активности трансаминаз печени;
2. Усиление деятельности креатинфосфокиназы; 
3. Повышение числа эозинофильных клеток;
4. Возникновение синдрома ускоренной скорости оседания эритроцитов;
5. Повышение прямого билирубина;
6. Характерный для многих заболеваний рост активности щелочной фосфотазы.

Аллергические реакции на ловастатин представлены:

• Крапивницей;
• Синдромом Лайелла;
• Дерматитами;
• Отеком глубоких дермальных слоев и субдермальных тканей.

Иногда отмечают падение либидо, нарушение эректильной способности, загрудинные боли, различные нарушения ритма сердца, почечную недостаточность.

Показания и противопоказания

Кардиостатин назначается людям в двух случаях:

1. У человека отмечается повышение количества холестерина и ЛПНП в крови, при этом применение рекомендаций по изменению питания и образа жизни оказались неэффективными.
2. У пациента уже имеются выставленные диагнозы сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с атеросклерозом: ишемическая болезнь сердца, транзиторные ишемические атака, нарушения кровообращения нижних конечностей и т.д. В этих случаях медикамент позволяет улучшить прогноз больного и предупредить дальнейшее прогрессирование атеросклеротических бляшек.

Противопоказан прием препарата при заболевании печени в острой фазе

Несмотря на высокий уровень эффективности и достаточную безопасность, лекарственное средство разрешено к применению не всеми людьми. К противопоказаниям относят следующие состояния.

• Аллергические реакции или индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
• Острая фаза любого заболевания печени, в том числе, вирусного гепатита.
• Беременность или период кормления грудью.
• В анализах крови отмечается повышение печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы).
• Возраст человека менее 18 лет.

Во всех данных случаях от препарата необходимо отказаться и выбрать терапию из аналогов кардиостатина.